| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第1章 化疗止吐药物及研究进展 | 第10-21页 |
| 1.1 化疗所致的呕吐及发生机制 | 第10-12页 |
| 1.1.1 呕吐的分类 | 第10-11页 |
| 1.1.2 呕吐的发生机制 | 第11-12页 |
| 1.2 止吐药的研究进展 | 第12-17页 |
| 1.2.1 止吐药的分类 | 第12-13页 |
| 1.2.2 传统止吐药 | 第13-14页 |
| 1.2.3 5-HT_3拮抗剂及其研究进展 | 第14-16页 |
| 1.2.4 神经激肽NK_1拮抗剂 | 第16-17页 |
| 1.3 盐酸帕洛诺司琼的研究进展 | 第17-21页 |
| 1.3.1 盐酸帕洛诺司琼的作用特点 | 第17-18页 |
| 1.3.2 临床研究及应用 | 第18-21页 |
| 第2章 盐酸帕洛诺司琼的合成综述及方法设计 | 第21-27页 |
| 2.1 盐酸帕洛诺司琼概况 | 第21-22页 |
| 2.2 现有合成路线综述 | 第22-24页 |
| 2.3 合成方法概述 | 第24-25页 |
| 2.4 合成策略 | 第25-26页 |
| 2.5 研究内容 | 第26-27页 |
| 2.5.1 盐酸帕洛诺司琼的合成路线设计 | 第26页 |
| 2.5.2 盐酸帕洛诺司琼的合成重点 | 第26-27页 |
| 第3章 实验部分 | 第27-48页 |
| 3.1 实验试剂和仪器 | 第27-29页 |
| 3.1.1 主要实验原料及试剂 | 第27-28页 |
| 3.1.2 主要仪器与设备 | 第28页 |
| 3.1.3 主要的分析方法 | 第28-29页 |
| 3.2 N-(1-(氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)-1,2,3,4-四氢萘-1S-甲酰胺的合成 | 第29-33页 |
| 3.2.1 实验部分 | 第29-31页 |
| 3.2.2 产品分析 | 第31-32页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第32-33页 |
| 3.2.4 小结 | 第33页 |
| 3.3 (1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)(1,2,3,4-四氢萘-1S-甲基)胺的合成 | 第33-38页 |
| 3.3.1 实验部分 | 第34-36页 |
| 3.3.2 产品分析 | 第36页 |
| 3.3.3 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 3.3.4 小结 | 第37-38页 |
| 3.4 盐酸帕洛诺司琼的合成 | 第38-46页 |
| 3.4.1 实验部分 | 第38-40页 |
| 3.4.2 产品分析和结构确证 | 第40-45页 |
| 3.4.3 结果与讨论 | 第45-46页 |
| 3.4.4 小结 | 第46页 |
| 3.5 原辅料单耗及费用 | 第46-48页 |
| 第4章 盐酸帕洛诺司琼的中试工艺研究 | 第48-60页 |
| 4.1 概述 | 第48页 |
| 4.2 中试生产设备清单 | 第48-49页 |
| 4.3 中试生产工艺流程图 | 第49-55页 |
| 4.4 生产过程的质量控制、产品质量标准 | 第55-56页 |
| 4.4.1 质量控制要点 | 第55页 |
| 4.4.2 产品质量标准 | 第55-56页 |
| 4.5 中试结果与讨论 | 第56-60页 |
| 4.5.1 第一步酰化反应 | 第56页 |
| 4.5.2 第二步还原反应 | 第56-57页 |
| 4.5.3 第三步环合成盐反应 | 第57页 |
| 4.5.4 第四步精制 | 第57-58页 |
| 4.5.5 三废处理方案 | 第58-60页 |
| 第5章 结论与展望 | 第60-63页 |
| 5.1 工艺条件 | 第60-62页 |
| 5.1.1 工艺路线 | 第60页 |
| 5.1.2 创新点 | 第60-61页 |
| 5.1.3 工艺条件 | 第61-62页 |
| 5.2 不足与展望 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-67页 |
| 附录 | 第67-82页 |
| 作者简介 | 第82页 |