| 缩略语表 | 第7-8页 |
| 中文摘要 | 第8-10页 |
| 英文摘要 | 第10-11页 |
| 前言 | 第12-17页 |
| 第一章 叶酸聚合物胶束载体材料的制备及表征 | 第17-28页 |
| 1 材料与仪器 | 第17页 |
| 1.1 试剂 | 第17页 |
| 1.2 仪器 | 第17页 |
| 2 实验方法 | 第17-22页 |
| 2.1 FA-PEG-DSPE的制备及表征 | 第17-21页 |
| 2.1.1 FA-PEG-NH2粗品的合成,分离纯化及纯度检测 | 第17-19页 |
| 2.1.1.1 FA-PEG-NH2粗品的合成 | 第17-18页 |
| 2.1.1.2 FA-PEG-NH2粗品的分离纯化 | 第18-19页 |
| 2.1.1.3 FA-PEG-NH2的纯度检测 | 第19页 |
| 2.1.2 FA-PEG-SUC的合成,分离纯化及纯度检测 | 第19-20页 |
| 2.1.2.1 FA-PEG-SUC粗品的合成 | 第19页 |
| 2.1.2.2 FA-PEG-SUC粗品的分离纯化 | 第19-20页 |
| 2.1.2.3 FA-PEG-SUC的纯度检测 | 第20页 |
| 2.1.3 FA-PEG-DSPE的合成,分离纯化,纯度检测及结构确证 | 第20-21页 |
| 2.1.3.1 FA-PEG-DSPE的合成 | 第20-21页 |
| 2.1.3.2 FA-PEG-DSPE粗品的分离纯化 | 第21页 |
| 2.1.3.3 FA-PEG-DSPE的纯度检测 | 第21页 |
| 2.1.3.4 FA-PEG-DSPE的结构确证 | 第21页 |
| 2.2 胶束载体材料溶血性的考察 | 第21-22页 |
| 3 实验结果 | 第22-25页 |
| 3.1 FA-PEG-NH2的制备及表征 | 第22-23页 |
| 3.1.1 FA-PEG-NH2粗品的分离纯化 | 第22-23页 |
| 3.1.2 FA-PEG-NH2的纯度检测 | 第23页 |
| 3.2 FA-PEG-SUC的制备及表征 | 第23-24页 |
| 3.2.1 FA-PEG-SUC粗品的分离纯化 | 第23页 |
| 3.2.2 FA-PEG-SUC的纯度检测 | 第23-24页 |
| 3.3 FA-PEG-DSPE的表征 | 第24页 |
| 3.3.1 FA-PEG-DSPE的纯度检测 | 第24页 |
| 3.3.2 FA-PEG-DSPE的结构确证 | 第24页 |
| 3.4 胶束载体材料溶血性质的考察 | 第24-25页 |
| 4 讨论 | 第25-27页 |
| 本章小结 | 第27页 |
| 参考文献 | 第27-28页 |
| 第二章 紫杉醇聚合物胶束的制备及理化性质表征 | 第28-44页 |
| 1 材料与仪器 | 第28页 |
| 1.1 药品与试剂 | 第28页 |
| 1.2 仪器 | 第28页 |
| 2 实验方法 | 第28-31页 |
| 2.1 RP-HPLC法(外标法)测定紫杉醇含量的色谱条件 | 第28页 |
| 2.2 胶束的制备 | 第28-29页 |
| 2.2.1 紫杉醇叶酸聚合物胶束(低载药量)的制备 | 第29页 |
| 2.2.2 紫杉醇叶酸聚合物胶束(高载药量)的制备 | 第29页 |
| 2.3 胶束的粒径测定及外部形态观察 | 第29页 |
| 2.4 胶束包封率和载药量的测定 | 第29页 |
| 2.5 体外释放实验 | 第29-30页 |
| 2.6 单因素考察 | 第30页 |
| 2.7 星点设计-效应面法优化处方 | 第30-31页 |
| 2.7.1 实验设计 | 第30-31页 |
| 2.7.2 模型拟合 | 第31页 |
| 2.8 冻干保护剂的考察 | 第31页 |
| 3 实验结果 | 第31-40页 |
| 3.1 紫杉醇含量测定的RP-HPLC分析方法(外标法) | 第31-32页 |
| 3.1.1 方法专属性 | 第31-32页 |
| 3.1.2 标准曲线 | 第32页 |
| 3.1.3 最低检测限和定量限 | 第32页 |
| 3.2 单因素考察 | 第32-35页 |
| 3.2.1 有机溶剂种类的选择 | 第32-33页 |
| 3.2.2 旋转蒸发温度的选择 | 第33页 |
| 3.2.3 水相种类的选择 | 第33-34页 |
| 3.2.4 水化方法的选择 | 第34页 |
| 3.2.5 水相的用量 | 第34-35页 |
| 3.2.6 主药和载体比例 | 第35页 |
| 3.3 星点设计-效应面法优化处方 | 第35-38页 |
| 3.4 处方优化结果验证 | 第38页 |
| 3.5 冷冻干燥工艺的初步考察 | 第38-39页 |
| 3.6 紫杉醇叶酸聚合物胶束理化性质研究 | 第39-40页 |
| 3.6.1 形态和粒径 | 第39-40页 |
| 3.6.2 体外释放 | 第40页 |
| 3.7 紫杉醇叶酸聚合物胶束(高载药量)理化性质研究 | 第40页 |
| 4 讨论 | 第40-42页 |
| 本章小结 | 第42页 |
| 参考文献 | 第42-44页 |
| 第三章 紫杉醇叶酸聚合物胶束药效评价 | 第44-59页 |
| 1 材料与仪器 | 第44页 |
| 1.1 细胞系 | 第44页 |
| 1.2 动物 | 第44页 |
| 1.3 药品与试剂 | 第44页 |
| 1.4 仪器 | 第44页 |
| 2 实验方法 | 第44-47页 |
| 2.1 巨噬细胞摄取试验 | 第44-45页 |
| 2.2 肿瘤细胞定性摄取试验 | 第45页 |
| 2.3 肿瘤细胞定量摄取试验 | 第45页 |
| 2.4 体外细胞药效试验 | 第45-46页 |
| 2.4.1 细胞常规培养条件 | 第45-46页 |
| 2.4.2 细胞接种 | 第46页 |
| 2.4.3 药液配制 | 第46页 |
| 2.4.4 给药方案 | 第46页 |
| 2.4.5 细胞存活率检测 | 第46页 |
| 2.5 体内药效实验方法 | 第46-47页 |
| 2.5.1 肿瘤模型建立 | 第46-47页 |
| 2.5.2 抑瘤实验 | 第47页 |
| 2.5.3 组织病理切片检查 | 第47页 |
| 3 实验结果 | 第47-55页 |
| 3.1 规避巨噬细胞吞噬的能力 | 第47-48页 |
| 3.2 肿瘤细胞摄取胶束的能力 | 第48-49页 |
| 3.3 肿瘤细胞摄取药物量 | 第49-50页 |
| 3.3.1 对细胞蛋白含量影响 | 第49页 |
| 3.3.2 肿瘤细胞摄取药物量 | 第49-50页 |
| 3.4 体外抑制肿瘤细胞生长效果 | 第50-52页 |
| 3.5 体内抗肿瘤药效 | 第52-54页 |
| 3.6 组织病理切片检查结果 | 第54-55页 |
| 4 讨论 | 第55-57页 |
| 本章小结 | 第57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 结语 | 第59-60页 |
| 在校期间发表论文 | 第60页 |
| 在校期间申请专利情况 | 第60-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 综述 | 第62-69页 |
