| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 前言 | 第9-24页 |
| 第一节 自身免疫疾病发展历程 | 第9-10页 |
| 第二节 免疫疾病相关信号通路 | 第10-13页 |
| 1.2.1 T、B淋巴细胞受体信号通路 | 第10-11页 |
| 1.2.2 Toll样受体(TLR)信号通路 | 第11页 |
| 1.2.3 磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)信号通路 | 第11-12页 |
| 1.2.4 酪氨酸激酶Janus Kinase (JAK)和转录因子STAT信号通路 | 第12-13页 |
| 1.2.5 脾酪氨酸激酶(SYK)信号通路 | 第13页 |
| 第三节 自身免疫疾病治疗药物 | 第13-16页 |
| 第四节 吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物研究现状 | 第16-18页 |
| 第五节 吡唑并[4,3-d]嘧啶类化合物研究现状 | 第18-24页 |
| 1.5.1 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂 | 第18-21页 |
| 1.5.2 哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂 | 第21页 |
| 1.5.3 人体腺苷受体(hAR)拮抗剂 | 第21-23页 |
| 1.5.4 5型磷酸二酯酶(PED5)抑制剂 | 第23-24页 |
| 第二章 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 | 第24-44页 |
| 第一节 新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物设计合成 | 第24-35页 |
| 2.1.1 新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物设计背景 | 第24-25页 |
| 2.1.2 新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物设计思路 | 第25-26页 |
| 2.1.3 HM-71224的合成 | 第26-28页 |
| 2.1.4 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的逆合成分析 | 第28页 |
| 2.1.5 吡唑并[4,3-d]嘧啶母核的构建 | 第28-31页 |
| 2.1.6 芳胺片段的制备 | 第31-32页 |
| 2.1.7 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成 | 第32-35页 |
| 第二节 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物生物学研究 | 第35-43页 |
| 2.2.1 初次免疫抑制活性研究 | 第35-36页 |
| 2.2.2 13b-3药代动力学研究 | 第36-37页 |
| 2.2.3 13b-3体外激酶抑制活性筛选 | 第37-38页 |
| 2.2.4 芳胺片段E的制备 | 第38页 |
| 2.2.5 免疫抑制活性研究 | 第38-40页 |
| 2.2.6 13b-6激酶抑制活性筛选 | 第40-41页 |
| 2.2.7 13b-6药代动力学研究 | 第41页 |
| 2.2.8 靶头的研究 | 第41-43页 |
| 第三节 本章小结 | 第43-44页 |
| 第三章 实验部分 | 第44-77页 |
| 第一节: 化学实验部分 | 第44-76页 |
| 第二节: 生物实验部分 | 第76-77页 |
| 参考文献 | 第77-86页 |
| 附录 部分化合物谱图 | 第86-102页 |
| 致谢 | 第102页 |
