| 摘要 | 第4-6页 |
| abstract | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第13-34页 |
| 1.1 前言 | 第13-14页 |
| 1.2 钌配合物是最有前途的非铂类靶向抗癌药物 | 第14页 |
| 1.3 进入临床实验的钌配合物 | 第14-15页 |
| 1.4 钌配合物作为靶向抗癌药物的研究进展 | 第15-19页 |
| 1.4.1 以DNA为靶点的抗癌药物研究进展 | 第15-19页 |
| 1.4.2 以蛋白质为靶点的抗癌药物研究进展 | 第19页 |
| 1.5 钌配合物发展的障碍以及解决办法 | 第19-26页 |
| 1.5.1 以DPPZ为主配体的钌配合物研究现状及存在的问题 | 第20-22页 |
| 1.5.2 炔基增强化合物的跨膜吸收能力和生物活性 | 第22-26页 |
| 1.6 论文的研究思路 | 第26-27页 |
| 1.7 课题研究的创新点 | 第27-28页 |
| 1.8 炔基修饰的钌配合物的微波辅助合成 | 第28-34页 |
| 1.8.1 论文中化合物的分子结构及编号 | 第28-34页 |
| 第二章 炔基修饰的PIP类型钌配合物作为潜在c-Myc抑制剂 | 第34-47页 |
| 2.1 前言 | 第34-35页 |
| 2.2 实验部分 | 第35-39页 |
| 2.2.1 原料试剂 | 第35页 |
| 2.2.2 仪器设备 | 第35-36页 |
| 2.2.3 炔基修饰的PIP类型钌配合物的合成路线 | 第36页 |
| 2.2.4 炔基修饰的PIP类型钌配合物的合成 | 第36-37页 |
| 2.2.5 细胞培养 | 第37页 |
| 2.2.6 MTT法 | 第37页 |
| 2.2.7 紫外滴定光谱 | 第37-38页 |
| 2.2.8 CD滴定光谱 | 第38页 |
| 2.2.9 荧光共振能量转移(FRET)熔点测定 | 第38页 |
| 2.2.10 配合物2诱导c-mycG-四链体DNA自组装 | 第38页 |
| 2.2.11 PCR-stop | 第38页 |
| 2.2.12 Westernblot | 第38-39页 |
| 2.3 实验结果与讨论 | 第39-45页 |
| 2.3.1 合成与表征 | 第39页 |
| 2.3.2 MTT | 第39-41页 |
| 2.3.3 紫外滴定光谱 | 第41页 |
| 2.3.4 CD滴定光谱 | 第41-42页 |
| 2.3.5 荧光共振能量转移(FRET)熔点测定 | 第42-43页 |
| 2.3.6 配合物2诱导c-mycG-四链体DNA发生自组装 | 第43-44页 |
| 2.3.7 PCR-stop和Western-blot | 第44-45页 |
| 2.4 本章小结 | 第45-47页 |
| 第三章 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物的可控性微波合成 | 第47-69页 |
| 3.1 前言 | 第47-48页 |
| 3.2 实验部分 | 第48-65页 |
| 3.2.1 原料试剂 | 第48页 |
| 3.2.2 仪器设备 | 第48-49页 |
| 3.2.3 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物合成路线 | 第49-50页 |
| 3.2.4 炔基修饰的DPPZ类型手性钌配合物的合成 | 第50-60页 |
| 3.2.5 炔基修饰的DPPZ类型外消旋钌配合物的合成 | 第60-65页 |
| 3.3 实验结果与讨论 | 第65-67页 |
| 3.3.1 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物的合成 | 第65页 |
| 3.3.2 DPPZ类型钌配合物的表征 | 第65-67页 |
| 3.4 本章小结 | 第67-69页 |
| 第四章 钌配合物与丙炔醇发生偶联异构化合成烯醛 | 第69-79页 |
| 4.1 前言 | 第69页 |
| 4.2 实验部分 | 第69-74页 |
| 4.2.1 原料试剂 | 第69-70页 |
| 4.2.2 仪器设备 | 第70页 |
| 4.2.3 化合物的合成路线 | 第70-71页 |
| 4.2.4 目标化合物的合成 | 第71-73页 |
| 4.2.5 银镜反应 | 第73-74页 |
| 4.2.6 紫外-可见光吸收光谱 | 第74页 |
| 4.2.7 荧光发射光谱 | 第74页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第74-78页 |
| 4.3.1 柱层析与银镜反应 | 第74-75页 |
| 4.3.2 荧光性质 | 第75页 |
| 4.3.3 质谱数据 | 第75-76页 |
| 4.3.4 核磁数据 | 第76-77页 |
| 4.3.5 电子吸收光谱 | 第77-78页 |
| 4.4 本章小结 | 第78-79页 |
| 第五章 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物的抗肿瘤活性 | 第79-86页 |
| 5.1 前言 | 第79-80页 |
| 5.2 实验部分 | 第80-83页 |
| 5.2.1 原料试剂 | 第80-81页 |
| 5.2.2 仪器设备 | 第81页 |
| 5.2.3 实验方法 | 第81-83页 |
| 5.3 实验结果与讨论 | 第83-84页 |
| 5.3.1 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物的抗肿瘤活性 | 第83-84页 |
| 5.4 本章小结 | 第84-86页 |
| 第六章 炔基修饰的DPPZ类型钌配合物抑制MDA-MB-231的侵袭和转移 | 第86-95页 |
| 6.1 前言 | 第86-87页 |
| 6.2 实验部分 | 第87-89页 |
| 6.2.1 原料试剂 | 第87页 |
| 6.2.2 仪器设备 | 第87-88页 |
| 6.2.3 实验方法 | 第88-89页 |
| 6.3 实验结果与讨论 | 第89-94页 |
| 6.3.1 细胞定位 | 第90页 |
| 6.3.2 细胞毒性 | 第90-91页 |
| 6.3.3 DRM1603诱导DNA损伤 | 第91-92页 |
| 6.3.4 DRM1603抑制MDA-MB-231的侵袭和迁移 | 第92-94页 |
| 6.4 本章小结 | 第94-95页 |
| 第七章 结论与展望 | 第95-97页 |
| 7.1 结论 | 第95-96页 |
| 7.2 展望 | 第96-97页 |
| 参考文献 | 第97-105页 |
| 附录1 化合物的电喷雾质谱图谱 | 第105-118页 |
| 附录2 化合物的~1H NMR图谱 | 第118-132页 |
| 附录3 化合物的~(13)C NMR图谱 | 第132-145页 |
| 附录4 丙炔醇异构化 | 第145-151页 |
| 致谢 | 第151-152页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第152页 |
