| 摘要 | 第4-7页 |
| ABSTRACT | 第7-10页 |
| 英汉缩略语名词对照表 | 第11-16页 |
| 第一部分 前言 | 第16-32页 |
| 第一章、文献综述 | 第16-31页 |
| 1. 头孢喹肟概述 | 第16-21页 |
| 1.1 理化性质 | 第16-17页 |
| 1.2 作用机理 | 第17页 |
| 1.3 抗菌活性 | 第17-18页 |
| 1.4 药效学 | 第18-19页 |
| 1.5 药动学 | 第19-20页 |
| 1.5.1 吸收与分布 | 第19-20页 |
| 1.5.2 生物转化与排泄 | 第20页 |
| 1.6 毒性与残留 | 第20-21页 |
| 1.6.1 毒性 | 第20-21页 |
| 1.6.2 残留 | 第21页 |
| 2. 脂质体概述 | 第21-31页 |
| 2.1 脂质体的特点 | 第22-23页 |
| 2.2 脂质体的制备方法 | 第23-26页 |
| 2.2.1 机械分散法 | 第23-24页 |
| 2.2.2 有机溶剂分散法 | 第24-25页 |
| 2.2.3 物理水化脂质体法 | 第25-26页 |
| 2.2.4 主动载药法 | 第26页 |
| 2.3 脂质体的靶向性 | 第26-28页 |
| 2.3.1 主动靶向 | 第27页 |
| 2.3.2 被动靶向 | 第27页 |
| 2.3.3 物理化学靶向 | 第27-28页 |
| 2.4 脂质体在动物医学中的应用 | 第28-31页 |
| 2.4.1 作为抗寄生虫药物载体 | 第28-29页 |
| 2.4.2 作为抗感染药物的载体 | 第29-30页 |
| 2.4.3 作为理想免疫佐剂 | 第30-31页 |
| 第二章、研究目的与意义 | 第31-32页 |
| 第二部分、试验研究 | 第32-100页 |
| 第一章、处方前研究 | 第32-48页 |
| 1. 仪器与材料 | 第32-33页 |
| 1.1 仪器 | 第32页 |
| 1.2 材料 | 第32-33页 |
| 2. 方法与结果 | 第33-46页 |
| 2.1 体外HPLC分析方法的建立 | 第33-38页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第33页 |
| 2.1.2 方法学考察 | 第33-35页 |
| 2.1.3 硫酸头孢喹肟标准曲线的建立 | 第35-36页 |
| 2.1.4 回收率试验 | 第36-37页 |
| 2.1.5 精密度试验 | 第37-38页 |
| 2.2 硫酸头孢喹肟在pH7.0 PBS溶液中饱和溶解度和脂水分配系数的测定 | 第38-39页 |
| 2.3 包封率方法的建立 | 第39-41页 |
| 2.3.1 脂质体包封率和载药量的测定方法 | 第39-40页 |
| 2.3.2 低温高超离心法对空白脂质体的影响 | 第40页 |
| 2.3.3 低温高速离心法对游离药物回收率的考察 | 第40-41页 |
| 2.4 硫酸头孢喹肟稳定性考察 | 第41-46页 |
| 2.4.1 不同温度对硫酸头孢喹肟稳定性的影响 | 第41-43页 |
| 2.4.2 不同pH对硫酸头孢喹肟稳定性的影响 | 第43-46页 |
| 3. 讨论 | 第46-48页 |
| 第二章、硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺和处方研究 | 第48-60页 |
| 1. 仪器与材料 | 第48-49页 |
| 1.1 仪器 | 第48页 |
| 1.2 试药 | 第48-49页 |
| 2. 方法与结果 | 第49-57页 |
| 2.1. 硫酸头孢喹肟脂质体制备方法的选择 | 第49-51页 |
| 2.1.1 薄膜超声分散法 | 第49页 |
| 2.1.2 乙醇注入法 | 第49-50页 |
| 2.1.3 机械匀浆法 | 第50页 |
| 2.1.4 逆相蒸发法 | 第50页 |
| 2.1.5 pH梯度法 | 第50-51页 |
| 2.1.6 固体分散法结合泡腾水化法 | 第51页 |
| 2.2. 单因素考察 | 第51-55页 |
| 2.2.1 减压旋转蒸发温度考察 | 第51-52页 |
| 2.2.2 氯仿用量考察 | 第52页 |
| 2.2.3 SPC与CH比例考察 | 第52-53页 |
| 2.2.4 吐温-80用量考察 | 第53-54页 |
| 2.2.5 药脂比考察 | 第54页 |
| 2.2.6 柠檬酸与碳酸氢钠用量考察 | 第54-55页 |
| 2.3 正交试验优化制备工艺 | 第55-57页 |
| 2.4 最佳工艺验证 | 第57页 |
| 3. 讨论 | 第57-60页 |
| 第三章、硫酸头孢喹肟脂质体理化性质与体外释药性研究 | 第60-71页 |
| 1. 仪器与材料 | 第60-61页 |
| 1.1 仪器 | 第60页 |
| 1.2 试药 | 第60-61页 |
| 2. 方法与结果 | 第61-69页 |
| 2.1 外观形态 | 第61页 |
| 2.2 透射电镜观察 | 第61-62页 |
| 2.3 粒径及粒径分布 | 第62-63页 |
| 2.4 包封率与载药量 | 第63-64页 |
| 2.5 稳定性试验 | 第64-65页 |
| 2.5.1 光稳定性试验 | 第64页 |
| 2.5.2 高湿度试验 | 第64-65页 |
| 2.5.3 温度稳定性试验 | 第65页 |
| 2.6 溶血性试验 | 第65-67页 |
| 2.6.1 红细胞悬液的制备 | 第66页 |
| 2.6.2 试验方法 | 第66-67页 |
| 2.7 体外释放性试验 | 第67-69页 |
| 3. 讨论 | 第69-71页 |
| 第四章、硫酸头孢喹肟脂质体在家兔体内药动学研究 | 第71-82页 |
| 1.仪器与材料 | 第71-72页 |
| 1.1 仪器 | 第71页 |
| 1.2 试药 | 第71-72页 |
| 1.3 动物 | 第72页 |
| 2. 方法与结果 | 第72-80页 |
| 2.1 体内HPLC分析方法的建立 | 第72-77页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第72页 |
| 2.1.2 血浆样品处理 | 第72页 |
| 2.1.3 方法学考察 | 第72-74页 |
| 2.1.4 血浆标准曲线建立 | 第74-75页 |
| 2.1.5 回收率试验与精密度试验 | 第75-77页 |
| 2.2 药代动力学研究 | 第77-80页 |
| 2.2.1 单剂量肌肉注射及采样 | 第77-79页 |
| 2.2.2 兔体内药代动力学参数 | 第79-80页 |
| 3. 讨论 | 第80-82页 |
| 第五章、硫酸头孢喹肟脂质体小鼠组织分布动力学研究 | 第82-100页 |
| 1. 仪器与材料 | 第82-83页 |
| 1.1 仪器 | 第82页 |
| 1.2 试药 | 第82-83页 |
| 1.3 动物 | 第83页 |
| 2. 方法与结果 | 第83-98页 |
| 2.1 生物样品HPLC分析方法的建立 | 第83-92页 |
| 2.1.1 色谱条件 | 第83页 |
| 2.1.2 生物样品处理 | 第83-84页 |
| 2.1.3 方法学考察 | 第84-86页 |
| 2.1.4 标准曲线建立 | 第86-88页 |
| 2.1.5 回收率试验与精密度试验 | 第88-92页 |
| 2.2 小鼠体内组织分布研究 | 第92-94页 |
| 2.3 小鼠体内靶向性研究 | 第94-98页 |
| 2.3.1 血药浓度及各种组织药物浓度药动学研究 | 第94-95页 |
| 2.3.2 相对摄取率(Re) | 第95-96页 |
| 2.3.3 总靶向系数(TCe) | 第96页 |
| 2.3.4 靶向效率(Te) | 第96-97页 |
| 2.3.5 峰浓度(Ce) | 第97-98页 |
| 3. 讨论 | 第98-100页 |
| 第三部分 、总结与展望 | 第100-104页 |
| 一、全文总结 | 第100-102页 |
| 1. 处方前研究 | 第100页 |
| 2. 硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺和处方研究 | 第100-101页 |
| 3. 硫酸头孢喹肟脂质体理化性质与体外释药性研究 | 第101页 |
| 4. 硫酸头孢喹肟脂质体在家兔体内药动学研究 | 第101-102页 |
| 5. 硫酸头孢喹肟脂质体小鼠组织分布动力学研究 | 第102页 |
| 二、创新点 | 第102-103页 |
| 三、展望 | 第103-104页 |
| 参考文献 | 第104-110页 |
| 致谢 | 第110-111页 |
| 攻读硕士学位期间发表的文章 | 第111页 |