| 中文摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 前言 | 第12-14页 |
| 第一章 文献综述 | 第14-26页 |
| 1.1. Apocynin的研究历史 | 第14页 |
| 1.2. Apocynin的药理研究进展 | 第14-25页 |
| 1.2.1. 氧化应激与ROS | 第15-16页 |
| 1.2.2. Apocynin是特异性的NADPH氧化酶抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.2.3. Apocynin的毒性 | 第17-18页 |
| 1.2.4. Apocynin与动脉粥样硬化 | 第18页 |
| 1.2.5. Apocynin与高血压 | 第18-20页 |
| 1.2.6. Apocynin与心房颤动 | 第20-21页 |
| 1.2.7. Apocynin与脑中风 | 第21-22页 |
| 1.2.8. Apocynin与呼吸系统疾病 | 第22-24页 |
| 1.2.9. Apocynin与糖尿病 | 第24-25页 |
| 1.3. Apocynin的化学研究进展 | 第25-26页 |
| 第二章 实验方案设计 | 第26-30页 |
| 2.1. Apocynin衍生物合成路线的设计思路 | 第26-28页 |
| 2.1.1. Apocynin的化学特性 | 第26页 |
| 2.1.2. 活性中间体的设计 | 第26-27页 |
| 2.1.3. 甲酰基中间体的延伸 | 第27-28页 |
| 2.1.4. 胺基中间体的延伸 | 第28页 |
| 2.2. 本课题研究的目的与意义 | 第28-30页 |
| 2.2.1. 研究目的 | 第28-29页 |
| 2.2.2. 研究意义 | 第29-30页 |
| 第三章 Apocynin衍生物的合成 | 第30-49页 |
| 3.1. 实验试剂和仪器 | 第31-32页 |
| 3.1.1. 试剂 | 第31-32页 |
| 3.1.2. 实验仪器 | 第32页 |
| 3.2. Apocynin衍生物化学合成 | 第32-35页 |
| 3.2.1. 胺基中间体和甲酰基中间体的合成 | 第32-33页 |
| 3.2.2. 酰胺类、胺类和酯类Apocynin衍生物的合成 | 第33-34页 |
| 3.2.3. 二聚体Apocynin衍生物的合成 | 第34-35页 |
| 3.2.4. 硝酮Apocynin衍生物的合成 | 第35页 |
| 3.3. 讨论 | 第35-43页 |
| 3.3.1. 同一种底物,两种甲酰化反应,两种不同的结果 | 第35-37页 |
| 3.3.2. 还原亚胺过程中,Pd/C与硼氢化钠的选择 | 第37页 |
| 3.3.3. 化合物3合成过程中硝酸的使用 | 第37-38页 |
| 3.3.4. 化合物3重结晶条件的摸索 | 第38页 |
| 3.3.5. 化合物4合成过程中Pd/C还原反应的控制 | 第38-39页 |
| 3.3.6. 西佛碱稳定性的探讨 | 第39页 |
| 3.3.7. 化合物7和化合物10之间反应选择性的讨论 | 第39-41页 |
| 3.3.8. Apocynin酚羟基保护策略的探讨 | 第41-42页 |
| 3.3.9. 羟胺合成过程中锌粉和冰乙酸使用量的控制 | 第42页 |
| 3.3.10. 化合物13合成过程中,酸残留对反应的影响 | 第42-43页 |
| 3.4. 实验部分 | 第43-49页 |
| 5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (2) | 第43页 |
| 1-(4-Hydroxy-3-methoxy-5-nitrophenyl)ethanone (3) | 第43-44页 |
| 1-(3-Amino-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)ethanone (4) | 第44页 |
| 1-(3-((Butylamino)methyl)-4-hydroxy-5-methoxyphenyl) ethanone (6a) | 第44页 |
| 1-(3-((Tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-5-methoxy phenyl)ethanone (6b) | 第44-45页 |
| 4-Acety-2-methoxy-6-propionamidophenyl propionate (7a) | 第45页 |
| 4-Acetyl-2-butyramido-6-methoxyphenyl butyrate (7b) | 第45-46页 |
| 4-Acetyl-2-isobutyramido-6-methoxyphenyl isobutyrate (7c) | 第46页 |
| 1-(3-Amino-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methoxy phenyl)ethanone (8) | 第46页 |
| N-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxyphenyl)propionamide (10a) | 第46-47页 |
| N-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxyphenyl)butyramide (10b) | 第47页 |
| N-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxyphenyl)isobutyramide (10c) | 第47页 |
| (Z)-1-(3-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxybenzylideneamino)-4-hydroxy-5-methoxyphenyl) ethanone (11) | 第47-48页 |
| 1-(3-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxybenzylamino)-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)ethanone (12) | 第48页 |
| N-(5-Acetyl-2-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-2-methylpropan-2-amineoxide (13) | 第48-49页 |
| 第四章 Apocynin衍生物对LPS损伤的RAW 264.7细胞的保护作用 | 第49-53页 |
| 4.1. 实验材料和仪器 | 第49-50页 |
| 4.1.1. 实验细胞 | 第49页 |
| 4.1.2. 实验药物 | 第49页 |
| 4.1.3. 仪器设备 | 第49页 |
| 4.1.4. 试剂及配制 | 第49-50页 |
| 4.2. 结果与讨论 | 第50-53页 |
| 4.2.1. LPS损伤RAW 264.7细胞模型的建立 | 第50页 |
| 4.2.2. Apocynin衍生物对LPS损伤的RAW 264.7细胞的保护作用 | 第50-53页 |
| 第五章 Apocynin衍生物对RAW 264.7细胞ROS的清除作用 | 第53-55页 |
| 5.1. 实验材料和仪器 | 第53页 |
| 5.1.1. 实验细胞 | 第53页 |
| 5.1.2. 实验药物 | 第53页 |
| 5.1.3. 仪器设备 | 第53页 |
| 5.2. 结果与讨论 | 第53-55页 |
| 第六章 Apocynin衍生物治疗LPS引起的大鼠ALI作用的初步研究 | 第55-57页 |
| 6.1. 实验材料和仪器 | 第55页 |
| 6.1.1. 实验动物 | 第55页 |
| 6.1.2. 实验药物 | 第55页 |
| 6.2. 结果与讨论 | 第55-57页 |
| 第七章 总结与展望 | 第57-59页 |
| 7.1. 总结 | 第57-58页 |
| 7.2. 创新之处 | 第58页 |
| 7.3. 展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附录 | 第67-94页 |
