人体尿酸盐转运体hURAT1抑制剂的设计、合成及活性研究
| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 第一章 前言 | 第13-32页 |
| 1.1 引言 | 第13页 |
| 1.2 痛风的分类 | 第13-14页 |
| 1.3 痛风的发病机制 | 第14-17页 |
| 1.3.1 高尿酸血症的形成 | 第15-16页 |
| 1.3.2 尿酸盐结晶沉积引发炎症 | 第16-17页 |
| 1.4 抗痛风药物的分类及其发展 | 第17-26页 |
| 1.4.1 急性发作期用药 | 第17-19页 |
| 1.4.2 降尿酸药物 | 第19-26页 |
| 1.5 本论文的研究目的与内容 | 第26-27页 |
| 参考文献 | 第27-32页 |
| 第二章 目标化合物的设计及其合成路线 | 第32-45页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第32-38页 |
| 2.1.1 B系列化合物的设计 | 第32-33页 |
| 2.1.2 化合物L-2的设计 | 第33-34页 |
| 2.1.3 Py系列化合物的设计 | 第34-36页 |
| 2.1.4 In系列化合物的设计 | 第36-38页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线 | 第38-44页 |
| 2.2.1 B系列化合物的合成路线 | 第38-39页 |
| 2.2.2 化合物L-2的合成路线 | 第39-40页 |
| 2.2.3 阳性药Lesinurad的合成路线 | 第40-42页 |
| 2.2.4 Py系列化合物的合成路线 | 第42-43页 |
| 2.2.5 In系列化合物的合成路线 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-45页 |
| 第三章 化学合成 | 第45-69页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第45页 |
| 3.2 B系列化合物的合成 | 第45-48页 |
| 3.2.1 B系列中间体的合成 | 第45-47页 |
| 3.2.2 B系列目标物的合成 | 第47-48页 |
| 3.3 化合物L-2的合成 | 第48-51页 |
| 3.3.1 L-2中间体的合成 | 第48-50页 |
| 3.3.2 L-2目标物的合成 | 第50-51页 |
| 3.4 化合物Lesinurad的合成 | 第51-53页 |
| 3.4.1 Lesinurad中间体的合成 | 第51-52页 |
| 3.4.2 Lesinurad目标物的合成 | 第52-53页 |
| 3.5 Py系列化合物的合成 | 第53-55页 |
| 3.5.1 Py系列中间体的合成 | 第53-54页 |
| 3.5.2 Py系列目标物的合成 | 第54-55页 |
| 3.6 In系列化合物的合成 | 第55-67页 |
| 3.6.1 In系列中间体的合成 | 第55-64页 |
| 3.6.2 In系列目标物的合成 | 第64-67页 |
| 参考文献 | 第67-69页 |
| 第四章 生物活性研究 | 第69-85页 |
| 4.1 体外活性测试 | 第69-80页 |
| 4.1.1 测试原理 | 第69-70页 |
| 4.1.2 实验仪器与试剂 | 第70页 |
| 4.1.3 实验方法 | 第70-71页 |
| 4.1.4 实验结果 | 第71-77页 |
| 4.1.5 活性分析 | 第77-80页 |
| 4.2 体内活性测试 | 第80-84页 |
| 4.2.1 测试原理 | 第80页 |
| 4.2.2 实验材料及仪器 | 第80-81页 |
| 4.2.3 实验方法 | 第81-82页 |
| 4.2.4 实验结果及分析 | 第82-84页 |
| 参考文献 | 第84-85页 |
| 全文总结 | 第85-87页 |
| 附录 | 第87-97页 |
| 攻读硕学位期间发表的论文 | 第97-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
