| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第1章 绪论 | 第12-24页 |
| 1.1 2(1H)-喹啉酮类化合物在抗肿瘤等领域中的应用 | 第12-22页 |
| 1.1.1 2(1H)-喹啉酮类上市药物 | 第12-14页 |
| 1.1.2 2(1H)-喹啉酮类化合物在抗肿瘤药物中的应用 | 第14-16页 |
| 1.1.3 抗流感药物的研究进展 | 第16-22页 |
| 1.2 课题的选择与研究内容 | 第22-24页 |
| 第2章 [(芳氨基)(2-氧代-1,2-二氢喹啉3基)甲基]膦酸二乙酯的合成与抗肿瘤活性 | 第24-55页 |
| 2.1 引言 | 第24-26页 |
| 2.2 LIPINSKI’S RULE评价 | 第26-27页 |
| 2.3 实验部分 | 第27-44页 |
| 2.3.1 仪器与试剂 | 第27-28页 |
| 2.3.2 2-氯喹啉3甲醛(F)的合成 | 第28-29页 |
| 2.3.3 2-氧代-1,2-二氢喹啉3甲醛(G)的合成 | 第29页 |
| 2.3.4 [(芳氨基)(2-氧代-1,2-二氢喹啉3基)甲基]膦酸二乙酯(A1~A30)的合成 | 第29-41页 |
| 2.3.5 抗肿瘤活性实验 | 第41-44页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第44-53页 |
| 2.4.1 合成路线的选择 | 第44-45页 |
| 2.4.2 结构表征 | 第45-48页 |
| 2.4.3 抗肿瘤活性 | 第48-53页 |
| 2.5 小结 | 第53-55页 |
| 第3章 3-[(4-叔丁基2(芳氨基)噻唑5基)甲基]-2(1H)-喹啉酮的合成与抗癌活性 | 第55-83页 |
| 3.1 引言 | 第55-58页 |
| 3.2 实验部分 | 第58-71页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第58页 |
| 3.2.2 (E)3(4,4-二甲基3氧代1戊烯基)-2(1H)-喹啉酮(H)的合成 | 第58页 |
| 3.2.3 3-(4,4-二甲基3氧代戊基)-2(1H)-喹啉酮(I)的合成 | 第58页 |
| 3.2.4 3-(4,4-二甲基3氧代2溴戊基)-2(1H)-喹啉酮(J)的合成 | 第58-59页 |
| 3.2.5 3-[(4-叔丁基2(芳氨基)噻唑5基)甲基]-2(1H)-喹啉酮（B1~B29）的合成 | 第59-71页 |
| 3.2.6 抗肿瘤活性实验 | 第71页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第71-82页 |
| 3.3.1 Adol缩合条件的选择 | 第71-72页 |
| 3.3.2 溴化剂的选择 | 第72-73页 |
| 3.3.3 结构表征 | 第73-76页 |
| 3.3.4 抗肿瘤活性 | 第76-82页 |
| 3.4 小结 | 第82-83页 |
| 第4章 (E)3[[4-叔丁基2(2-羟基苄(亚)氨基)噻唑5基]甲基]-2(1H)-喹啉酮合成与生物活性 | 第83-106页 |
| 4.1 引言 | 第83-86页 |
| 4.2 实验部分 | 第86-95页 |
| 4.2.1 仪器与试剂 | 第86页 |
| 4.2.2 水杨醛衍生物的合成 | 第86-87页 |
| 4.2.3 3-[[2-氨基4叔丁基噻唑-5 基]甲基]-2(1H)-喹啉酮(K)的合成 | 第87页 |
| 4.2.4 (E)3[[4-叔丁基2(2-羟基苄亚氨基)噻唑5基]甲基]-2(1H)-喹啉酮(C1~C10)的合成 | 第87-91页 |
| 4.2.5 (E)3[[4-叔丁基2(2-羟基苄氨基)噻唑5基]甲基]喹啉-2(1H)-酮(D1~D9)的合成 | 第91-94页 |
| 4.2.6 抗肿瘤活性实验 | 第94页 |
| 4.2.7 神经氨酸酶抑制活性测试 | 第94-95页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第95-104页 |
| 4.3.1 催化剂对收率的影响 | 第95页 |
| 4.3.2 结构表征 | 第95-97页 |
| 4.3.3 抗肿瘤活性 | 第97-102页 |
| 4.3.4 神经氨酸酶(NA)抑制活性 | 第102-103页 |
| 4.3.5 分子对接 | 第103-104页 |
| 4.4 小结 | 第104-106页 |
| 第5章 3-[(4-叔丁基2(苄亚肼基)噻唑5基)甲基]-2(1H)-喹啉酮的合成与生物活性 | 第106-133页 |
| 5.1 引言 | 第106-109页 |
| 5.2 实验部分 | 第109-120页 |
| 5.2.1 仪器与试剂 | 第109页 |
| 5.2.2 (E)3[(4-叔丁基2(苄亚肼基)噻唑5基)甲基]-2(1H)-喹啉酮(E1~E26)的合成 | 第109-119页 |
| 5.2.3 抗肿瘤活性实验 | 第119-120页 |
| 5.2.4 NA抑制活性实验 | 第120页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第120-132页 |
| 5.3.1 结构表征 | 第120-123页 |
| 5.3.2 抗肿瘤活性 | 第123-129页 |
| 5.3.3 神经氨酸酶抑制活性 | 第129-131页 |
| 5.3.4 分子对接 | 第131-132页 |
| 5.4 小结 | 第132-133页 |
| 结论 | 第133-135页 |
| 参考文献 | 第135-150页 |
| 附录A: 攻读博士期间发表的相关论文 | 第150-153页 |
| 附录B: 部分化合物谱图 | 第153-161页 |
| 致谢 | 第161页 |
