| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第10-15页 |
| 第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第15-53页 |
| 第一章、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第16-24页 |
| 第一节、蛋白酪氨酸激酶 | 第16-18页 |
| 第二节、EGFR酪氨酸激酶及其与肿瘤的相关性 | 第18-20页 |
| 第三节、EGFR酪氨酸激酶的活化机制及信号转导通路 | 第20-24页 |
| 第二章、以EGFR家族成员为靶点的靶向治疗 | 第24-41页 |
| 第一节、单克隆抗体 | 第24-26页 |
| 第二节、小分子化学抑制剂 | 第26-36页 |
| 第三节、EGFR酪氨酸激酶受体抑制剂的耐药机制 | 第36-41页 |
| 第三章、小结与展望 | 第41页 |
| 参考文献 | 第41-53页 |
| 第二部分 EGFR/HDAC双靶点非可逆共价抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第53-94页 |
| 第一章、非可逆EGFR/HDAC多靶点共价抑制剂的设计 | 第53-61页 |
| 第一节、组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的研究进展 | 第53-56页 |
| 第二节、HDAC抑制剂在多靶点抗癌药物中的应用 | 第56-58页 |
| 第三节、喹唑啉类非可逆EGFR/HDAC双靶点共价抑制剂的设计 | 第58-61页 |
| 第二章、含羟肟酸喹唑啉类非可逆EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及生物活性评价 | 第61-73页 |
| 第一节、含羟肟酸喹唑啉类非可逆EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成 | 第61-64页 |
| 第二节、含羟肟酸喹唑啉类非可逆EGFR/HDAC双靶点抑制剂的生物活性评价 | 第64-73页 |
| 第三章、实验部分 | 第73-89页 |
| 第一节、相关化合物的具体合成步骤及谱图数据 | 第73-88页 |
| 第二节、生物活性测试和评价操作方案 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-94页 |
| 第三部分 吖丙啶环芳胺嘧啶类EGFR突变选择性抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第94-156页 |
| 第一章、吖丙啶环芳胺嘧啶类EGFR突变选择性抑制剂的计 | 第94-100页 |
| 第一节、吖丙啶环芳胺嘧啶类衍生物的设计基础 | 第94-99页 |
| 第二节、吖丙啶环芳胺嘧啶类衍生物的设计 | 第99-100页 |
| 第二章、吖丙啶环芳胺嘧啶类EGFR突变选择性抑制剂的合成及生物活性筛选 | 第100-121页 |
| 第一节、吖丙啶环芳胺嘧啶类EGFR突变选择性抑制剂的合成 | 第100-109页 |
| 第二节、含吖丙啶环芳胺嘧啶类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的活性测试 | 第109-120页 |
| 第三节、HW-19在人肝S9中的代谢稳定性研究 | 第120-121页 |
| 第三章、实验部分 | 第121-154页 |
| 第一节、化合物合成步骤及结构表征 | 第121-151页 |
| 第二节、生物活性测试和评价操作方案 | 第151-154页 |
| 参考文献 | 第154-156页 |
| 第四部分 多取代吡唑的合成 | 第156-177页 |
| 第一章、前言 | 第156-157页 |
| 第二章、多取代吡唑的合成 | 第157-163页 |
| 第一节、烯烃叠氮的制备 | 第157页 |
| 第二节、反应条件的优化 | 第157-159页 |
| 第三节、底物适用范围的考察 | 第159-163页 |
| 第四节、反应机理的推测 | 第163页 |
| 第三章、实验部分 | 第163-174页 |
| 参考文献 | 第174-177页 |
| 附录：部分化合物的谱图 | 第177-193页 |
| 作者简介 | 第193页 |
| 博士期间发表的论文 | 第193页 |
