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nNOS PDZ结构域抑制剂的合成及其生物活性研究

摘要第6-7页
ABSTRACT第7页
1. 前言第8-19页
    1.1 焦虑症第8页
    1.2 焦虑症的发生机制第8-14页
        1.2.1 神经递质类第8-12页
        1.2.2 焦虑与内分泌系统第12-14页
        1.2.3 焦虑与免疫系统第14页
    1.3 焦虑症的临床治疗第14-16页
        1.3.1 苯二氮卓类药物(BDZ)第14-15页
        1.3.2 阿扎哌隆类药物第15页
        1.3.3 具有抗焦虑作用的抗抑郁药物第15-16页
    1.4 现有的药物治疗焦虑症的局限性第16-17页
    1.5 nNOS-Capon解偶联与焦虑症治疗第17-19页
        1.5.1 NOS与NO第17页
        1.5.2 Capon第17-19页
        1.5.3 课题的研究目标及基本思路第19页
2. 目标化合物的设计与合成第19-55页
    2.1 化合物CL-2的设计思路第19-21页
    2.2 化合物CL-2的构效关系研究第21-26页
        2.2.1 N-侧链两个羰基之间的距离对活性的影响第21-22页
        2.2.2 烷氧基团对活性的影响第22页
        2.2.3 改变侧链异丙基对活性的影响第22-23页
        2.2.4 去掉一个羰基对活性的影响第23页
        2.2.5 冰片在化合物中的应用第23-24页
        2.2.6 羧基等价物在化合物中的应用第24-25页
        2.2.7 TDS在化合物中的应用第25-26页
    2.3 目标化合物的合成第26-55页
        2.3.1 仪器与试剂第26-27页
        2.3.2 目标化合物的合成路线第27-55页
3. 药理活性测试及评价第55-66页
    3.1 测试方法第55-56页
    3.2 给药方法与剂量第56页
    3.3 统计学分析第56-57页
    3.4 实验结果与分析第57-66页
4. 全文总结第66-67页
参考文献第67-73页
附图第73-103页
文献综述第103-114页
    参考文献第111-114页
攻读学位期间发表文章情况第114-115页
致谢第115页

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