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1,4-苯并二噁烷和/或吡唑啉参与的功能小分子的设计,修饰与生物活性评价

中文摘要第1-9页
英文摘要第9-13页
缩略语表第13-15页
第一章 研究背景第15-49页
   ·BRAF所在信号通路概述第15-33页
     ·上游信号通路EGFR第15-17页
     ·同级信号通路PI3K-Akt第17-18页
     ·所在信号通路MAPK第18-28页
     ·BRAF概述第28-33页
   ·BRAF相关的抗肿瘤药物研究进展第33-37页
     ·广谱RAFs抑制剂第34-35页
     ·特异性BRAF~(V600E)抑制剂第35-37页
   ·FabH简述第37-39页
   ·FabH相关的抗菌药物研究进展第39-42页
     ·具有类似乳霉素结构的FabH抑制剂第39-40页
     ·具有苯甲酰胺结构的FabH抑制剂第40-41页
     ·具有吲哚结构的FabH抑制剂第41-42页
     ·具有类似席夫碱结构的FabH抑制剂第42页
   ·吡唑啉类衍生物的研究进展第42-47页
   ·1,4-苯并二噁烷结构的研究进展第47-49页
第二章 1,4-苯并二噁烷和吡唑啉参与的BRAF~(V600E)抑制剂研究第49-100页
   ·前期工作的成果与问题第49-54页
   ·吡唑啉参与的BRAF_(V600E)抑制小分子桥梁化合物的设计、合成与生物活性评价第54-75页
     ·桥梁化合物的设计第54-55页
     ·桥梁化合物的虚拟筛选第55-57页
     ·合成实验第57-65页
     ·生物活性实验第65-68页
     ·结果与讨论第68-71页
     ·分子对接分析第71-73页
     ·3D QSAR模型第73-75页
   ·1,4-苯并二噁烷和吡唑啉参与的BRAF~(V600E)抑制小分子化合物的设计、合成与生物活性评价第75-98页
     ·含1,4-苯并二噁烷结构的三芳基吡唑啉类衍生物的设计第75-76页
     ·含1,4-苯并二噁烷结构的三芳基吡唑啉类衍生物的虚拟筛选第76-77页
     ·ADMET性质评价第77-78页
     ·合成实验第78-86页
     ·生物活性实验第86-88页
     ·结果与讨论第88-93页
     ·分子对接分析第93-97页
     ·3D QSAR模型第97-98页
   ·本章小结第98-100页
第三章 1,4-苯并二噁烷参与的FabH抑制剂的研究第100-121页
   ·设计思路第100-102页
   ·合成实验第102-109页
     ·实验试剂与仪器第102页
     ·合成步骤第102页
     ·化合物表征第102-109页
   ·生物活性实验第109-113页
   ·结果与讨论第113-116页
   ·分子对接分析第116-120页
   ·本章小结第120-121页
第四章 总结与展望第121-123页
参考文献第123-153页
博士在读期间论文发表及专利情况第153-157页
致谢第157-158页

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