| 摘要 | 第1-6页 |
| 英文摘要 | 第6-8页 |
| 前言 | 第8-11页 |
| 第一部分 复方盐酸小檗碱分散片处方筛选与工艺优化 | 第11-24页 |
| 1 实验内容 | 第11-22页 |
| 1．1 基本处方工艺的筛选 | 第12-14页 |
| 1．1．1 复方盐酸小檗碱分散片制备工艺的选择 | 第12页 |
| 1．1．2 复方盐酸小檗碱分散片制备工艺的初步确定 | 第12-14页 |
| 1．1．2．1 丹皮酚加入方法的选择 | 第13页 |
| 1．1．2．2 制粒粒度的选择 | 第13-14页 |
| 1．2 制剂处方的单因素筛选 | 第14-17页 |
| 1．2．1 填充剂的选择 | 第14-15页 |
| 1．2．2 崩解剂的选择 | 第15-16页 |
| 1．2．3 崩解剂加入方法的选择 | 第16页 |
| 1．2．4 粘合剂的选择 | 第16-17页 |
| 1．2．5 压片力的影响 | 第17页 |
| 1．3 制剂处方优化 | 第17-19页 |
| 1．3．1 正交实验方法 | 第17页 |
| 1．3．2 因素水平表 | 第17-18页 |
| 1．3．3 正交实验法 | 第18-19页 |
| 1．3．4 实验结果 | 第19页 |
| 1．4 压片物料药剂学特性考察 | 第19-21页 |
| 1．4．1 临界相对湿度的测定 | 第19-20页 |
| 1．4．2 吸湿速度的测定 | 第20-21页 |
| 1．4．3 压片物料流动性考察 | 第21页 |
| 1．5 药物与辅料相互作用初步研究 | 第21-22页 |
| 2 结果与结论 | 第22-23页 |
| 3 讨论 | 第23-24页 |
| 第二部分 复方盐酸小檗碱分散片的质量评价研究 | 第24-42页 |
| 1 外观性状 | 第24页 |
| 2 鉴别 | 第24-27页 |
| 2．1 颜色反应 | 第24-25页 |
| 2．1．1 盐酸小檗碱鉴别 | 第24-25页 |
| 2．1．2 丹皮酚的鉴别 | 第25页 |
| 2．2 HPLC鉴别 | 第25-27页 |
| 2．2．1 色谱条件 | 第25页 |
| 2．2．2 供试品溶液的配制 | 第25页 |
| 2．2．3 对照品溶液的配制 | 第25页 |
| 2．2．4 空白辅料溶液的配制 | 第25-26页 |
| 2．2．5 HPLC鉴别方法 | 第26-27页 |
| 3 检查 | 第27-41页 |
| 3．1 崩解时间 | 第27页 |
| 3．2 重量差异 | 第27页 |
| 3．3 含量测定及方法研究 | 第27-33页 |
| 3．3．1 复方盐酸小檗碱分散片中盐酸小檗碱和丹皮酚的HPLC测定方法 | 第27-33页 |
| 3．3．1．1 波长的选择 | 第28-29页 |
| 3．3．1．2 色谱条件 | 第29页 |
| 3．3．1．3 方法可行性考察 | 第29页 |
| 3．3．1．4 贮备液的配制 | 第29页 |
| 3．3．1．5 标准曲线的制备 | 第29-31页 |
| 3．3．1．6 系统适应性实验 | 第31页 |
| 3．3．1．7 复方盐酸小檗碱分散片含量测定方法 | 第31页 |
| 3．3．1．8 回收率实验 | 第31-33页 |
| 3．3．2 含量测定及其限度 | 第33页 |
| 3．4 溶出度 | 第33-40页 |
| 3．4．1 溶出度测定方法研究 | 第33-36页 |
| 3．4．1．1 溶出介质种类及量的选择 | 第33-34页 |
| 3．4．1．2 溶出度测定方法 | 第34页 |
| 3．4．1．3 溶出介质中主药测定方法 | 第34-36页 |
| 3．4．1．3．1 色谱条件 | 第34页 |
| 3．4．1．3．2 方法可行性考察 | 第34页 |
| 3．4．1．3．3 贮备液配制 | 第34页 |
| 3．4．1．3．4 标准曲线的建立 | 第34页 |
| 3．4．1．3．5 系统适应性实验 | 第34页 |
| 3．4．1．3．6 回收率实验 | 第34-35页 |
| 3．4．1．3．7 精密度实验 | 第35-36页 |
| 3．4．2 溶出度测定方法的确定 | 第36页 |
| 3．4．3 溶出度重现性与均一性考察 | 第36-39页 |
| 3．4．4 分散片与普通片的溶出度比较 | 第39-40页 |
| 3．5 有关物质检查 | 第40-41页 |
| 3．5．1 色谱条件 | 第40页 |
| 3．5．2 有关物质测定方法 | 第40-41页 |
| 4 结果与结论 | 第41-42页 |
| 第三部分 复方盐酸小檗碱分散片稳定性初步研究 | 第42-45页 |
| 1 稳定性影响因素试验 | 第42-43页 |
| 1．1 光稳定性试验 | 第42页 |
| 1．2 热稳定性试验 | 第42-43页 |
| 1．3 湿稳定性试验 | 第43页 |
| 2 加速试验 | 第43-44页 |
| 3 室温留样试验 | 第44页 |
| 4 结果与结论 | 第44-45页 |
| 第四部分 复方盐酸小檗碱分散片在家兔体内的动力学与生物利用度研究 | 第45-58页 |
| 1 试验方法 | 第45-51页 |
| 1．1 仪器、试药与试验动物 | 第45页 |
| 1．2 试验设计 | 第45-46页 |
| 1．3 血浆中盐酸小檗碱测定方法 | 第46-51页 |
| 1．3．1 色谱条件 | 第46页 |
| 1．3．2 对照品溶液的制备 | 第46页 |
| 1．3．3 血浆样品的处理与测定 | 第46-47页 |
| 1．3．4 方法可行性考察 | 第47-48页 |
| 1．3．5 标准曲线的制备 | 第48-49页 |
| 1．3．6 系统适应性试验 | 第49页 |
| 1．3．7 方法回收率实验 | 第49-50页 |
| 1．3．8 精密度实验 | 第50-51页 |
| 1．3．9 血浆样品稳定性考察 | 第51页 |
| 2 试验结果 | 第51-56页 |
| 2．1 经时血药浓度数据 | 第51-53页 |
| 2．2 药物动力学模型选择 | 第53-54页 |
| 2．3 药物动力学参数 | 第54-55页 |
| 2．4 生物等效性评价 | 第55-56页 |
| 3 结果与结论 | 第56-57页 |
| 4 讨论 | 第57-58页 |
| 总结 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-62页 |
| 综述 | 第62-72页 |
| 致谢 | 第72页 |
