| 中文摘要 | 第8-11页 |
| ABSTRACT | 第11-13页 |
| 符号说明 | 第14-16页 |
| 第一章 五元内酰亚胺杂环化合物在药物研究中的应用及发展 | 第16-46页 |
| 1.1 邻苯甲酰磺酰亚胺衍生物的应用及研究进展 | 第16-23页 |
| 1.1.1 抗肿瘤活性化合物 | 第16-20页 |
| 1.1.2 抗精神病作用的5-HT_(1A)受体激动剂 | 第20-22页 |
| 1.1.3 其他药理活性的化合物 | 第22-23页 |
| 1.2 2-硫代-4-噻唑烷酮衍生物的应用及研究进展 | 第23-36页 |
| 1.2.1 抗肿瘤活性化合物 | 第23-29页 |
| 1.2.2 抗糖尿病活性化合物 | 第29-32页 |
| 1.2.3 抗菌活性化合物 | 第32-35页 |
| 1.2.4 其他活性 | 第35-36页 |
| 参考文献 | 第36-46页 |
| 第二章 邻苯甲酰磺酰亚胺和2-硫代-4-噻唑烷酮类HDACs抑制剂的设计、合成和初步活性筛选 | 第46-105页 |
| 2.1 前言 | 第46-53页 |
| 2.1.1 组蛋白去乙酰化酶简介 | 第46-50页 |
| 2.1.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展 | 第50-52页 |
| 2.1.3 总结与展望 | 第52-53页 |
| 2.2 HDACs抑制剂的设计 | 第53-56页 |
| 2.2.1 邻苯甲酰磺酰亚胺类 | 第53-55页 |
| 2.2.2 2-硫代-4-噻唑烷酮类 | 第55-56页 |
| 2.3 化合物的合成 | 第56-92页 |
| 2.3.1 合成路线 | 第56-59页 |
| 2.3.2 合成方法 | 第59-92页 |
| 2.4 生物活性测定 | 第92-102页 |
| 2.4.1 体外抑酶活性评价 | 第92-94页 |
| 2.4.2 抗人肿瘤细胞增殖活性评价 | 第94-95页 |
| 2.4.3 生物活性评价结果 | 第95-102页 |
| 2.5 小结 | 第102页 |
| 参考文献 | 第102-105页 |
| 第三章 2-硫代-4-噻唑烷酮类Bcl-2抑制剂的设计、合成 | 第105-137页 |
| 3.1 前言 | 第105-110页 |
| 3.1.1 Bcl-2蛋白家族简介 | 第105-107页 |
| 3.1.2 Bcl-2家族抗凋亡蛋白抑制剂的研究进展 | 第107-110页 |
| 3.2 Bcl-2抑制剂的设计 | 第110-112页 |
| 3.2.1 Bcl-2结合位点 | 第110-111页 |
| 3.2.2 目标化合物的设计依据 | 第111-112页 |
| 3.3 化合物的合成 | 第112-128页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第112-114页 |
| 3.3.2 合成方法 | 第114-128页 |
| 3.4 生物活性测定 | 第128-134页 |
| 3.4.1 Bcl-2蛋白结合实验 | 第128-130页 |
| 3.4.2 抗肿瘤细胞增殖活性评价 | 第130页 |
| 3.4.3 生物活性评价结果 | 第130-134页 |
| 3.5 小结 | 第134页 |
| 参考文献 | 第134-137页 |
| 第四章 总结与展望 | 第137-141页 |
| 4.1 HDACs抑制剂 | 第137-138页 |
| 4.2 Bcl-2抑制剂 | 第138-139页 |
| 4.3 展望 | 第139-141页 |
| 致谢 | 第141-142页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第142-143页 |
| 附录 | 第143-250页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第250页 |
