| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 引言 | 第8-9页 |
| 1 综述 | 第9-29页 |
| 1.1 研究背景 | 第9-10页 |
| 1.1.1 糖尿病简介 | 第9页 |
| 1.1.2 糖尿病的发病形式 | 第9-10页 |
| 1.2 治疗Ⅲ型糖尿病药物概述 | 第10-12页 |
| 1.2.1 胰岛素分泌促进剂 | 第10页 |
| 1.2.2 胰岛素增敏剂 | 第10-11页 |
| 1.2.3 α-糖苷酶抑制剂 | 第11页 |
| 1.2.4 具有新作用机理的抗糖尿病药物 | 第11-12页 |
| 1.3 SGLT-2抑制剂概述 | 第12-16页 |
| 1.3.1 SGLT-2抑制剂的作用机制 | 第12-13页 |
| 1.3.2 SGLT-2抑制剂的研究进展 | 第13-16页 |
| 1.4 C-芳基SGLT-2抑制剂合成工艺概述 | 第16-22页 |
| 1.4.1 达格列净(Dapagliflozin) | 第17-19页 |
| 1.4.2 卡格列净(Canagliflozin) | 第19-20页 |
| 1.4.3 伊帕列净(Empagliflozin) | 第20-21页 |
| 1.4.4 伊格列净(Ipragliflozin) | 第21-22页 |
| 1.5 微反应器概述 | 第22-29页 |
| 1.5.1 微反应器的特点 | 第22-23页 |
| 1.5.2 微反应系统的构建 | 第23-27页 |
| 1.5.3 微反应器在有机合成中的应用 | 第27-29页 |
| 2 伊格列净合成工艺的研究与开发 | 第29-49页 |
| 2.1 实验思路 | 第29-30页 |
| 2.2 实验试剂和仪器 | 第30-33页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第30-32页 |
| 2.2.2 实验试剂 | 第32-33页 |
| 2.3 2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯和格式试剂的合成 | 第33-36页 |
| 2.3.1 2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯的合成 | 第33-34页 |
| 2.3.2 异丙基氯化镁氯化锂的合成 | 第34-35页 |
| 2.3.3 正丁基氯化镁的合成 | 第35页 |
| 2.3.4 丁基氯化镁氯化锂的合成 | 第35-36页 |
| 2.3.5 仲丁基氯化镁的合成 | 第36页 |
| 2.3.6 仲丁基氯化镁氯化锂的合成 | 第36页 |
| 2.4 关键耦联反应工艺的研究与开发 | 第36-45页 |
| 2.4.1 对有机金属试剂的考察 | 第38-43页 |
| 2.4.2 对反应温度的考察 | 第43-45页 |
| 2.4.3 对溶剂的考察 | 第45页 |
| 2.5 对合成工艺的改进 | 第45-49页 |
| 2.5.1 改进思路 | 第45-46页 |
| 2.5.2 实验部分 | 第46-48页 |
| 2.5.3 实验结果与讨论 | 第48-49页 |
| 3 新工艺在多种SGLT-2抑制剂合成中的应用 | 第49-56页 |
| 3.1 达格列净的合成 | 第49-51页 |
| 3.2 卡格列净的合成 | 第51-53页 |
| 3.3 伊帕列净的合成 | 第53-56页 |
| 4 微反应器中连续化反应的研究 | 第56-61页 |
| 4.1 实验思路 | 第56页 |
| 4.2 实验部分 | 第56-58页 |
| 4.2.1 微反应器的构建 | 第56-57页 |
| 4.2.2 实验方案 | 第57-58页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第58-61页 |
| 4.3.1 实验结果 | 第58-59页 |
| 4.3.2 实验讨论 | 第59-61页 |
| 结论 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-64页 |
| 附录A 主要化合物谱图 | 第64-70页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第70-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
