摘要 | 第5-6页 |
abstract | 第6-7页 |
第1章 绪论 | 第10-24页 |
1.1 抗菌药物的研发现状 | 第10-11页 |
1.2 细菌耐药性 | 第11-13页 |
1.3 GyrB/ParE抑制剂概述 | 第13-16页 |
1.3.1 细菌Ⅱ型拓扑异构酶 | 第13-14页 |
1.3.2 GyrB/ParE抑制剂研发历程 | 第14-15页 |
1.3.3 GyrB/ParE抑制剂构效关系 | 第15-16页 |
1.3.4 小结 | 第16页 |
1.4 LpxC抑制剂类抗菌药物概述 | 第16-23页 |
1.4.1 革兰阴性菌的结构特点 | 第16-17页 |
1.4.2 类脂A的生物合成途径 | 第17-18页 |
1.4.3 LpxC的生理学特性 | 第18-19页 |
1.4.4 LpxC的催化机理 | 第19页 |
1.4.5 LpxC抑制剂的研发历程 | 第19-21页 |
1.4.6 LpxC抑制剂的构效关系 | 第21-22页 |
1.4.7 小结 | 第22-23页 |
1.5 论文的研究目的及意义 | 第23-24页 |
第2章 GyrB/ParE抑制剂和LpxC抑制剂的设计与合成 | 第24-41页 |
2.1 GyrB/ParE抑制剂的设计与合成 | 第24-29页 |
2.1.1 化合物设设计 | 第24-25页 |
2.1.2 化合物的合成 | 第25-29页 |
2.2 GyrB/ParE抑制剂体外抗菌活性测试与结果分析 | 第29-32页 |
2.3 LpxC抑制剂的设计与合成 | 第32-38页 |
2.3.1 化合物设计 | 第32-34页 |
2.3.2 化合物的合成 | 第34-38页 |
2.4 LpxC抑制剂体外抗菌活性测试与结果分析 | 第38-41页 |
第3章 实验部分 | 第41-64页 |
3.1 化学实验部分 | 第41-62页 |
3.2 生物活性测试部分 | 第62-64页 |
3.2.1 GyrB/ParE抑制剂抗菌活性测试实验 | 第62-63页 |
3.2.2 LpxC抑制剂抗菌活性测试实验 | 第63-64页 |
结论 | 第64-65页 |
致谢 | 第65-66页 |
参考文献 | 第66-72页 |
附录 | 第72-79页 |
攻读硕士期间发表的论文 | 第79页 |