| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第10-15页 |
| 第一部分 EGFR及其酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第15-51页 |
| 第一章 EGFR酪氨酸激酶 | 第16-25页 |
| 第一节 EGFR酪氨酸激酶的结构研究 | 第16-18页 |
| 第二节 EGFR酪氨酸激酶的活化机制及信号转导通路 | 第18-25页 |
| 第二章 以EGFR为靶点的药物研究进展 | 第25-38页 |
| 第一节 单克隆抗体抑制剂 | 第25-28页 |
| 第二节 小分子激酶抑制剂 | 第28-34页 |
| 第三节 EGFR抑制剂的耐药机理 | 第34-38页 |
| 第三章 小结与展望 | 第38-39页 |
| 参考文献 | 第39-51页 |
| 第二部分 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR激酶抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第51-125页 |
| 第一章 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的设计 | 第51-55页 |
| 第一节 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类抑制剂的设计背景 | 第51-53页 |
| 第二节 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类抑制剂的设计 | 第53-55页 |
| 第二章 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的合成以及体外生物活性评价 | 第55-76页 |
| 第一节 含丙烯酰双键链修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的合成 | 第55-62页 |
| 第二节 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的细胞抑制活性评价 | 第62-73页 |
| 第三节 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的激酶抑制活性评价 | 第73-76页 |
| 第三章 含丙烯酰胺双键修饰的嘧啶类EGFR抑制剂的动物体内生物活性评价 | 第76-87页 |
| 第一节 化合物对A431皮下异种移植小鼠肿瘤模型体内药效学研究 | 第76-82页 |
| 第二节 化合物对NCI-H1975皮下异种移植小鼠肿瘤模型体内药效学研究 | 第82-87页 |
| 第四章 化合物小鼠肝S9中代谢稳定性评价 | 第87-91页 |
| 第五章 实验部分 | 第91-123页 |
| 第一节 相关化合物的具体合成步骤及谱图数据 | 第92-117页 |
| 第二节 生物活性测试和评价操作方案 | 第117-123页 |
| 参考文献 | 第123-125页 |
| 第三部分 咪唑并吡啶类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计、合成及活性评价 | 第125-161页 |
| 第一章 咪唑并吡啶类EGFR抑制剂的设计 | 第125-132页 |
| 第一节 第三代EGFR抑制剂的结构 | 第125-131页 |
| 第二节 咪唑并吡啶类EGFR抑制剂的设计 | 第131-132页 |
| 第二章 咪唑并吡啶类EGFR抑制剂的合成以及生物活性评价 | 第132-147页 |
| 第一节 咪唑并吡啶类EGFR抑制剂的合成 | 第132-137页 |
| 第二节 咪唑并吡啶类EGFR抑制剂的生物活性评价 | 第137-146页 |
| 第三节 小结与展望 | 第146-147页 |
| 第三章 实验部分 | 第147-159页 |
| 第一节 相关化合物的具体合成步骤及谱图数据 | 第147-158页 |
| 第二节 生物活性测试和评价操作方案 | 第158-159页 |
| 参考文献 | 第159-161页 |
| 第四部分 N-取代2-氨基-3-氰基吡咯的合成 | 第161-183页 |
| 第一章 前言 | 第161-162页 |
| 第二章 2-氨基-3-氰基吡咯的合成方法 | 第162-169页 |
| 第一节 2-氨基-3-氰基吡咯的合成方法比较 | 第162-163页 |
| 第二节 原料硝基环氧化合物的合成 | 第163-164页 |
| 第三节 反应条件优化 | 第164-165页 |
| 第四节 底物适用性考察 | 第165-167页 |
| 第五节 反应机理的推测 | 第167-169页 |
| 第三章 实验部分 | 第169-180页 |
| 参考文献 | 第180-183页 |
| 附录: 部分化合物的氢谱和碳谱谱图 | 第183-204页 |
| 作者简历 | 第204页 |
