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胺类木脂素的合成研究

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-9页
第一章 绪论第9-35页
   ·引言第9-10页
   ·天然木脂素的发现及分类第10-12页
   ·木脂素类化合物的理化性质、生物活性以及药理学研究进展第12-17页
     ·木脂素类化合物的理化性质第12-14页
     ·木脂素化合物的生物活性第14页
     ·木脂素类化合物的药代特性第14-15页
     ·木脂素的药理学研究进展第15-17页
       ·细胞毒性和抗肿瘤作用第15页
       ·抗 HIV 病毒作用第15页
       ·保护肝脏和抗氧化作用第15-16页
       ·对心血管系统的作用第16页
       ·抗菌消炎作用第16页
       ·抗癌作用第16-17页
       ·对中枢神经系统(CNS)作用第17页
       ·平滑肌解痉作用第17页
       ·其他作用第17页
   ·木脂素化合物的提取、分离与鉴定第17-19页
     ·木脂素化合物的提取第17-18页
     ·木脂素化合物的分离第18页
     ·木脂素化合物的鉴定第18-19页
   ·木脂素化合物的合成研究进展第19-34页
     ·天然木脂素化合物的合成研究进展第19-29页
     ·天然胺类木脂素的合成研究进展第29-34页
   ·选题背景及课题研究内容第34-35页
第二章 Cannabisin B 的全合成研究第35-55页
   ·前言第35页
   ·目标产物反合成分析第35-36页
   ·合成路线设计第36-38页
   ·实验部分第38-45页
     ·实验原料及仪器第38-39页
     ·胺类木脂素 Cannabisin B 骨架结构的合成第39-42页
       ·2-(3'4'-二甲氧苯基亚甲基)-1,4-丁二酸二乙酯(4)的制备第39-40页
       ·五元内酯环化合物(5)的制备第40-41页
       ·二氢萘单酸单酯化合物(6)的制备第41页
       ·二氢萘双乙酯化合物(7)的制备第41-42页
       ·二氢萘双酸化合物(8)的制备第42页
     ·木脂素配体的合成第42-45页
       ·酪胺氨基的保护第42-43页
       ·酪胺酚羟基的保护第43页
       ·酰胺键的水解第43页
       ·Cannabisin B 骨架的合成第43-44页
       ·Cannabisin B 的合成第44-45页
   ·结果与讨论第45-53页
     ·反应中所用到的特殊试剂的制备第45-46页
       ·无水醇类的制备第45页
       ·无水 DCM 的制备第45-46页
       ·无水三乙胺的制备第46页
     ·关于酯化反应的讨论第46页
     ·关于闭环反应的讨论第46-49页
       ·通过双 Stobbe 双酯进行闭环第46-47页
       ·通过 Aldol 反应进行闭环第47-49页
     ·关于缩合反应的讨论第49-51页
       ·羧酸与胺直接缩合反应第49页
       ·混合酸酐法第49页
       ·碳二亚胺类缩合法第49页
       ·其他方法第49-51页
       ·DCC/DMAP 缩合反应机理第51页
     ·关于脱甲基反应的讨论第51-52页
     ·酪胺氨基的选择性保护与脱除第52页
     ·柱层析法分离纯化样品第52-53页
   ·本章小结第53-55页
第三章 Cannabisin D 的全合成研究第55-65页
   ·前言第55页
   ·目标产物反合成分析第55-56页
   ·合成路线设计第56-58页
   ·实验部分第58-60页
     ·实验试剂及仪器第58-59页
     ·2-(4′-苄氧基-3′-甲氧基苯基亚甲基)-琥珀酸二乙酯(4)的合成第59-60页
       ·4-苄氧基-3-甲氧基苯甲醛(2)的合成第59页
       ·(E)-2-(4′-苄氧基-3′-甲氧基苯基亚甲基)-琥珀酸-1-乙酯(3)的合成第59-60页
       ·(E)-2-(4′-苄氧基-3′-甲氧基苯基亚甲基)-琥珀酸二乙酯(4)的合成第60页
   ·结果与讨论第60-64页
     ·关于酚羟基保护的相关讨论第60-62页
       ·保护基团的性质第60-61页
       ·苄醚保护酚羟基反应的机理第61页
       ·香草醛中酚羟基的苄醚保护第61页
       ·实验中的注意事项第61-62页
     ·关于 Stobbe 反应的讨论第62-63页
     ·关于酯化反应的讨论第63页
     ·关于通过 Aldol 反应进行闭环的讨论第63-64页
   ·本章小结第64-65页
结论第65-66页
参考文献第66-72页
致谢第72-73页
攻读学位期间发表学术论文目录第73-74页

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