| 摘要 | 第1-8页 |
| ABSTRACT | 第8-15页 |
| 第一章 绪论 | 第15-59页 |
| ·引言 | 第15-18页 |
| ·香豆素衍生物在抗乳腺癌方面的应用及合成 | 第18-27页 |
| ·香豆素与乳腺癌 | 第18-27页 |
| ·硫酸酯酶抑制剂 | 第18-22页 |
| ·芳香酯酶抑制剂 | 第22-24页 |
| ·基于香豆素结构的选择性雌激素受体蛋白调节剂（SERMs） | 第24-26页 |
| ·香豆素-雌激素键连物 | 第26-27页 |
| ·具有抗癌活性的香豆素类衍生物的合成 | 第27-32页 |
| ·香豆素磺酸酯的合成 | 第27-28页 |
| ·双苯并吡喃环系的合成 | 第28-29页 |
| ·磺酰胺香豆素类化合物合成 | 第29-30页 |
| ·3-磺酰胺香豆素的合成 | 第30页 |
| ·其它合成方法 | 第30-32页 |
| ·香豆素衍生物在抗乳腺癌方面的应用及合成小结 | 第32页 |
| ·香豆素衍生物在抗HIV 生物活性方面的应用及合成 | 第32-41页 |
| ·香豆素衍生物与 AIDS | 第32-38页 |
| ·抗AIDS 药物现状与设计 | 第32-33页 |
| ·AIDS 作用机理及对抗HIV 药物设计的指导 | 第32-33页 |
| ·简单香豆素的抗HIV 活性 | 第33-35页 |
| ·线型呋喃香豆素的抗HIV 活性 | 第35页 |
| ·角度型吡喃香豆素的抗HIV 活性 | 第35-37页 |
| ·其他香豆素类化合物的抗HIV 活性 | 第37-38页 |
| ·抗HIV 香豆素类化合物的合成 | 第38-41页 |
| ·Calanolide A 的合成 | 第38-39页 |
| ·狭缝芹素衍生物的合成 | 第39-40页 |
| ·Lamellarin 20-硫酸盐(108)合成 | 第40-41页 |
| ·香豆素衍生物在抗HIV 生物活性方面的应用及合成小结 | 第41页 |
| ·本学位论文研究的主要内容 | 第41页 |
| 参考文献 | 第41-59页 |
| 第二章 含苯并噻吩、噻蒽、酰胺酸药效团的香豆素衍生物的设计合成及其抗乳腺癌、抗HIV 的活性研究 | 第59-86页 |
| ·引言 | 第59-60页 |
| ·含苯并噻吩、噻蒽、酰胺酸药效团的香豆素衍生物的合成 | 第60-73页 |
| ·目标化合物的合成路线设计 | 第60-61页 |
| ·设计合成的目标化合物分子结构 | 第61页 |
| ·实验步骤 | 第61-73页 |
| ·仪器 | 第61-62页 |
| ·试剂 | 第62-63页 |
| ·1-碘3，5-二甲氧基苯(1)的合成 | 第63-64页 |
| ·5-碘1，3-苯二酚(2)的合成 | 第64页 |
| ·5-羟基-7-碘-4-苯基-香豆素的合成(3a) | 第64-65页 |
| ·SO_2-OSO_3H 的合成 | 第64-65页 |
| ·5-羟基-7-碘-4-丙基-香豆素的合成(3b) | 第65页 |
| ·5-羟基-7-碘-4-甲基-香豆素的合成(3c) | 第65-66页 |
| ·化合物4a 的合成 | 第66页 |
| ·化合物 4b 的合成 | 第66-67页 |
| ·化合物4c 的合成 | 第67页 |
| ·利用Suzuki 偶合反应合成图2-2 所示目标化合物 | 第67-73页 |
| ·化合物5a 的合成 | 第68页 |
| ·化合物5b 的合成 | 第68-69页 |
| ·化合物5c 的合成 | 第69页 |
| ·化合物5d 的合成 | 第69-70页 |
| ·化合物6a 的合成 | 第70页 |
| ·化合物6b 的合成 | 第70-71页 |
| ·化合物6c 的合成 | 第71页 |
| ·化合物6d 的合成 | 第71-72页 |
| ·化合物6e 的合成 | 第72页 |
| ·化合物6f 的合成 | 第72-73页 |
| ·化合物6g 的合成 | 第73页 |
| ·化合物6h 的合成 | 第73页 |
| ·结果与讨论 | 第73-79页 |
| ·羟基香豆素衍生物的合成 | 第73-74页 |
| ·羟基香豆素和吡喃型香豆素衍生物的晶体结构分析 | 第74-77页 |
| ·Suzuki 偶合反应的条件探索 | 第77-79页 |
| ·含苯并噻吩、噻蒽、酰胺酸药效团的香豆素衍生物的抗乳腺癌、抗HIV 的活性研究 | 第79-84页 |
| ·对乳腺癌的抗增殖活性研究 | 第79-82页 |
| ·乳腺癌细胞株系的选择 | 第79页 |
| ·细胞培养 | 第79页 |
| ·噻唑蓝（MTT）法 | 第79-80页 |
| ·目标化合物抗增殖活性的构效关系研究 | 第80-82页 |
| ·目标化合物抗HIV 活性研究 | 第82-84页 |
| ·目标化合物对HIV 逆转录酶抑制活性的筛选 | 第82-84页 |
| ·逆转录酶方法 | 第82页 |
| ·操作步骤 | 第82-83页 |
| ·对HIV-RT 的抑制活性 | 第83-84页 |
| ·本章小结 | 第84-85页 |
| 参考文献 | 第85-86页 |
| 第三章 新型含香豆素环的磺酰胺类化合物的设计合成及其抗乳腺癌活性研究 | 第86-112页 |
| ·引言 | 第86-87页 |
| ·新型含香豆素的磺酰胺类化合物的合成 | 第87-107页 |
| ·目标化合物的合成路线设计 | 第87-90页 |
| ·含考迈斯托醇的磺酰胺类化合物的逆合成分析 | 第87页 |
| ·考迈斯托醇的磺酰胺类化合物(15)的合成路线设计 | 第87-88页 |
| ·其它含碘香豆素底物的合成路线设计 | 第88页 |
| ·目标化合物的合成路线设计及目标分子 | 第88-89页 |
| ·设计合成的目标化合物分子结构 | 第89-90页 |
| ·实验步骤 | 第90-105页 |
| ·仪器 | 第90页 |
| ·试剂 | 第90-92页 |
| ·化合物8 的合成 | 第92页 |
| ·化合物9 的合成 | 第92-93页 |
| ·化合物10 的合成 | 第93页 |
| ·化合物11 的合成 | 第93-94页 |
| ·化合物13 的合成 | 第94-95页 |
| ·化合物14 的合成 | 第95页 |
| ·化合物17 的合成 | 第95-96页 |
| ·化合物3d 的合成 | 第96页 |
| ·化合物18a 的合成 | 第96-97页 |
| ·化合物18b 的合成 | 第97页 |
| ·化合物18c 的合成 | 第97-98页 |
| ·化合物18d 的合成 | 第98页 |
| ·化合物18e 的合成 | 第98-99页 |
| ·化合物18f 的合成 | 第99-100页 |
| ·化合物18g 的合成 | 第100页 |
| ·化合物18h 的合成 | 第100-101页 |
| ·化合物18i 的合成 | 第101页 |
| ·化合物18j 的合成 | 第101-102页 |
| ·化合物18k 的合成 | 第102页 |
| ·化合物 18l 的合成 | 第102-103页 |
| ·化合物18m 的合成 | 第103-104页 |
| ·化合物 18n 的合成 | 第104页 |
| ·化合物15 的合成 | 第104-105页 |
| ·结果与讨论 | 第105-107页 |
| ·合成 | 第105-106页 |
| ·代表性晶体结构分析 | 第106-107页 |
| ·新型含香豆素的磺酰胺类化合物对乳腺癌的抗增殖活性研究 | 第107-109页 |
| ·对乳腺癌的抗增殖活性研究 | 第107-109页 |
| ·乳腺癌细胞株系的选择 | 第107页 |
| ·细胞培养 | 第107页 |
| ·实验操作步骤 | 第107-108页 |
| ·目标化合物抗增殖活性的构效关系研究 | 第108-109页 |
| ·本章小结 | 第109-110页 |
| 参考文献 | 第110-112页 |
| 第四章 含恩替卡韦手性片断的吡喃型香豆素衍生物的合成研究探讨 | 第112-122页 |
| ·引言 | 第112-113页 |
| ·含恩替卡韦手性片断的吡喃型香豆素衍生物（19）的设计合成 | 第113-116页 |
| ·逆合成分析 | 第113页 |
| ·合成路线设计 | 第113-114页 |
| ·实验步骤 | 第114-116页 |
| ·仪器 | 第115页 |
| ·试剂 | 第115页 |
| ·化合物20 的合成 | 第115-116页 |
| ·化合物26 的合成 | 第116页 |
| ·结果与讨论 | 第116-120页 |
| ·用于合成化合物19 的方法A | 第116-118页 |
| ·用于合成化合物19 的方法B | 第118-120页 |
| ·本章小结 | 第120-121页 |
| 参考文献 | 第121-122页 |
| 全文总结 | 第122-124页 |
| 附录 | 第124-167页 |
| 攻读博士学位期间取得的研究成果 | 第167-169页 |
| 致谢 | 第169页 |
