以抗肿瘤药为例讨论复杂混合物的体外筛选
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 前言 | 第10-16页 |
| ·专业名词及检测技术概述 | 第10-12页 |
| ·高通量筛选 | 第10页 |
| ·组合化学 | 第10-11页 |
| ·药物代谢 | 第11-12页 |
| ·液相色谱质谱联用技术 | 第12页 |
| ·实验材料概述 | 第12-15页 |
| ·人体肝微粒体酶 | 第12-13页 |
| ·白蛋白 | 第13页 |
| ·华法林 | 第13-14页 |
| ·EGFR蛋白 | 第14页 |
| ·NADPH | 第14页 |
| ·特非拉定 | 第14-15页 |
| ·本文的立体依据及主要的研究内容 | 第15-16页 |
| 第二章 样品的制备 | 第16-20页 |
| ·样品简介 | 第16页 |
| ·样品相对含量的确认 | 第16-17页 |
| ·实验仪器 | 第16页 |
| ·实验试剂 | 第16页 |
| ·实验前准备 | 第16-17页 |
| ·样品准备 | 第16页 |
| ·流动相的配置 | 第16页 |
| ·色谱条件 | 第16-17页 |
| ·质谱条件 | 第17页 |
| ·实验数据整理 | 第17页 |
| ·小结 | 第17页 |
| ·样品的制备 | 第17-20页 |
| ·制备仪器及材料 | 第17页 |
| ·实验试剂 | 第17-18页 |
| ·制备前准备 | 第18页 |
| ·样品的准备 | 第18页 |
| ·流动相的配置 | 第18页 |
| ·制备方法 | 第18页 |
| ·数据的整理 | 第18-19页 |
| ·小结 | 第19-20页 |
| 第三章 人体肝微粒体代谢稳定性实验 | 第20-24页 |
| ·实验仪器 | 第20页 |
| ·实验材料及试剂 | 第20-21页 |
| ·实验材料 | 第20-21页 |
| ·实验试剂 | 第21页 |
| ·实验前溶液及材料的配置 | 第21页 |
| ·实验步骤 | 第21-22页 |
| ·样品分析 | 第22页 |
| ·色谱条件 | 第22页 |
| ·质谱条件 | 第22页 |
| ·实验数据整理 | 第22-23页 |
| ·实验小结 | 第23-24页 |
| 第四章 靶蛋白与混合物作用的亲合力实验 | 第24-30页 |
| ·实验仪器 | 第24页 |
| ·实验材料及试剂 | 第24-25页 |
| ·实验材料 | 第24页 |
| ·实验试剂 | 第24-25页 |
| ·实验前溶液的准备 | 第25页 |
| ·实验步骤 | 第25-30页 |
| ·方法的建立 | 第25-28页 |
| ·数据分析 | 第25-26页 |
| ·实验数据 | 第26-27页 |
| ·KD值的计算 | 第27-28页 |
| ·样品试验步骤 | 第28-30页 |
| ·样品实验数据分析 | 第28-29页 |
| ·样品实验数据 | 第29页 |
| ·实验小结 | 第29-30页 |
| 第五章 活性筛选 | 第30-48页 |
| ·实验前样品的纯化 | 第31-36页 |
| ·制备仪器及材料 | 第31页 |
| ·实验试剂 | 第31页 |
| ·制备色谱条件 | 第31-32页 |
| ·制备方法 | 第32页 |
| ·制备结果 | 第32-35页 |
| ·各化合物的定量 | 第35-36页 |
| ·酶活性检测 | 第36-42页 |
| ·实验仪器 | 第36页 |
| ·实验用试剂 | 第36页 |
| ·方法建立 | 第36-42页 |
| ·分装试剂 | 第36页 |
| ·EGFR激酶活性检测实验流程 | 第36-37页 |
| ·EGFR激酶活性检测实验优化过程 | 第37-42页 |
| ·滴定EGFR激酶 | 第37-38页 |
| ·实验系统组成 | 第37页 |
| ·实验步骤 | 第37页 |
| ·实验结果 | 第37-38页 |
| ·滴定底物TK-substrate-biotin | 第38-39页 |
| ·实验系统组成 | 第38页 |
| ·实验步骤 | 第38页 |
| ·实验结果 | 第38-39页 |
| ·滴定ATP | 第39-40页 |
| ·实验系统组成 | 第39页 |
| ·实验步骤 | 第39-40页 |
| ·实验结果 | 第40页 |
| ·EGFR酶反应的时间曲线 | 第40-41页 |
| ·实验系统组成 | 第40页 |
| ·实验步骤 | 第40-41页 |
| ·实验结果 | 第41页 |
| ·用阳性化合物来鉴定建立的EGFR活性检测系统 | 第41-42页 |
| ·实验系统组成 | 第41页 |
| ·实验步骤 | 第41-42页 |
| ·实验结果 | 第42页 |
| ·化合物筛选 | 第42页 |
| ·酶水平的化合物抑制活性检测 | 第42-44页 |
| ·细胞水平的化合物评价 | 第44-48页 |
| ·实验材料和试剂 | 第44页 |
| ·实验步骤 | 第44-45页 |
| ·实验结果 | 第45-48页 |
| 第六章 结论与展望 | 第48-49页 |
| ·结论 | 第48页 |
| ·展望 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-56页 |
| 致谢 | 第56页 |
