| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第12-30页 |
| 1.1 阿尔茨海默症的发病机理 | 第12-16页 |
| 1.1.1 Aβ假说 | 第13页 |
| 1.1.2 胆碱能损伤假说 | 第13-15页 |
| 1.1.3 AD金属理论 | 第15-16页 |
| 1.2 阿尔茨海默症的临床表现 | 第16-18页 |
| 1.3 胆碱酯酶药物用于治疗AD的现状 | 第18-19页 |
| 1.4 双靶点胆碱酯酶和单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗AD的研究进展 | 第19-20页 |
| 1.5 其他双靶点胆碱酯酶抑制剂治疗AD药物的现状及研究进展 | 第20-27页 |
| 1.5.1 同时抑制ChE和Aβ聚集的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第20-23页 |
| 1.5.2 同时抑制NMDA和AChE受体的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第23-24页 |
| 1.5.3 同时作用于ChE和钙通道的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第24页 |
| 1.5.4 具有抗氧化效应的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第24-25页 |
| 1.5.5 金属离子螯合效应的的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第25-27页 |
| 1.6 本课题的研究内容与意义 | 第27-29页 |
| 1.6.1 本课题的研究内容 | 第27-28页 |
| 1.6.2 本课题的意义 | 第28-29页 |
| 1.7 本章小结 | 第29-30页 |
| 第二章 化合物的设计与合成 | 第30-50页 |
| 2.1 实验试剂 | 第30页 |
| 2.2 实验仪器 | 第30-31页 |
| 2.3 目标化合物分子的设计 | 第31-33页 |
| 2.4 目标化合物分子的合成 | 第33-35页 |
| 2.5 试剂的处理和化合物的合成 | 第35-50页 |
| 2.5.1 试剂的处理 | 第35页 |
| 2.5.2 化合物5,6的合成 | 第35-37页 |
| 2.5.3 化合物13的合成 | 第37-38页 |
| 2.5.4 化合物14的合成 | 第38页 |
| 2.5.5 化合物15,16,17,18的合成 | 第38-50页 |
| 第三章 化合物的生物活性检测 | 第50-60页 |
| 3.1 胆碱酯酶活性的测试 | 第50-51页 |
| 3.1.1 实验原理和方法 | 第50页 |
| 3.1.2 胆碱酯酶测试实验部分 | 第50-51页 |
| 3.1.2.1 溶液的配置 | 第50-51页 |
| 3.1.2.2 样品的活性检测 | 第51页 |
| 3.2 Aβ聚集抑制活性的测试 | 第51-53页 |
| 3.2.1 实验原理和方法 | 第51-52页 |
| 3.2.2 测试实验部分 | 第52-53页 |
| 3.2.2.1 测试溶液配置以及样品处理 | 第52-53页 |
| 3.2.2.2 荧光测试 | 第53页 |
| 3.3 MAOs抑制活性的测试 | 第53-54页 |
| 3.3.1 实验原理以及方法 | 第53页 |
| 3.3.2 MAOs测试实验部分 | 第53-54页 |
| 3.3.2.1 测试溶液配置和样品处理 | 第54页 |
| 3.3.2.2 样品的检测 | 第54页 |
| 3.4 生物活性测试结果与讨论 | 第54-59页 |
| 3.4.1 生物活性测试结果 | 第54-57页 |
| 3.4.1.1 ChEs活性测试结果 | 第54-55页 |
| 3.4.1.2 Aβ_(1-42)聚集抑制活性测试结果 | 第55-57页 |
| 3.4.1.3 MAOs拟制活性测试结果 | 第57页 |
| 3.4.2 测试结果讨论 | 第57-58页 |
| 3.4.3 AChE抑制动力学实验 | 第58-59页 |
| 3.5 本章小结 | 第59-60页 |
| 结论 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-72页 |
| 附图 | 第72-88页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第88-90页 |
| 致谢 | 第90页 |
