| 中文摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-14页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-36页 |
| ·大环内酯类抗生素概述 | 第15-21页 |
| ·第一代大环内酯类抗生素 | 第16-17页 |
| ·第二代大环内酯类抗生素 | 第17-18页 |
| ·第三代大环内酯类抗生素 | 第18-21页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制 | 第21-25页 |
| ·细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制 | 第25-27页 |
| ·靶点的修饰 | 第25-26页 |
| ·主动外排 | 第26页 |
| ·核糖体蛋白变异 | 第26-27页 |
| ·核糖体RNA突变 | 第27页 |
| ·酶介导的药物失活 | 第27页 |
| ·十四元大环内酯抗生素研究进展 | 第27-34页 |
| ·脱水内酯 | 第28-29页 |
| ·桥环大环内酯 | 第29-30页 |
| ·环状碳酸酯类 | 第30-31页 |
| ·氟取代衍生物 | 第31-32页 |
| ·肟类衍生物 | 第32-33页 |
| ·C-5糖基修饰 | 第33-34页 |
| ·苯并咪唑类化合物的简介 | 第34-35页 |
| ·小结 | 第35-36页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第36-42页 |
| ·先导化合物的选择与修饰 | 第39-40页 |
| ·目标化合物的设计 | 第40-42页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第42-64页 |
| ·M系列侧链的合成 | 第44-45页 |
| ·N系列侧链的合成 | 第45-46页 |
| ·M系列化合物的合成 | 第46-48页 |
| ·N系列化合物的合成 | 第48-49页 |
| ·讨论 | 第49-51页 |
| ·化合物M1-M6,N1-N12的结构确证 | 第51-62页 |
| ·部分侧链的结构确证 | 第62-64页 |
| 第四章 目标化合物的抗菌活性 | 第64-72页 |
| ·实验原理 | 第64页 |
| ·实验材料 | 第64页 |
| ·实验方法 | 第64-65页 |
| ·测定结果 | 第65-69页 |
| ·讨论 | 第69-71页 |
| ·构效关系 | 第71-72页 |
| 第五章 总结与展望 | 第72-76页 |
| ·总结 | 第72-73页 |
| ·展望 | 第73-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 参考文献 | 第77-83页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物及侧链结构及名称中英文对照 | 第83-94页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物及部分侧链的MS、IR、~1H NMR解析 | 第94-130页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第130-131页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第131页 |