摘要 | 第6-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
第一章 绪论 | 第11-27页 |
1.1 小分子共价抑制剂在新药发现中的重要性 | 第11-13页 |
1.1.1 氧化反应 | 第12页 |
1.1.2 取代反应 | 第12-13页 |
1.1.3 加成反应 | 第13页 |
1.2 炔基 | 第13-17页 |
1.2.1 炔基的化学性质 | 第13-14页 |
1.2.2 炔基在药物分子中的作用 | 第14-15页 |
1.2.3 炔基的构建方法 | 第15-17页 |
1.3 多组分反应简介 | 第17-19页 |
1.4 叶立德(Ylide)简介 | 第19页 |
1.5 基于捕捉重氮化合物生成的叶立德中间体的MCRs | 第19-25页 |
1.5.1 重氮化合物 | 第19-20页 |
1.5.2 基于捕捉羟基叶立德的MCRs | 第20-23页 |
1.5.3 基于捕捉铵叶立德的MCRs | 第23-25页 |
1.6 选题意义及课题目标 | 第25-27页 |
第二章 Rh_2(OAc)_4催化下芳基重氮乙酸酯,丙炔酰胺,芳基亚胺的三组分反应 | 第27-45页 |
2.1 课题背景介绍 | 第27-29页 |
2.2 三组分反应条件筛选 | 第29-30页 |
2.3 底物的普适性 | 第30-36页 |
2.3.1 底物亚胺的拓展 | 第30-32页 |
2.3.2 底物重氮对反应的影响 | 第32-33页 |
2.3.3 底物酰胺对反应的影响 | 第33-34页 |
2.3.4 羟基对反应的影响 | 第34-35页 |
2.3.5 不对称反应的尝试 | 第35-36页 |
2.4 三组分反应的机理 | 第36页 |
2.5 三组分产物的合成应用 | 第36-40页 |
2.6 三组分产物合成应用可能的机理 | 第40-43页 |
2.7 本章小结 | 第43-45页 |
第三章 丙炔酰基取代的α,β-二氨基酸酯衍生物及其关环产物的初步构效关系研究 | 第45-54页 |
3.1 研究背景介绍 | 第45-47页 |
3.2 初步构效关系研究 | 第47-53页 |
3.2.1 以不同亚胺为底物研究生物活性 | 第47-49页 |
3.2.2 以不同芳基重氮为底物研究生物活性 | 第49-50页 |
3.2.3 以不同酰胺为底物研究生物活性 | 第50-51页 |
3.2.4 以不带羟基的亚胺为底物研究生物活性 | 第51-53页 |
本章小结 | 第53-54页 |
第四章: 实验部分 | 第54-68页 |
4.1 实验所用仪器 | 第54页 |
4.2 实验所用药品及溶剂 | 第54-55页 |
4.3 实验具体操作及产物的数据 | 第55-68页 |
4.3.1 一些底物的合成 | 第55-59页 |
4.3.2 实验操作(第二章部分) | 第59-60页 |
4.3.3 产物数据 | 第60-68页 |
第五章: 总结与展望 | 第68-70页 |
5.1 总结 | 第68-69页 |
5.2 展望 | 第69-70页 |
代表性化合物谱图 | 第70-89页 |
参考文献 | 第89-94页 |
附录 | 第94-96页 |
致谢 | 第96页 |