| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-20页 |
| 1.1 高血压疾病及其治疗药物 | 第8-10页 |
| 1.2 血管紧张素Ⅱ | 第10-13页 |
| 1.2.1 肾素-血管紧张素系统 | 第10-11页 |
| 1.2.2 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制和相关药物 | 第11-13页 |
| 1.3 阿齐沙坦 | 第13-18页 |
| 1.3.1 阿齐沙坦的药理学作用 | 第13页 |
| 1.3.2 阿齐沙坦的药代动力学作用及临床评价 | 第13-14页 |
| 1.3.3 阿齐沙坦的合成路线 | 第14-18页 |
| 1.4 本文的研究目的及主要内容 | 第18-20页 |
| 1.4.1 研究目的 | 第18页 |
| 1.4.2 研究内容 | 第18-20页 |
| 第二章 阿齐沙坦合成的小试工艺研究 | 第20-42页 |
| 2.1 试剂与仪器 | 第20-21页 |
| 2.2 实验方法 | 第21-26页 |
| 2.2.1 中间体3的合成 | 第21-22页 |
| 2.2.2 中间体4的合成 | 第22-23页 |
| 2.2.3 中间体5的合成 | 第23-25页 |
| 2.2.4 阿齐沙坦1的合成 | 第25-26页 |
| 2.3 实验结果与讨论 | 第26-36页 |
| 2.3.1 中间体3的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2 中间体4的合成 | 第27-30页 |
| 2.3.3 中间体5的合成 | 第30-34页 |
| 2.3.4 阿齐沙坦1的合成 | 第34-36页 |
| 2.4 阿齐沙坦结构确证 | 第36-41页 |
| 2.4.1 红外吸收光谱 | 第36-37页 |
| 2.4.2 紫外-可见光谱 | 第37页 |
| 2.4.3 核磁共振谱 | 第37-39页 |
| 2.4.4 高分辨质谱 | 第39页 |
| 2.4.5 热重-差热 | 第39-40页 |
| 2.4.6 X-射线单晶衍射 | 第40页 |
| 2.4.7 X-射线粉末衍射 | 第40-41页 |
| 2.5 本章小结 | 第41-42页 |
| 第三章 阿齐沙坦合成的中试放大研究 | 第42-64页 |
| 3.1 材料与方法 | 第42-51页 |
| 3.1.1 试剂、原辅料与仪器 | 第42-43页 |
| 3.1.2 原辅材料规格的过渡 | 第43页 |
| 3.1.3 中试放大试验方法 | 第43-50页 |
| 3.1.4 反应终点及产品质量的监控 | 第50-51页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第51-60页 |
| 3.2.1 中间体3合成的放大工艺 | 第51-53页 |
| 3.2.2 中间体4合成的放大工艺 | 第53-54页 |
| 3.2.3 中间体5合成的放大工艺 | 第54-56页 |
| 3.2.4 阿齐沙坦粗品合成的放大工艺 | 第56-58页 |
| 3.2.5 阿齐沙坦1粗品精制的放大工艺 | 第58-60页 |
| 3.3 中试放大工艺流程图 | 第60-62页 |
| 3.4 三废处理方案的设计 | 第62-63页 |
| 3.5 本章小结 | 第63-64页 |
| 第四章 阿齐沙坦原料药的质量研究 | 第64-81页 |
| 4.1 仪器与试剂药品 | 第64-65页 |
| 4.2 实验方法 | 第65-70页 |
| 4.2.1 理化常数 | 第65页 |
| 4.2.2 阿齐沙坦样品的鉴别 | 第65页 |
| 4.2.3 阿齐沙坦中试样品的有关物质检测 | 第65-68页 |
| 4.2.4 阿齐沙坦中试样品的含量测定 | 第68-70页 |
| 4.3 结果与分析 | 第70-80页 |
| 4.3.1 理化常数 | 第70-71页 |
| 4.3.2 阿齐沙坦样品的鉴别 | 第71-72页 |
| 4.3.3 有关物质的检测 | 第72-78页 |
| 4.3.4 阿齐沙坦中试样品的含量测定 | 第78-80页 |
| 4.4 本章小结 | 第80-81页 |
| 第五章 结论和展望 | 第81-83页 |
| 5.1 结论 | 第81-82页 |
| 5.2 展望 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-86页 |
| 附录 | 第86-99页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第99-100页 |
| 致谢 | 第100页 |