| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 1 Vadimezan衍生物的设计、合成及抗癌活性研究 | 第10-78页 |
| 1.1 Vadimezan衍生物的研究背景和设计思路 | 第10-14页 |
| 1.2 Vadimezan衍生物的合成 | 第14-25页 |
| 1.2.1 Vadimezan的合成 | 第14-15页 |
| 1.2.2 Vadimezan酯衍生物的合成 | 第15-17页 |
| 1.2.3 Vadimezan酰胺衍生物的合成 | 第17-19页 |
| 1.2.4 Vadimezan酰腙衍生物的合成 | 第19-20页 |
| 1.2.5 Vadimezan双酰肼衍生物的合成 | 第20-23页 |
| 1.2.6 Vadimezan酰氨基硫脲衍生物的合成 | 第23页 |
| 1.2.7 Vadimezan芳腙衍生物的合成 | 第23-24页 |
| 1.2.8 阳性对照CA-4的合成 | 第24-25页 |
| 1.3 部分Vadimezan衍生物的结构分析 | 第25-31页 |
| 1.4 Vadimezan衍生物的体外抗癌活性 | 第31-36页 |
| 1.5 Vadimezan衍生物的体内抗癌活性 | 第36-37页 |
| 1.6 小结 | 第37-38页 |
| 1.7 实验部分 | 第38-78页 |
| 1.7.1 化学部分 | 第38-75页 |
| 1.7.2 晶体结构测定 | 第75-76页 |
| 1.7.3 体外抗癌活性测试 | 第76-77页 |
| 1.7.4 体内抗癌活性测试 | 第77-78页 |
| 2 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的设计、合成及抗癌活性研究 | 第78-143页 |
| 2.1 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的研究背景和设计思路 | 第78-86页 |
| 2.2 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的合成 | 第86-94页 |
| 2.2.1 双巯酰基硫辛酸衍生物的合成 | 第86-87页 |
| 2.2.2 硫辛异羟肟酸衍生物的合成 | 第87-88页 |
| 2.2.3 硫辛酰胺衍生物的合成 | 第88-91页 |
| 2.2.4 手性硫辛酰胺衍生物的合成 | 第91-93页 |
| 2.2.5 含哒嗪并吲哚结构的硫辛酸衍生物的合成 | 第93-94页 |
| 2.2.6 Vorinostat的合成 | 第94页 |
| 2.3 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的体外抗癌活性研究 | 第94-99页 |
| 2.4 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的体内抗癌活性研究 | 第99-101页 |
| 2.5 含硫辛酸骨架Vorinostat类似物的6位巯基对活性的影响 | 第101-105页 |
| 2.6 小结 | 第105-106页 |
| 2.7 实验部分 | 第106-143页 |
| 2.7.1 化学部分 | 第106-141页 |
| 2.7.2 体外抗癌活性测试 | 第141页 |
| 2.7.3 体内抗癌活性测试 | 第141-142页 |
| 2.7.4 急性毒性评价 | 第142页 |
| 2.7.5 分子模拟计算 | 第142-143页 |
| 参考文献 | 第143-163页 |
| 主要化合物结构表征一览表 | 第163-172页 |
| 致谢 | 第172-173页 |
| 攻读学位期间发表和待发表的学术论文及专利 | 第173-174页 |
