中文摘要 | 第1-9页 |
英文摘要 | 第9-13页 |
缩略语表 | 第13-15页 |
第一章 研究背景 | 第15-49页 |
·BRAF所在信号通路概述 | 第15-33页 |
·上游信号通路EGFR | 第15-17页 |
·同级信号通路PI3K-Akt | 第17-18页 |
·所在信号通路MAPK | 第18-28页 |
·BRAF概述 | 第28-33页 |
·BRAF相关的抗肿瘤药物研究进展 | 第33-37页 |
·广谱RAFs抑制剂 | 第34-35页 |
·特异性BRAF~(V600E)抑制剂 | 第35-37页 |
·FabH简述 | 第37-39页 |
·FabH相关的抗菌药物研究进展 | 第39-42页 |
·具有类似乳霉素结构的FabH抑制剂 | 第39-40页 |
·具有苯甲酰胺结构的FabH抑制剂 | 第40-41页 |
·具有吲哚结构的FabH抑制剂 | 第41-42页 |
·具有类似席夫碱结构的FabH抑制剂 | 第42页 |
·吡唑啉类衍生物的研究进展 | 第42-47页 |
·1,4-苯并二噁烷结构的研究进展 | 第47-49页 |
第二章 1,4-苯并二噁烷和吡唑啉参与的BRAF~(V600E)抑制剂研究 | 第49-100页 |
·前期工作的成果与问题 | 第49-54页 |
·吡唑啉参与的BRAF_(V600E)抑制小分子桥梁化合物的设计、合成与生物活性评价 | 第54-75页 |
·桥梁化合物的设计 | 第54-55页 |
·桥梁化合物的虚拟筛选 | 第55-57页 |
·合成实验 | 第57-65页 |
·生物活性实验 | 第65-68页 |
·结果与讨论 | 第68-71页 |
·分子对接分析 | 第71-73页 |
·3D QSAR模型 | 第73-75页 |
·1,4-苯并二噁烷和吡唑啉参与的BRAF~(V600E)抑制小分子化合物的设计、合成与生物活性评价 | 第75-98页 |
·含1,4-苯并二噁烷结构的三芳基吡唑啉类衍生物的设计 | 第75-76页 |
·含1,4-苯并二噁烷结构的三芳基吡唑啉类衍生物的虚拟筛选 | 第76-77页 |
·ADMET性质评价 | 第77-78页 |
·合成实验 | 第78-86页 |
·生物活性实验 | 第86-88页 |
·结果与讨论 | 第88-93页 |
·分子对接分析 | 第93-97页 |
·3D QSAR模型 | 第97-98页 |
·本章小结 | 第98-100页 |
第三章 1,4-苯并二噁烷参与的FabH抑制剂的研究 | 第100-121页 |
·设计思路 | 第100-102页 |
·合成实验 | 第102-109页 |
·实验试剂与仪器 | 第102页 |
·合成步骤 | 第102页 |
·化合物表征 | 第102-109页 |
·生物活性实验 | 第109-113页 |
·结果与讨论 | 第113-116页 |
·分子对接分析 | 第116-120页 |
·本章小结 | 第120-121页 |
第四章 总结与展望 | 第121-123页 |
参考文献 | 第123-153页 |
博士在读期间论文发表及专利情况 | 第153-157页 |
致谢 | 第157-158页 |