| 学位论文数据集 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第15-35页 |
| 1.1 手性与手性药物的合成 | 第15-19页 |
| 1.1.1 手性药物的概述 | 第15-17页 |
| 1.1.2 获得手性化合物的主要途径 | 第17-19页 |
| 1.1.2.1 手性源 | 第17页 |
| 1.1.2.2 拆分技术 | 第17-18页 |
| 1.1.2.3 不对称合成 | 第18-19页 |
| 1.2 良性前列腺增生及其药物治疗情况 | 第19-22页 |
| 1.2.1 良性前列腺增生概述 | 第19-20页 |
| 1.2.2 良性前列腺增生的药物治疗 | 第20-22页 |
| 1.2.2.1 5α还原酶抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.2.2.2 雄性激素抑制剂 | 第21页 |
| 1.2.2.3 植物类药 | 第21页 |
| 1.2.2.4 α1受体阻滞剂 | 第21-22页 |
| 1.3 盐酸坦索罗辛药物的市场前景 | 第22-24页 |
| 1.4 盐酸坦索罗辛合成研究现状 | 第24-32页 |
| 1.5 本论文研究的目的意义和研究内容 | 第32-35页 |
| 1.5.1 本论文研究的目的意义 | 第32页 |
| 1.5.2 本论文的研究内容和研究方法 | 第32-35页 |
| 第二章 实验部分 | 第35-43页 |
| 2.1 实验药品和仪器 | 第35-36页 |
| 2.1.1 实验药品 | 第35-36页 |
| 2.1.2 实验仪器 | 第36页 |
| 2.2 (R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐(5)的合成 | 第36-38页 |
| 2.2.1 5-丙酮基-2-甲氧基苯磺酰氯(2)的合成 | 第36-37页 |
| 2.2.2 5-丙酮基-2-甲氧基苯磺酰胺(3)的合成 | 第37页 |
| 2.2.3 5-[[(2R)-2-[(1R)-N-(1-甲基苄基)]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐(4) 的合成 | 第37-38页 |
| 2.2.4 (R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐(5)的合成 | 第38页 |
| 2.3 烷基化试剂的合成 | 第38-39页 |
| 2.3.1 邻乙氧基苯氧乙醇(6)的合成 | 第38-39页 |
| 2.3.2 对甲苯磺酸邻乙氧基苯氧乙基酯(7)的合成 | 第39页 |
| 2.4 盐酸坦索罗辛(1)的合成 | 第39-40页 |
| 2.4.1 以邻乙氧基苯氧乙基溴(8)为烷基化试剂合成1 | 第39-40页 |
| 2.4.2 以7为烷基化试剂合成 | 第40页 |
| 2.5 外消旋坦索罗辛及其中间体的拆分 | 第40-43页 |
| 2.5.1 5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺(9)的制备 | 第40-41页 |
| 2.5.2 5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺(9)的拆分 | 第41-42页 |
| 2.5.3 外消旋坦索罗辛(10)的制备 | 第42页 |
| 2.5.4 外消旋坦索罗辛(10)的拆分 | 第42-43页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第43-55页 |
| 3.1 化合物2的合成研究 | 第43-44页 |
| 3.1.1 反应物配比对产率的影响 | 第43页 |
| 3.1.2 反应温度对产率的影响 | 第43页 |
| 3.1.3 后处理对产物的影响 | 第43-44页 |
| 3.1.4 小结 | 第44页 |
| 3.2 化合物3的合成研究 | 第44-45页 |
| 3.2.1 反应物配料比对产率的影响 | 第44页 |
| 3.2.2 反应温度对产率的影响 | 第44-45页 |
| 3.2.3 重结晶溶剂的选用 | 第45页 |
| 3.2.4 小结 | 第45页 |
| 3.3 化合物4的合成研究 | 第45-47页 |
| 3.3.1 反应物配比对产率的影响 | 第45-46页 |
| 3.3.2 反应温度对产率的影响 | 第46页 |
| 3.3.3 溶剂的选择 | 第46页 |
| 3.3.4 反应时间对产率的影响 | 第46页 |
| 3.3.5 放大实验与小试对比 | 第46页 |
| 3.3.6 小结 | 第46-47页 |
| 3.4 化合物5的合成 | 第47页 |
| 3.5 化合物6的合成 | 第47页 |
| 3.6 化合物7的合成 | 第47页 |
| 3.7 盐酸坦索罗辛(1)的合成工艺研究 | 第47-50页 |
| 3.7.1 反应物配比对产率的影响 | 第48页 |
| 3.7.2 反应温度对产率的影响 | 第48页 |
| 3.7.3 反应溶剂对产率的影响 | 第48-49页 |
| 3.7.4 重结晶溶剂的选用 | 第49页 |
| 3.7.5 不同碱对产率的影响 | 第49页 |
| 3.7.6 滴加溴代物对产率的影响 | 第49页 |
| 3.7.7 盐与碱分别作为反应物对反应的影响 | 第49-50页 |
| 3.7.8 以(7)作为烷基化试剂合成(1) | 第50页 |
| 3.7.9 小结 | 第50页 |
| 3.8 结构表征 | 第50-55页 |
| 3.8.1 化合物3的结构表征 | 第50-51页 |
| 3.8.2 化合物4的碱的结构表征 | 第51-52页 |
| 3.8.3 化合物5的碱的结构表征 | 第52页 |
| 3.8.4 化合物6的表征 | 第52-53页 |
| 3.8.5 化合物7的结构表征 | 第53页 |
| 3.8.6 盐酸坦索罗辛的结构表征 | 第53-55页 |
| 第四章 总结 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 附录 | 第59-69页 |
| 致谢 | 第69-71页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第71-73页 |
| 作者及导师简介 | 第73-74页 |
