| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 绪论 | 第12-24页 |
| 1.1 帕金森病简介 | 第12页 |
| 1.2 PD的发病机制和病理究 | 第12页 |
| 1.3 PD治疗进展 | 第12-20页 |
| 1.3.1 传统药物治疗 | 第13-19页 |
| 1.3.2 手术治疗 | 第19-20页 |
| 1.3.3 细胞移植 | 第20页 |
| 1.3.4 基因治疗 | 第20页 |
| 1.4 PD药物治疗的新靶点 | 第20-24页 |
| 第2章 文献综述 | 第24-30页 |
| 2.1 瑞德南特(Preladenant)简介 | 第24页 |
| 2.2 瑞德南特(Preladenant)合成路线简介 | 第24-25页 |
| 2.3 1-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)哌嗪(化合物8)的合成 | 第25-28页 |
| 2.3.1 1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成路线一 | 第26页 |
| 2.3.2 1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成路线二 | 第26-27页 |
| 2.3.3 1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成路线三 | 第27页 |
| 2.3.4 1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的合成路线四 | 第27-28页 |
| 2.4 本课题确定的实验路线 | 第28-30页 |
| 第3章 N-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基)乙酰胺的合成研究 | 第30-44页 |
| 3.1 实验试剂和仪器 | 第30-31页 |
| 3.1.1 主要实验原料及试剂 | 第30页 |
| 3.1.2 主要仪器与设备 | 第30-31页 |
| 3.2 主要分析方法 | 第31页 |
| 3.3 反应方程式 | 第31-32页 |
| 3.4 反应机理 | 第32页 |
| 3.5 以2-氯乙基甲基醚为醚化试剂 | 第32-39页 |
| 3.5.1 主要化合物简介 | 第32-33页 |
| 3.5.2 典型实验操作 | 第33页 |
| 3.5.3 反应溶剂对反应的影响 | 第33-34页 |
| 3.5.4 碳酸钾用量对反应的影响 | 第34-35页 |
| 3.5.5 溴化钠用量对反应的影响 | 第35-36页 |
| 3.5.6 2-氯乙基甲基醚用量对反应的影响 | 第36-38页 |
| 3.5.7 反应温度对反应的影响 | 第38-39页 |
| 3.5.8 以2-氯乙基甲基醚作为醚化反应试剂小结 | 第39页 |
| 3.6 以2-溴乙基甲基醚为醚化试剂 | 第39-41页 |
| 3.6.1 主要化合物简介 | 第39页 |
| 3.6.2 典型实验操作 | 第39-40页 |
| 3.6.3 2-溴乙基甲基醚用量对反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.6.4 2-溴乙基甲基醚作为醚化反应试剂小结 | 第41页 |
| 3.7 醚化试剂的选择 | 第41页 |
| 3.8 本章小结 | 第41-44页 |
| 第4章 4-(2-甲氧乙氧基)苯胺的合成研究 | 第44-56页 |
| 4.1 实验试剂和仪器 | 第44页 |
| 4.1.1 主要实验原料及试剂 | 第44页 |
| 4.1.2 主要仪器与设备 | 第44页 |
| 4.2 主要分析方法 | 第44页 |
| 4.3 反应方程式 | 第44-45页 |
| 4.4 碱性条件下的水解反应研究 | 第45-49页 |
| 4.4.1 碱性条件下的水解机理 | 第45页 |
| 4.4.2 典型实验操作 | 第45-46页 |
| 4.4.3 氢氧化钠用量对碱性水解反应的影响 | 第46-47页 |
| 4.4.4 反应溶剂配比对碱性水解反应的影响 | 第47-48页 |
| 4.4.5 反应温度对水解反应的影响 | 第48-49页 |
| 4.4.6 碱性条件下水解反应小结 | 第49页 |
| 4.5 酸性条件下的水解反应研究 | 第49-53页 |
| 4.5.1 酸性条件下水解反应方程式 | 第49-50页 |
| 4.5.2 酸性条件下水解反应机理 | 第50页 |
| 4.5.3 典型实验操作 | 第50-51页 |
| 4.5.4 盐酸用量对酸性水解反应的影响 | 第51-52页 |
| 4.5.5 反应温度对酸性水解反应的影响 | 第52-53页 |
| 4.5.6 酸性条件下水解反应小结 | 第53页 |
| 4.6 碱性条件与酸性条件水解反应比较 | 第53页 |
| 4.7 本章小结 | 第53-56页 |
| 第5章 1-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基哌嗪盐酸盐的合成研究 | 第56-66页 |
| 5.1 实验试剂和仪器 | 第56页 |
| 5.1.1 主要实验原料及试剂 | 第56页 |
| 5.1.2 主要仪器与设备 | 第56页 |
| 5.2 主要的分析方法 | 第56页 |
| 5.3 (2-氯乙基)胺盐酸盐的制备 | 第56-57页 |
| 5.3.1 双(2-氯乙基)胺盐酸盐简介 | 第56-57页 |
| 5.3.2 反应方程式 | 第57页 |
| 5.3.3 典型实验操作 | 第57页 |
| 5.4 1-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基)哌嗪盐酸盐的合成 | 第57-64页 |
| 5.4.1 反应方程式 | 第57-58页 |
| 5.4.2 反应机理 | 第58-59页 |
| 5.4.3 典型实验操作 | 第59页 |
| 5.4.4 缚酸剂对于成环反应的影响 | 第59-60页 |
| 5.4.5 溶剂对于成环反应的影响 | 第60-61页 |
| 5.4.6 碳酸钠用量对于成环反应的影响 | 第61-62页 |
| 5.4.7 双(2-氯乙基)胺盐酸盐用量对于成环反应的影响 | 第62-63页 |
| 5.4.8 反应温度对于成环反应的影响 | 第63-64页 |
| 5.5 本章小结 | 第64-66页 |
| 第6章 1-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基)哌嗪合成新方法探索 | 第66-72页 |
| 6.1 引言 | 第66-67页 |
| 6.2 实验试剂和仪器 | 第67页 |
| 6.2.1 主要实验原料及试剂 | 第67页 |
| 6.2.2 主要仪器与设备 | 第67页 |
| 6.3 主要分析方法 | 第67页 |
| 6.4 双(2-氯乙基)胺盐酸盐的胺基保护 | 第67-68页 |
| 6.4.1 反应方程式 | 第67-68页 |
| 6.4.2 典型实验操作 | 第68页 |
| 6.5 1-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基-4-甲苯磺酰基哌嗪的合成研究 | 第68-70页 |
| 6.5.1 反应方程式 | 第68页 |
| 6.5.2 典型实验操作 | 第68-69页 |
| 6.5.3 压力对于反应的影响 | 第69-70页 |
| 6.6 1-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基-4-甲苯磺酰基哌嗪的脱保护反应 | 第70-72页 |
| 6.6.1 反应方程式 | 第70页 |
| 6.6.2 典型实验操作 | 第70页 |
| 6.6.3 结果与讨论 | 第70-72页 |
| 第7章 结论 | 第72-74页 |
| 参考文献 | 第74-80页 |
| 附录 | 第80-86页 |
| 作者简介 | 第86页 |
