中文摘要 | 第10-12页 |
ABSTRACT | 第12-14页 |
符号说明 | 第15-16页 |
第一章 前言 | 第16-25页 |
1.1 生物发光及萤光素酶报告基因简介 | 第16-17页 |
1.1.1 生物发光简介 | 第16页 |
1.1.2 双萤光素酶报告基因简介 | 第16-17页 |
1.2 萤火虫萤光素酶抑制剂的研究进展 | 第17-19页 |
1.3 肿瘤缺氧及检测肿瘤缺氧的方法 | 第19-21页 |
1.3.1 肿瘤缺氧及其形成机制 | 第19-20页 |
1.3.2 目前肿瘤缺氧的常用检测方法 | 第20-21页 |
1.4 硝基还原酶及硝基还原酶探针研究进展 | 第21-25页 |
1.4.1 硝基还原酶简介 | 第21页 |
1.4.2 硝基还原酶探针的设计原理和研究进展 | 第21-25页 |
第二章 硝基还原酶生物发光探针的设计、合成和活性研究 | 第25-39页 |
2.1 硝基还原酶生物发光探针的合成 | 第25-29页 |
2.1.1 实验试剂和仪器 | 第25-26页 |
2.1.2 目标化合物的合成 | 第26-29页 |
2.2 硝基还原酶探针活性的研究 | 第29-33页 |
2.2.1 实验试剂和仪器 | 第29-30页 |
2.2.2 实验方法 | 第30-33页 |
2.3 结果与讨论 | 第33-37页 |
2.3.1 硝基还原酶探针生物发光对硝基还原酶的灵敏性测定 | 第33-34页 |
2.3.2 硝基还原酶探针生物发光对硝基还原酶的选择性测定 | 第34页 |
2.3.3 硝基还原酶生物发光探针的细胞活性研究 | 第34-35页 |
2.3.4 硝基还原酶生物发光探针的体内活性研究 | 第35-37页 |
2.4 本章小结 | 第37-39页 |
第三章 羧基查尔酮类萤火虫萤光素酶抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第39-55页 |
3.1 羧基查尔酮类化合物的合成 | 第39-48页 |
3.1.1 实验试剂和仪器 | 第39页 |
3.1.2 中间体以及目标羧基查尔酮类化合物的合成 | 第39-48页 |
3.2 羧基查尔酮类化合物对萤火虫萤光素酶的抑制活性研究 | 第48-51页 |
3.2.1 实验试剂和仪器 | 第48页 |
3.2.2 实验方法 | 第48-51页 |
3.3 结果与讨论 | 第51-54页 |
3.3.1 羧基查尔酮类衍生物对重组萤火虫萤光素酶抑制活性的的研究 | 第51-52页 |
3.3.2 细胞水平萤火虫萤光素酶抑制活性的研究 | 第52-53页 |
3.3.3 羧基查尔酮类化合物的细胞毒性实验 | 第53页 |
3.3.4 羧基查尔酮类化合物对转基因鼠的全身抑制作用实验 | 第53-54页 |
3.4 本章小结 | 第54-55页 |
第四章 离子化合物作为萤火虫萤光素酶抑制剂的生物活性测定 | 第55-71页 |
4.1 实验试剂和仪器 | 第55页 |
4.2 实验方法 | 第55-60页 |
4.2.1 萤光素酶报告基因模拟实验 | 第55-56页 |
4.2.2 细胞水平对萤火虫萤光素酶及海肾萤光素酶抑制活性的研究 | 第56-57页 |
4.2.3 离子化合物的细胞毒性实验 | 第57-58页 |
4.2.4 细胞水平对萤火虫萤光素酶抑制活性的时间依赖性研究 | 第58页 |
4.2.5 离子化合物对酶抑制的反应动力学测定 | 第58-60页 |
4.3 结果与讨论 | 第60-70页 |
4.3.1 双萤光素酶报告基因模拟实验 | 第60-64页 |
4.3.2 细胞水平对萤火虫萤光素酶及海肾萤光素酶抑制活性的研究 | 第64-65页 |
4.3.3 离子化合物的细胞毒性实验 | 第65页 |
4.3.4 细胞水平对萤火虫萤光素酶抑制活性的时间依赖性研究 | 第65-66页 |
4.3.5 离子化合物对酶抑制的反应动力学测定 | 第66-70页 |
4.4 本章小结 | 第70-71页 |
参考文献 | 第71-76页 |
致谢 | 第76-77页 |
附录 | 第77-118页 |
附录Ⅰ 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第77-78页 |
附录Ⅱ 化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR,HRMS,HPLC图谱 | 第78-118页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第118页 |