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基于炔酰胺叶立德捕捉的α,β-二氨基酸酯衍生物的合成与生物活性初步研究

摘要第6-7页
Abstract第7-8页
第一章 绪论第11-27页
    1.1 小分子共价抑制剂在新药发现中的重要性第11-13页
        1.1.1 氧化反应第12页
        1.1.2 取代反应第12-13页
        1.1.3 加成反应第13页
    1.2 炔基第13-17页
        1.2.1 炔基的化学性质第13-14页
        1.2.2 炔基在药物分子中的作用第14-15页
        1.2.3 炔基的构建方法第15-17页
    1.3 多组分反应简介第17-19页
    1.4 叶立德(Ylide)简介第19页
    1.5 基于捕捉重氮化合物生成的叶立德中间体的MCRs第19-25页
        1.5.1 重氮化合物第19-20页
        1.5.2 基于捕捉羟基叶立德的MCRs第20-23页
        1.5.3 基于捕捉铵叶立德的MCRs第23-25页
    1.6 选题意义及课题目标第25-27页
第二章 Rh_2(OAc)_4催化下芳基重氮乙酸酯,丙炔酰胺,芳基亚胺的三组分反应第27-45页
    2.1 课题背景介绍第27-29页
    2.2 三组分反应条件筛选第29-30页
    2.3 底物的普适性第30-36页
        2.3.1 底物亚胺的拓展第30-32页
        2.3.2 底物重氮对反应的影响第32-33页
        2.3.3 底物酰胺对反应的影响第33-34页
        2.3.4 羟基对反应的影响第34-35页
        2.3.5 不对称反应的尝试第35-36页
    2.4 三组分反应的机理第36页
    2.5 三组分产物的合成应用第36-40页
    2.6 三组分产物合成应用可能的机理第40-43页
    2.7 本章小结第43-45页
第三章 丙炔酰基取代的α,β-二氨基酸酯衍生物及其关环产物的初步构效关系研究第45-54页
    3.1 研究背景介绍第45-47页
    3.2 初步构效关系研究第47-53页
        3.2.1 以不同亚胺为底物研究生物活性第47-49页
        3.2.2 以不同芳基重氮为底物研究生物活性第49-50页
        3.2.3 以不同酰胺为底物研究生物活性第50-51页
        3.2.4 以不带羟基的亚胺为底物研究生物活性第51-53页
    本章小结第53-54页
第四章: 实验部分第54-68页
    4.1 实验所用仪器第54页
    4.2 实验所用药品及溶剂第54-55页
    4.3 实验具体操作及产物的数据第55-68页
        4.3.1 一些底物的合成第55-59页
        4.3.2 实验操作(第二章部分)第59-60页
        4.3.3 产物数据第60-68页
第五章: 总结与展望第68-70页
    5.1 总结第68-69页
    5.2 展望第69-70页
代表性化合物谱图第70-89页
参考文献第89-94页
附录第94-96页
致谢第96页

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