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应用click chemistry合成18F标记多肽类PET探针研究

致谢第1-7页
摘要第7-9页
Abstract第9-11页
缩写、术语表第11-13页
目录第13-17页
第1章 绪论第17-49页
   ·引言第17-18页
   ·分子影像学概述第18-27页
     ·分子影像学概念第18-19页
     ·分子影像技术第19-27页
   ·PET影像第27-32页
     ·PET影像原理第27-29页
     ·PET影像的应用第29-32页
   ·PET分子影像探针第32-36页
     ·PET正电子核素第32-34页
     ·多肽类PET分子影像探针第34-36页
   ·多肽类~(18)F标记的方法第36-48页
     ·直接氟化标记多肽第38-39页
     ·~(18)F-酰化反应标记多肽第39-41页
     ·~(18)F-酰胺化标记多肽第41-42页
     ·光化学标记多肽第42页
     ·巯基反应标记多肽第42-45页
     ·肟化反应标记多肽第45-46页
     ·~(18)F~-非碳原子标记多肽第46-48页
   ·本章小结第48-49页
第2章 [~(19)F]FNPB的合成及非放射性标记多肽的研究第49-85页
   ·引言第49-56页
     ·Click Chemistry第49-51页
     ·Cu(Ⅰ)催化的Huisgen 1,3-偶极环加成反应第51-53页
     ·Click Chemistry在~(18)F标记中的应用第53-56页
   ·实验设计第56-57页
   ·实验仪器与试剂第57-58页
   ·实验内容第58-73页
     ·丙炔-3,4-二甲基苯甲酰胺第58-60页
     ·丙炔-4-氟-3-硝基-苯甲酰胺([~(19)F]FNPB)第60-62页
     ·叠氮L-亮氨酸的合成第62-63页
     ·叠氮O-叔丁基-L-苏氨酸的合成第63-64页
     ·叠氮已酸的合成第64-65页
     ·叠氮基修饰多肽的合成第65-66页
     ·叠氮基修饰多肽的分离纯化第66页
     ·叠氮基修饰多肽的表征第66-69页
     ·多肽的非放射性标记第69-73页
   ·实验结果与讨论第73-84页
     ·[~(19)F]FNPB的设计合成第73-75页
     ·多肽的叠氮化修饰第75-80页
     ·多肽的非放射性标记第80-84页
   ·小结第84-85页
第3章 [~(18)F]FNPB的合成及放射性标记多肽的研究第85-101页
   ·引言第85-86页
   ·实验仪器与试剂第86-87页
   ·实验方法第87-88页
     ·小柱预处理第87页
     ·[~(18)F]氟离子的生产第87页
     ·[~(18)F]F~-的活化第87页
     ·[~(18)F]FNPB的放射性合成第87-88页
     ·多肽的放射性标记第88页
   ·实验结果与讨论第88-99页
     ·[~(18)F]F~-的活化第88-89页
     ·[~(18)F]FNPB的放射性合成第89-92页
     ·多肽的放射性标记第92-99页
     ·放射性化学纯度和比活度的确定第99页
   ·小结第99-101页
第4章 [~(18)F]FNPB多肽探针的MICRO PET/CT动物成像研究第101-112页
   ·引言第101-102页
   ·实验仪器与试剂第102页
   ·实验方法第102-105页
     ·制剂的制备第102页
     ·实验动物第102-103页
     ·[~(18)F]FNPB亲脂性(Log P)的测定第103页
     ·[~(18)F]FNPB体外稳定性第103-104页
     ·[~(18)F]FDG和[~(18)F]FNPB标记探针的Micro-PET静态显像第104-105页
     ·Micro PET/CT数据分析第105页
   ·实验结果与讨论第105-110页
     ·[~(18)F]FNPB性质第105-106页
     ·[~(18)F]FDG和[~(18)F]FNPB标记探针的Micro-PET静态显像第106-110页
   ·小结第110-112页
第5章 [~(18)F]FPNB体内脱氟的抑制研究第112-129页
   ·引言第112-113页
   ·实验仪器与试剂第113页
   ·实验部分第113-116页
     ·制剂的制备第113-114页
     ·实验动物第114页
     ·[~(18)F]FNPB体内稳定性实验第114页
     ·[~(18)F]F~-和[~(18)F]FNPB的体内分布实验第114-115页
     ·[~(18)F]FNPB的脱氟抑制实验第115-116页
     ·MiCRO PET/CT数据分析第116页
     ·[~(18)F]FNPB和硝酸咪康唑抑制后的[~(18)F]FNPB体内分布实验第116页
   ·结果讨论第116-127页
   ·小结第127-129页
总结、创新和后续研究展望第129-131页
参考文献第131-147页
博士期间已发表或者待发表的论文及专利第147页

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