| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第1章 绪论 | 第13-28页 |
| 1.1 非甾体抗炎药 | 第14-15页 |
| 1.2 环氧合酶的结构和功能 | 第15-18页 |
| 1.2.1 环氧合酶的功能差异 | 第15-17页 |
| 1.2.2 环氧合酶的结构差异 | 第17-18页 |
| 1.3 选择性COX-2抑制剂 | 第18-20页 |
| 1.4 新一代选择性COX-2抑制剂研究进展 | 第20-25页 |
| 1.4.1 NO-NSAIDs抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.4.2 传统非甾体抗炎药的改造 | 第21-22页 |
| 1.4.3 5-LOX与COX-2双抑制剂 | 第22-25页 |
| 1.5 课题选择与研究内容 | 第25-28页 |
| 第2章 布洛芬-2-芳基吗啉乙酯的合成与生物活性 | 第28-74页 |
| 2.1 实验部分 | 第32-53页 |
| 2.1.1 仪器与试剂 | 第32-33页 |
| 2.1.2 布洛芬2-苯基吗啉乙酯盐酸盐(1a)的合成 | 第33-35页 |
| 2.1.3 布洛芬2-(4-甲基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1b)的合成 | 第35-36页 |
| 2.1.4 布洛芬2-(4-甲基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1c)的合成 | 第36-37页 |
| 2.1.5 布洛芬2-(4-甲氧基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1d)的合成 | 第37-39页 |
| 2.1.6 布洛芬2-(4-异丙氧基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1e)的合成 | 第39-40页 |
| 2.1.7 布洛芬2-(2,4-二氯-5-氟苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1f)的合成 | 第40-41页 |
| 2.1.8 布洛芬2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(1g)的合成 | 第41-43页 |
| 2.1.9 布洛芬2-(6-甲氧基-5-氯-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(1h)的合成 | 第43-44页 |
| 2.1.10 布洛芬2-(6-甲氧基-5-溴-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(1i)的合成 | 第44-45页 |
| 2.1.11 布洛芬2-(6-甲氧基-2-萘基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(1j)的合成 | 第45-47页 |
| 2.1.12 布洛芬2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(1k)的合成 | 第47-48页 |
| 2.1.13 布洛芬2-(4-苄氧基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1l)的合成 | 第48-49页 |
| 2.1.14 布洛芬2-(2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基)吗啉乙酯盐酸盐(1m)的合成 | 第49-51页 |
| 2.1.15 布洛芬2-(2-氟苯基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(1n)的合成 | 第51-52页 |
| 2.1.16 布洛芬2-(3-氯苯基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(1o)的合成 | 第52-53页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第53-57页 |
| 2.2.1 α-溴化反应 | 第53-54页 |
| 2.2.2 吗啉胺化环化 | 第54-56页 |
| 2.2.3 酰氯化反应 | 第56页 |
| 2.2.4 酯化反应 | 第56-57页 |
| 2.3 结构表征 | 第57-70页 |
| 2.3.1 谱图表征 | 第57-60页 |
| 2.3.2 晶体结构 | 第60-70页 |
| 2.4 生物活性 | 第70-72页 |
| 2.4.1 生物活性实验 | 第70页 |
| 2.4.2 生物活性评价 | 第70-72页 |
| 2.5 小结 | 第72-74页 |
| 第3章 萘普生吗啉乙酯的合成和生物活性 | 第74-96页 |
| 3.1 实验部分 | 第77-88页 |
| 3.1.1 仪器与试剂 | 第77-78页 |
| 3.1.2 萘普生酰氯的合成 | 第78-79页 |
| 3.1.3 萘普生2-苯基吗啉乙酯盐酸盐(5a)的制备 | 第79页 |
| 3.1.4 萘普生2-(4-甲基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(5b)的制备 | 第79页 |
| 3.1.5 萘普生2-(4-乙基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(5c)的制备 | 第79-80页 |
| 3.1.6 萘普生2-(4-甲氧基苯基)吗啉乙酯盐酸盐(5d)的制备 | 第80页 |
| 3.1.7 萘普生2-(2,4-二氯-5-氟苯基)吗啉乙酯吗啉乙酯(5e)盐酸盐的制备 | 第80-81页 |
| 3.1.8 萘普生2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(5f)的制备 | 第81-82页 |
| 3.1.9 萘普生2-(6-甲氧基-5-氯-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(5g)的制备 | 第82页 |
| 3.1.10 萘普生2-(6-甲氧基-5-溴-2-萘基)吗啉乙酯盐酸盐(5h)的合成 | 第82-83页 |
| 3.1.11 萘普生2-(6-甲氧基-2-萘基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(5i)的制备 | 第83页 |
| 3.1.12 萘普生2-(2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基)吗啉乙酯盐酸盐(5j)的制备 | 第83-84页 |
| 3.1.13 萘普生2-(2-氯-4-(4-氯苯氧基))苯基吗啉乙酯盐酸盐(5k)的制备 | 第84页 |
| 3.1.14 萘普生2-(2-氟苯基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(5l)的制备 | 第84-85页 |
| 3.1.15 萘普生2-(3-氯苯基)-3-甲基吗啉乙酯盐酸盐(5m)的合成 | 第85页 |
| 3.1.16 (2S,3S)-2-羟基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)-4-羟乙基吗啉(7)的合成 | 第85-88页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第88-92页 |
| 3.2.1 酰氯化反应 | 第88-89页 |
| 3.2.2 酯化反应 | 第89-90页 |
| 3.2.3 不对称合成 | 第90-92页 |
| 3.3 结构表征 | 第92-93页 |
| 3.4 生物活性 | 第93-95页 |
| 3.4.1 生物活性实验 | 第93-94页 |
| 3.4.2 生物活性评价 | 第94-95页 |
| 3.5 小结 | 第95-96页 |
| 第4章 萘普生反酯的合成 | 第96-113页 |
| 4.1 实验部分 | 第98-106页 |
| 4.1.1 仪器与试剂 | 第98-99页 |
| 4.1.2 萘普生醇的合成 | 第99-100页 |
| 4.1.3 (S)-萘普生醇的合成 | 第100-101页 |
| 4.1.4 萘普生反酯和(S)-萘普生反酯的合成 | 第101-106页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第106-111页 |
| 4.2.1 环氧化反应 | 第106-107页 |
| 4.2.2 还原反应 | 第107-109页 |
| 4.2.3 酯化反应 | 第109-111页 |
| 4.3 结构表征 | 第111-112页 |
| 4.4 小结 | 第112-113页 |
| 结论 | 第113-117页 |
| 参考文献 | 第117-128页 |
| 附录 | 第128-141页 |
| 致谢 | 第141页 |
