摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
第一章 序言 | 第10-22页 |
1.1 研究背景 | 第10-12页 |
1.2 喹诺酮类药物的作用机制 | 第12页 |
1.2.1 抗菌作用机制 | 第12页 |
1.2.2 抗肿瘤作用机制 | 第12页 |
1.3 喹诺酮药物的构效关系及其抗肿瘤活性 | 第12-19页 |
1.3.1 N-1位结构修饰及其抗肿瘤活性变化 | 第13页 |
1.3.2 C-2位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第13-14页 |
1.3.3 C-3和C-4位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第14-16页 |
1.3.4 C-5位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第16页 |
1.3.5 C-6位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第16-17页 |
1.3.6 C-7位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第17-18页 |
1.3.7 C-8位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第18-19页 |
1.3.8 N-1、C-8桥环修饰 | 第19页 |
1.4 查尔酮类似物的结构特点与药理活性 | 第19-20页 |
1.5 本课题的研究内容和意义 | 第20-22页 |
第二章 化学部分 | 第22-38页 |
2.1 仪器与试剂 | 第22页 |
2.1.1 实验仪器 | 第22页 |
2.1.2 实验试剂 | 第22页 |
2.2 化学合成 | 第22-37页 |
2.2.1 环丙沙星前体羧酸C-7、C-3位查尔酮类似物的合成与结构表征 | 第22-28页 |
2.2.2 氧氟沙星前体羧酸C-3、C-7位查尔酮类似物的合成 | 第28-33页 |
2.2.3 萘啶酸前体羧酸C-7、C-3位查尔酮类似物的合成与结构表征 | 第33-37页 |
2.3 讨论 | 第37-38页 |
2.3.1 硼络合物的合成方法探讨 | 第37页 |
2.3.2 反应原料1-环丙基/乙基-6-氟-7-氯-喹啉-4(1H)-酮-3-羧酸的去除 | 第37-38页 |
第三章 药理部分 | 第38-42页 |
3.1 实验目的 | 第38页 |
3.2 实验仪器与材料 | 第38-39页 |
3.2.1 肿瘤细胞株 | 第38页 |
3.2.2 实验试剂及仪器 | 第38-39页 |
3.3 实验方法(MTT法) | 第39-40页 |
3.3.1 细胞株的培养 | 第39页 |
3.3.2 MTT法 | 第39-40页 |
3.4 活性测试结果 | 第40-41页 |
3.5 结论 | 第41-42页 |
全文小结 | 第42-44页 |
参考文献 | 第44-48页 |
附图 | 第48-70页 |
致谢 | 第70页 |