| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 前言 | 第9-16页 |
| 1.1 肿瘤研究新方向 | 第9页 |
| 1.2 Wnt信号通路及其作用机制 | 第9-11页 |
| 1.3 Wnt信号通路与癌症的关系 | 第11页 |
| 1.4 Wnt信号通路抑制剂 | 第11-15页 |
| 1.5 本章小结 | 第15-16页 |
| 第二章 PORCUPINE小分子抑制剂的设计与活性研究 | 第16-24页 |
| 2.1 设计思想 | 第16-17页 |
| 2.2 构效关系与实验结果 | 第17-20页 |
| 2.3 Wnt蛋白分泌实验 | 第20-21页 |
| 2.4 化学稳定性和血浆稳定性测试 | 第21-22页 |
| 2.5 体外肝微粒体稳定性测试 | 第22页 |
| 2.6 肝酶CYP450抑制率的安全评估 | 第22-23页 |
| 2.7 本章小结 | 第23-24页 |
| 第三章 化合物的合成路线 | 第24-28页 |
| 3.1 终产物 1-3 的合成 | 第24页 |
| 3.2 终产物 4-6 的合成 | 第24-25页 |
| 3.3 中间体 9C，11C，13D和 17F的合成 | 第25-26页 |
| 3.4 终产物 7-18的合成 | 第26页 |
| 3.5 终产物 19-21的合成 | 第26-27页 |
| 3.6 终产物 22-23的合成 | 第27-28页 |
| 第四章 实验操作 | 第28-43页 |
| 4.1 生物实验及稳定性测试 | 第28-29页 |
| 4.1.1 STF质粒荧光素酶报告基因检测实验 | 第28页 |
| 4.1.2 Wnt蛋白分泌实验 | 第28-29页 |
| 4.1.3 化合物化学稳定性的测定 | 第29页 |
| 4.1.4 化合物血浆稳定性的测定 | 第29页 |
| 4.1.5 体外肝微粒体稳定性实验 | 第29页 |
| 4.1.6 肝酶CYP450抑制率的评估实验 | 第29页 |
| 4.2 化学实验 | 第29-43页 |
| 4.2.1 仪器与试剂 | 第29-30页 |
| 4.2.2 化学实验步骤 | 第30-43页 |
| 全文总结 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-50页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第50-51页 |
| 化合物谱图 | 第51-80页 |
| 致谢 | 第80-81页 |