摘要 | 第1-10页 |
Abstract | 第10-14页 |
第一章 非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂DABO类似物研究进展 | 第14-40页 |
第一节 引言 | 第14-23页 |
·HIV的结构和复制 | 第14-17页 |
·HIV-1 RT的结构和功能 | 第17-18页 |
·HIV-1 RT抑制剂的分类 | 第18-23页 |
第二节 DABO类HIV逆转录酶抑制剂研究进展 | 第23-37页 |
·S-DABO类化合物构效关系研究进展 | 第24-34页 |
·N-DABO类化合物构效关系研究概况 | 第34-37页 |
参考文献 | 第37-40页 |
第二章 目标化合物的分子设计 | 第40-52页 |
第一节 2,5,6-三取代S-DABO类HIV-1逆转录酶抑制剂的分子设计 | 第40-47页 |
第二节 6-萘甲基取代的N-DABO类HIV-1逆转录酶抑制剂的分子设计 | 第47-51页 |
参考文献 | 第51-52页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第52-119页 |
第一节 目标化合物的合成路线 | 第52-61页 |
·S-DABO类目标化合物的合成路线 | 第52-58页 |
·N-DABO类目标化合物的合成路线 | 第58-61页 |
第二节 结果与讨论 | 第61-68页 |
·芳基乙酰乙酸乙酯的合成 | 第61-62页 |
·S-DABO类目标化合物的合成 | 第62-63页 |
·N-DABO类目标化合物的合成 | 第63-68页 |
第三节 实验部分 | 第68-116页 |
·仪器及试剂 | 第68页 |
·原料的合成 | 第68-69页 |
·中间体的合成 | 第69-77页 |
·S-DABO系列目标化合物的合成 | 第77-94页 |
·N-DABO系列目标化合物的合成 | 第94-116页 |
参考文献 | 第116-119页 |
第四章 目标化合物抗HIV活性测试与结果讨论 | 第119-141页 |
第一节 目标化合物抗HIV活性测试 | 第119-120页 |
第二节 S-DABO类目标化合物抗HIV活性总结 | 第120-135页 |
第三节 N-DABO类目标化合物抗HIV活性总结 | 第135-140页 |
参考文献 | 第140-141页 |
第五章 目标化合物的构效关系研究 | 第141-159页 |
第一节 S-DABO类目标化合物的3D-QSAR研究 | 第141-152页 |
·计算方法 | 第141-146页 |
·结果与讨论 | 第146-152页 |
第二节 N-DABO类目标化合物的3D-QSAR研究 | 第152-157页 |
·计算方法 | 第152-154页 |
·结果与讨论 | 第154-157页 |
参考文献 | 第157-159页 |
第六章 论文总结与展望 | 第159-163页 |
1 目标分子设计 | 第159页 |
2 合成 | 第159-160页 |
3 生物活性 | 第160页 |
4 构效关系 | 第160-161页 |
5 展望 | 第161-163页 |
博士期间发表论文 | 第163-164页 |
致谢 | 第164-165页 |
附录一 晶体学数据 | 第165-171页 |
附录二 部分目标化合谱图 | 第171-249页 |
附录三 缩略语表 | 第249-251页 |