| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第13-33页 |
| 1.1 前药 | 第13-20页 |
| 1.1.1 前药的结构特征 | 第14-15页 |
| 1.1.2 前药的发展概况 | 第15-20页 |
| 1.2 诊断治疗型抗癌前药 | 第20-27页 |
| 1.2.1 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药 | 第21-23页 |
| 1.2.2 过氧化氢激活的诊断治疗型抗癌前药 | 第23-25页 |
| 1.2.3 基于聚集诱导发光的诊断治疗型抗癌前药 | 第25-26页 |
| 1.2.4 光激活的诊断治疗型抗癌前药 | 第26-27页 |
| 1.3 喜树碱抗癌前药 | 第27-29页 |
| 1.3.1 抗癌药物喜树碱简介 | 第27-28页 |
| 1.3.2 基于喜树碱的抗癌前药的研究介绍 | 第28-29页 |
| 1.4 自消除分解(Self-immolative)结构在前药设计中的应用 | 第29-31页 |
| 1.5 本课题的提出、研究内容及创新之处 | 第31-33页 |
| 第二章 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药 | 第33-65页 |
| 2.1 引言 | 第33-34页 |
| 2.2 实验部分 | 第34-41页 |
| 2.2.1 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药及其对比化合物的合成路线 | 第34-35页 |
| 2.2.2 原料与试剂 | 第35-36页 |
| 2.2.3 测试仪器 | 第36页 |
| 2.2.4 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药及其对比化合物的合成 | 第36-39页 |
| 2.2.5 喜树碱（CPT）在缓冲液中的释放研究 | 第39-40页 |
| 2.2.6 细胞培养 | 第40页 |
| 2.2.7 细胞荧光显微镜成像 | 第40页 |
| 2.2.8 细胞毒性测试 | 第40-41页 |
| 2.2.9 细胞凋亡测试 | 第41页 |
| 2.2.10 前药在细胞内的激活测试 | 第41页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第41-64页 |
| 2.3.1 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药体系构建示意图 | 第41-42页 |
| 2.3.2 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药的合成 | 第42-43页 |
| 2.3.3 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药及中间体的结构表征 | 第43-48页 |
| 2.3.4 对比化合物（CPA）的合成 | 第48-49页 |
| 2.3.5 对比化合物及中间体的结构表征 | 第49-51页 |
| 2.3.6 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药及对比化合物的光谱表征 | 第51-53页 |
| 2.3.7 前药体系的喜树碱释放行为研究 | 第53-59页 |
| 2.3.8 前药的细胞荧光显微镜成像研究 | 第59-61页 |
| 2.3.9 前药在细胞内激活的流式细胞术研究 | 第61-62页 |
| 2.3.10 前药的细胞毒性与细胞凋亡研究 | 第62-64页 |
| 2.4 本章小结 | 第64-65页 |
| 第三章 光激活的诊断治疗型抗癌前药 | 第65-109页 |
| 3.1 引言 | 第65-67页 |
| 3.2 实验部分 | 第67-77页 |
| 3.2.1 光激活的诊断治疗型抗癌前药的合成路线 | 第67-68页 |
| 3.2.2 原料与试剂 | 第68-69页 |
| 3.2.3 测试仪器 | 第69-70页 |
| 3.2.4 光响应型诊断治疗型抗癌前药的合成 | 第70-74页 |
| 3.2.5 光响应型（光激活型）喜树碱前药体系在缓冲体系中的释放研究 | 第74-75页 |
| 3.2.6 双光子吸收截面的测定 | 第75-76页 |
| 3.2.7 细胞培养 | 第76页 |
| 3.2.8 细胞荧光显微镜成像 | 第76页 |
| 3.2.9 细胞毒性测试 | 第76-77页 |
| 3.2.10 细胞凋亡测试（流式细胞术） | 第77页 |
| 3.2.11 前药在细胞内的光激活测试 | 第77页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第77-108页 |
| 3.3.1 光激活的诊断治疗型抗癌前药体系构建示意图 | 第77-79页 |
| 3.3.2 光激活的诊断治疗型抗癌前药的合成 | 第79-80页 |
| 3.3.3 光激活的诊断治疗型抗癌前药及中间体的结构表征 | 第80-93页 |
| 3.3.4 前药体系对其活性药物喜树碱（CPT）的释放研究（缓冲液中） | 第93-102页 |
| 3.3.5 前药释放前后的双光子吸收截面研究 | 第102-103页 |
| 3.3.6 前药的细胞成像研究 | 第103-105页 |
| 3.3.7 前药在细胞内激活的流式细胞术研究 | 第105页 |
| 3.3.8 前药的细胞毒性研究 | 第105-107页 |
| 3.3.9 前药对细胞凋亡作用的研究 | 第107-108页 |
| 3.4 本章小结 | 第108-109页 |
| 第四章 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药 | 第109-136页 |
| 4.1 引言 | 第109-110页 |
| 4.2 实验部分 | 第110-116页 |
| 4.2.1 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药的合成路线 | 第110-111页 |
| 4.2.2 原料与试剂 | 第111页 |
| 4.2.3 测试仪器 | 第111-112页 |
| 4.2.4 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药的合成 | 第112-114页 |
| 4.2.5 喜树碱（CPT）体外释放研究 | 第114-115页 |
| 4.2.6 双光子吸收截面的测定 | 第115页 |
| 4.2.7 细胞培养 | 第115页 |
| 4.2.8 细胞荧光显微镜成像 | 第115页 |
| 4.2.9 细胞毒性测试 | 第115页 |
| 4.2.10 细胞凋亡测试 | 第115-116页 |
| 4.2.11 前药在细胞内激活测试 | 第116页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第116-135页 |
| 4.3.1 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药体系构建示意图 | 第116-117页 |
| 4.3.2 谷胱甘肽激活的诊断治疗型抗癌前药的合成 | 第117页 |
| 4.3.3 醌氧化还原酶响应的诊断治疗型抗癌前药及中间体的结构表征 | 第117-124页 |
| 4.3.4 喜树碱（CPT）体外释放研究 | 第124-130页 |
| 4.3.5 前药释放后的双光子吸收截面研究 | 第130-131页 |
| 4.3.6 谷胱甘肽激活前药的细胞成像研究 | 第131-132页 |
| 4.3.7 细胞对谷胱甘肽激活前药的释放研究 | 第132-133页 |
| 4.3.8 谷胱甘肽激活的前药的细胞毒性研究 | 第133-134页 |
| 4.3.9 前药对细胞凋亡作用的研究 | 第134-135页 |
| 4.4 本章小结 | 第135-136页 |
| 结论 | 第136-137页 |
| 参考文献 | 第137-155页 |
| 攻读博士学位期间取得的研究成果 | 第155-156页 |
| 致谢 | 第156-158页 |
| Ⅳ-2答辩委员会对论文的评定意见 | 第158页 |
