| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第13-36页 |
| 1.1 天麻及天麻素 | 第13-14页 |
| 1.2 天麻素及天麻苷元的药理作用 | 第14-18页 |
| 1.2.1 神经细胞保护作用 | 第14-15页 |
| 1.2.2 抗炎作用 | 第15页 |
| 1.2.3 镇静抗惊厥作用 | 第15-16页 |
| 1.2.4 促智作用 | 第16页 |
| 1.2.5 抗癌及抗血管生成作用 | 第16-17页 |
| 1.2.6 镇痛作用 | 第17页 |
| 1.2.7 抗癫痫作用 | 第17-18页 |
| 1.2.8 对心血管的作用 | 第18页 |
| 1.3 临床应用 | 第18-22页 |
| 1.3.1 治疗头痛 | 第18-19页 |
| 1.3.2 治疗椎-基底动脉供血不足 | 第19页 |
| 1.3.3 治疗眩晕 | 第19-20页 |
| 1.3.4 治疗高血压 | 第20-21页 |
| 1.3.5 治疗耳聋和耳鸣 | 第21页 |
| 1.3.6 治疗癫痫 | 第21页 |
| 1.3.7 治疗中风后遗症 | 第21页 |
| 1.3.8 治疗糖尿病周围神经病变 | 第21-22页 |
| 1.3.9 治疗脑梗死 | 第22页 |
| 1.3.10 治疗神经衰弱 | 第22页 |
| 1.4 天麻素药代动力学研究 | 第22-23页 |
| 1.5 天麻素及天麻苷元衍生物的合成 | 第23-28页 |
| 1.5.1 天麻素结构修饰 | 第23-25页 |
| 1.5.2 天麻苷元结构修饰 | 第25-28页 |
| 1.6 拼合原理在药物设计中的应用 | 第28-36页 |
| 1.6.1 拼合原理 | 第28-29页 |
| 1.6.2 成酯拼合 | 第29-32页 |
| 1.6.2.1 贝诺酯 | 第29页 |
| 1.6.2.2 泼尼莫司汀 | 第29-30页 |
| 1.6.2.3 舒他西林 | 第30页 |
| 1.6.2.4 烟酸肌醇 | 第30-31页 |
| 1.6.2.5 一氧化氮硫化氢(NOSH)阿司匹林 | 第31页 |
| 1.6.2.6 头孢噻肟-氟罗沙星的拼合 | 第31-32页 |
| 1.6.3 成盐拼合 | 第32-34页 |
| 1.6.3.1 雷尼替丁枸橼酸铋 | 第32-33页 |
| 1.6.3.2 灯盏花乙素精氨酸盐 | 第33页 |
| 1.6.3.3 丹酚酸A精氨酸盐 | 第33-34页 |
| 1.6.3.4 阿魏酸川芎嗪 | 第34页 |
| 1.6.4 非酯非盐拼合(药效基团的拼合) | 第34-36页 |
| 1.6.4.1 香豆素磺酰脲 | 第34-35页 |
| 1.6.4.2 川阿格雷 | 第35-36页 |
| 第二章 天麻素及天麻苷元衍生物的设计 | 第36-45页 |
| 2.1 设计思想 | 第36-40页 |
| 2.1.1 川芎嗪对羟基苯甲醛(醇)醚化物的设计 | 第36-37页 |
| 2.1.2 天麻素及天麻苷元羧酸酯化物的设计 | 第37-39页 |
| 2.1.3 琥珀酸酯和4-羟基丁酸酯的设计 | 第39页 |
| 2.1.4 苄羟基醚化物的设计 | 第39-40页 |
| 2.2 天麻素及天麻苷元衍生物合成路线的选择 | 第40-45页 |
| 2.2.1 2-溴甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的合成 | 第40-41页 |
| 2.2.2 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的合成 | 第41页 |
| 2.2.3 天麻素及天麻苷元羧酸酯衍生物的合成 | 第41-43页 |
| 2.2.4 天麻素及天麻苷元酚醚衍生物的合成 | 第43-44页 |
| 2.2.5 天麻素及天麻苷元琥珀酸酯衍生物的合成 | 第44页 |
| 2.2.6 天麻素及天麻苷元4-羟基丁酸酯衍生物的合成 | 第44-45页 |
| 第三章 天麻素及天麻苷元衍生物和中间体的合成 | 第45-60页 |
| 3.1 实验仪器与实验试剂 | 第45-47页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第45页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第45-47页 |
| 3.2 中间体的合成 | 第47-48页 |
| 3.2.1 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的合成 | 第47页 |
| 3.2.2 乙酰没食子酸的合成 | 第47页 |
| 3.2.3 乙酰水杨酸的合成 | 第47页 |
| 3.2.4 4-羟基丁酸钾盐的合成 | 第47-48页 |
| 3.3 天麻素苷元衍生物的合成 | 第48-54页 |
| 3.3.1 对羟基苯甲醛酚醚化合物的合成 | 第48-49页 |
| 3.3.2 对羟基苯甲醛酚酯化合物的合成 | 第49-50页 |
| 3.3.3 对羟基苯甲醇酚醚和酚酯化合物的合成 | 第50-51页 |
| 3.3.4 苄醇酯化合物的合成 | 第51-53页 |
| 3.3.4.1 化合物(All)的合成 | 第51-52页 |
| 3.3.4.2 化合物(A16)的合成 | 第52-53页 |
| 3.3.4.3 琥珀酸酯化物的合成 | 第53页 |
| 3.3.5 苄羟基醚化合物的合成 | 第53-54页 |
| 3.4 天麻素衍生物的合成 | 第54-58页 |
| 3.4.1 乙酰天麻素酯化合物的合成 | 第54-57页 |
| 3.4.1.1 芳酸酯化物的合成 | 第54-55页 |
| 3.4.1.2 化合物(B6)的合成 | 第55-56页 |
| 3.4.1.3 化合物(B5)的合成 | 第56-57页 |
| 3.4.2 乙酰天麻素醚化合物的合成 | 第57-58页 |
| 3.5 天麻素及天麻苷元衍生物结构式 | 第58-60页 |
| 3.5.1 天麻苷元衍生物 | 第58-59页 |
| 3.5.2 天麻素衍生物 | 第59-60页 |
| 第四章 天麻素及天麻苷元衍生物ACE抑制作用研究 | 第60-63页 |
| 4.1 实验仪器与实验试剂 | 第60页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第60页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第60页 |
| 4.2 实验方法 | 第60-61页 |
| 4.2.1 缓冲溶液的配置 | 第60-61页 |
| 4.2.2 酶的配置和保存 | 第61页 |
| 4.2.3 底物的配置 | 第61页 |
| 4.2.4 样品测定 | 第61页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第61-63页 |
| 第五章 结论 | 第63-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-75页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表论文目录 | 第75-76页 |
| 附录B 部分天麻素及天麻苷元衍生物和中间体的原始谱图 | 第76-101页 |
