| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第1章 绪论 | 第10-29页 |
| 1.1 引言 | 第10-24页 |
| 1.1.1 艾滋病及抗艾滋药物 | 第10-12页 |
| 1.1.1.1 非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第10-11页 |
| 1.1.1.2 核苷类逆转录酶抑制剂 | 第11-12页 |
| 1.1.2 核苷类药物的应用 | 第12-13页 |
| 1.1.3 核苷类药物的发展方向 | 第13-14页 |
| 1.1.3.1 核苷碱基 | 第13页 |
| 1.1.3.2 核苷 2' 或 3' 位修饰研究及进展 | 第13-14页 |
| 1.1.4 核苷 2' 和 3' -修饰核苷的合成 | 第14-20页 |
| 1.1.4.1 直接亲核或取代离去基团 | 第14-15页 |
| 1.1.4.2 亲核进攻 2' ,3' -环氧核苷 | 第15-16页 |
| 1.1.4.3 亲核进攻 2, 2' -、2, 3' -嘧啶核苷 | 第16-17页 |
| 1.1.1.4 亲核进攻 2' 或 3' 位酮羰基 | 第17-18页 |
| 1.1.4.5 Michael 加成反应 | 第18-19页 |
| 1.1.4.6 由基反应 | 第19-20页 |
| 1.1.4.7 钯催化的偶联反应 | 第20页 |
| 1.1.5 2' ,3' -不饱和核苷的双键合成方法 | 第20-24页 |
| 1.1.5.1 氧化消除 | 第21页 |
| 1.1.5.2 Cope 消除 | 第21-22页 |
| 1.1.5.3 RCM 反应 | 第22页 |
| 1.1.5.4 碱性条件下消除 | 第22-23页 |
| 1.1.5.5 杂原子的 Cope 重排 | 第23-24页 |
| 参考文献 | 第24-29页 |
| 第2章 以尿苷为原料合成 2' ,3' -双脱氧尿苷 | 第29-38页 |
| 2.1 引言 | 第29-30页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第30-32页 |
| 2.3 实验部分 | 第32-35页 |
| 2.3.1 主要仪器 | 第32-33页 |
| 2.3.2 主要试剂 | 第33页 |
| 2.3.3 化合物的合成 | 第33-35页 |
| 2.3.3.1 2' ,3' -O-甲氧甲叉尿苷 2-2 的制备 | 第33页 |
| 2.3.3.2 5' -O-乙酰-2' ,3' -O-甲氧甲叉尿苷 2-3 的制备 | 第33-34页 |
| 2.3.3.3 5' -O-乙酰基-2' ,3' -双脱氢-2' ,3' -双脱氧尿苷 2-4 的制备 | 第34页 |
| 2.3.3.4 2,2' -脱水-1-(3' ,5' -双-O-乙酰基-β-呋喃醛)尿嘧啶的合成 | 第34-35页 |
| 2.3.3.5 2' ,3' -双脱氧尿苷的制备 | 第35页 |
| 2.5 化合物的表征和数据 | 第35-37页 |
| 参考文献 | 第37-38页 |
| 第3章 以3' ,5' -双-O-乙酰基-2' -溴代-2' -脱氧尿苷为中间体合成2' ,3' -双脱氧尿苷 | 第38-48页 |
| 3.1 引言 | 第38页 |
| 3.2 讨论与结果 | 第38-41页 |
| 3.3 实验部分 | 第41-44页 |
| 3.3.1 主要仪器 | 第41页 |
| 3.3.2 主要试剂 | 第41-42页 |
| 3.3.3 化合物合成 | 第42-44页 |
| 3.3.3.1 2' ,3' -O-甲氧甲叉尿苷 | 第42页 |
| 3.3.3.2 2,2' -脱水-1-(3' ,5' -双-O-乙酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)尿嘧啶 | 第42页 |
| 3.3.3.3 3' ,5' -双-O-乙酰基-2' -溴代-2' -脱氧尿苷 | 第42-43页 |
| 3.3.3.4 1-(5' -O-乙酰-2' ,3' -双脱氧-β-D-甘油-戊-2-呋喃烯基)尿嘧啶 | 第43页 |
| 3.3.3.5 2' ,3' -双脱氧双脱氢尿苷 | 第43-44页 |
| 3.4 小结 | 第44页 |
| 3.5 化合物的表征和数据 | 第44-47页 |
| 参考文献 | 第47-48页 |
| 第四章 合成 2' ,3' -双脱氧尿苷的新路径 | 第48-53页 |
| 4.1 引言 | 第48页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第48-50页 |
| 4.3 实验部分 | 第50-51页 |
| 4.3.1 主要仪器与试剂 | 第50-51页 |
| 4.3.2 合成方法 | 第51页 |
| 4.3.2.1 3' ,5' -甲氧甲叉尿苷(2)的制备 | 第51页 |
| 4.3.2.2 3' ,5' -双-O-乙酰基-2' -溴代-2' -脱氧尿苷(3)的制备 | 第51页 |
| 4.3.2.3 5' -O-乙酰基-2' ,3' -双脱氢-2' ,3' -双脱氧尿苷(4)的制备 | 第51页 |
| 4.3.2.4 2' ,3' -双脱氧尿苷(5)的制备 | 第51页 |
| 4.4 小结 | 第51-53页 |
| 第五章 2,2' -脱水-1-(3' ,5' -双-O-乙酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)尿嘧啶的晶体结构 | 第53-58页 |
| 5.1 结构特征 | 第53-56页 |
| 参考文献 | 第56-58页 |
| 附图 | 第58-62页 |
| 硕士期间发表的论文 | 第62-63页 |
| 致谢 | 第63页 |
