| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-21页 |
| 1.1 心脑血管疾病简介 | 第9-10页 |
| 1.2 降血脂药简介 | 第10-12页 |
| 1.2.1 贝特类 | 第11页 |
| 1.2.2 烟酸类 | 第11页 |
| 1.2.3 他汀类药物 | 第11页 |
| 1.2.4 中药类 | 第11页 |
| 1.2.5 联合用药 | 第11-12页 |
| 1.3 他汀类药物 | 第12-13页 |
| 1.3.1 作用机制 | 第12页 |
| 1.3.2 发展 | 第12-13页 |
| 1.4 阿托伐他汀钙 | 第13-14页 |
| 1.4.1 阿托伐他汀钙简介 | 第13-14页 |
| 1.4.2 开发阿托伐他汀钙的意义 | 第14页 |
| 1.5 阿托伐他汀钙的合成路线选择 | 第14-21页 |
| 1.5.1 线性合成法 | 第15-16页 |
| 1.5.2 汇聚合成法 | 第16-19页 |
| 1.5.3 合成路线的选择 | 第19-21页 |
| 第二章 阿托伐他汀钙的合成工艺考察 | 第21-43页 |
| 2.1 4-甲基3氧代-N-苯基戊酰胺（M2）的合成工艺研究 | 第22-24页 |
| 2.2 2-(2-(4-氟苯基)2-氧代1苯乙基)4甲基3氧代-N-苯基戊酰胺(M4)的合成工艺研究 | 第24-29页 |
| 2.2.1 1-(4-氟苯基)2苯乙酮（2）的合成 | 第24-25页 |
| 2.2.2 2-溴1(4-氟苯基)2苯乙酮（M3）的合成 | 第25-27页 |
| 2.2.3 2-(2-(4-氟苯基)2氧代1苯乙基)4甲基3氧代-N-苯基戊酰胺（M4）的合成 | 第27-29页 |
| 2.3 侧链 2-((4R,6R)6(2-氨乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧己环4基)乙酸叔丁酯（ATS-9）的合成 | 第29-31页 |
| 2.4 阿托伐他汀钙重要中间体 L1 的合成 | 第31-37页 |
| 2.4.1 L1粗品的合成 | 第31-34页 |
| 2.4.2 L1粗品的精制 | 第34-36页 |
| 2.4.3 L1中的杂质研究 | 第36-37页 |
| 2.5 阿托伐他汀钙的合成 | 第37-38页 |
| 2.6 优化后的阿托伐他汀钙的合成工艺 | 第38-40页 |
| 2.7 本章小结 | 第40-43页 |
| 第三章 实验室逐级放大工艺 | 第43-57页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第43-44页 |
| 3.1.1 主要实验仪器 | 第43页 |
| 3.1.2 主要实验试剂 | 第43-44页 |
| 3.2 工艺逐级放大工艺研究 | 第44-55页 |
| 3.2.1 4-甲基3氧代-N-苯基戊酰胺（M2）的合成 | 第45-46页 |
| 3.2.2 1-(4-氟苯基)2苯乙酮（2）的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.3 2-溴1(4-氟苯基)2苯乙酮（M3）的合成 | 第47-49页 |
| 3.2.4 2-[2-(4-氟苯基)2氧代1苯基乙基]4甲基3氧代-N-苯基戊酰胺(M4)的合成 | 第49-50页 |
| 3.2.5 侧链ATS-9 的合成 | 第50-52页 |
| 3.2.6 缩合物L1的合成 | 第52-53页 |
| 3.2.7 阿托伐他汀钙的合成 | 第53-55页 |
| 3.3 本章小结 | 第55-57页 |
| 第四章 阿托伐他汀钙及其中间体的结构表征 | 第57-65页 |
| 4.1 4-甲基3氧代-N-苯基戊酰胺（M2）的结构表征 | 第57-58页 |
| 4.2 1-(4-氟苯基)2苯乙酮（2）的结构表征 | 第58页 |
| 4.3 2-溴1(4-氟苯基)2苯乙酮（M3）的结构表征 | 第58-59页 |
| 4.4 2-[2-(4-氟苯基)2氧代1苯基乙基]4甲基3氧代-N-苯基戊酰胺(M4)的结构表征 | 第59-60页 |
| 4.5 侧链ATS-9 的结构表征 | 第60-61页 |
| 4.6 缩合物L1的结构表征 | 第61-63页 |
| 4.7 阿托伐他汀钙的结构表征 | 第63-65页 |
| 第五章 结论 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-75页 |
| 附图 | 第75-89页 |
| 致谢 | 第89-91页 |
| 攻读学位期间的科研成果 | 第91-92页 |
