| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第9-21页 |
| 1.1 前言 | 第9-10页 |
| 1.2 类风湿关节炎概括 | 第10-11页 |
| 1.3 抗类风湿关节炎药物 | 第11-16页 |
| 1.3.1 非甾体抗炎药 | 第11-13页 |
| 1.3.2 最畅销的类风湿关节炎药 | 第13-15页 |
| 1.3.3 其他类抗类风湿关节炎药物 | 第15-16页 |
| 1.4 血栓的概括 | 第16-17页 |
| 1.5 抗血栓药物介绍 | 第17-21页 |
| 1.5.1 抗凝药物 | 第17-18页 |
| 1.5.2 抗血小板药物 | 第18-20页 |
| 1.5.3 溶栓药物 | 第20-21页 |
| 第二章 枸橼酸托法替布的合成研究 | 第21-54页 |
| 2.1 前言 | 第21-30页 |
| 2.1.1 枸橼酸托法替布简介 | 第21-22页 |
| 2.1.1.1 理化性质 | 第21页 |
| 2.1.1.2 枸橼酸托法替布的作用机理、优点 | 第21-22页 |
| 2.1.2 枸橼酸托法替布的合成综述 | 第22-28页 |
| 2.1.2.1 重要中间体的合成 | 第22-24页 |
| 2.1.2.2 中间体合成枸橼酸托法替布 | 第24-28页 |
| 2.1.3 枸橼酸托法替布的晶形 | 第28-29页 |
| 2.1.4 论文设计 | 第29-30页 |
| 2.2 实验部分 | 第30-54页 |
| 2.2.1 仪器与试剂 | 第30页 |
| 2.2.1.1 仪器 | 第30页 |
| 2.2.1.2 试剂 | 第30页 |
| 2.2.2 实验步骤 | 第30-38页 |
| 2.2.2.1 (4-甲基吡啶-3-基)氨基甲酸甲酯的合成 | 第31页 |
| 2.2.2.2 吡啶盐的合成 | 第31页 |
| 2.2.2.3 (1-苄基-4-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-基)氨基甲酸甲酯的合成 | 第31-32页 |
| 2.2.2.4 (4-甲基哌啶-3-基)氨基甲酸甲酯合成 | 第32页 |
| 2.2.2.5 cis-(1-苄基-4-甲基-3-基)氨基甲酸甲酯的合成 | 第32-33页 |
| 2.2.2.6 cis-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺的合成 | 第33页 |
| 2.2.2.7 关键中间体8的合成 | 第33-34页 |
| 2.2.2.8 N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-2-氯-N-甲基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺的合成 | 第34-35页 |
| 2.2.2.9 甲基-[(3R,4R)-4-甲基-哌啶-3-基]-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.2.10 枸橼酸托法替布的粗品合成 | 第36-37页 |
| 2.2.2.11 枸橼酸托法替布的成品合成 | 第37-38页 |
| 2.2.3 结果与讨论 | 第38-50页 |
| 2.2.3.1 (4-甲基吡啶-3-基)氨基甲酸甲酯的合成过程 | 第38页 |
| 2.2.3.2 (4-甲基哌啶-3-基)氨基甲酸甲酯的合成过程 | 第38页 |
| 2.2.3.3 关键中间体8的合成过程 | 第38-39页 |
| 2.2.3.4 N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-2-氯-N-甲基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺的合成过程 | 第39-45页 |
| 2.2.3.6 枸橼酸托法替布粗品的合成过程 | 第45-48页 |
| 2.2.3.7 枸橼酸托法替布成品的合成过程 | 第48-50页 |
| 2.2.4 枸橼酸托法替布的结构确证 | 第50-52页 |
| 2.2.5 结论 | 第52-54页 |
| 第三章 阿派沙班的合成研究 | 第54-75页 |
| 3.1 前言 | 第54-58页 |
| 3.1.1 阿派沙班简介 | 第54页 |
| 3.1.1.1 药物特性和应用 | 第54页 |
| 3.1.2 阿派沙班的合成综述 | 第54-57页 |
| 3.1.3 实验设计 | 第57-58页 |
| 3.2 实验部分 | 第58-71页 |
| 3.2.1 实验仪器与试剂 | 第58页 |
| 3.2.1.1 实验仪器 | 第58页 |
| 3.2.1.2 试剂 | 第58页 |
| 3.2.2 实验步骤 | 第58-60页 |
| 3.2.2.1 注册起始原料YR004-00的合成 | 第58-59页 |
| 3.2.2.2 内酰胺化反应(中间体YR004-01的合成) | 第59-60页 |
| 3.2.2.3 阿哌沙班的合成 | 第60页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第60-70页 |
| 3.2.3.1 注册起始原料YR004-00的合成过程 | 第61页 |
| 3.2.3.2 中间体YR004-01的合成过程 | 第61-63页 |
| 3.2.3.3 阿哌沙班的合成过程 | 第63-66页 |
| 3.2.3.4 各中间体与阿派沙班的结构谱图 | 第66-70页 |
| 3.2.4 结论 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-75页 |
| 第四章 萘磺酸甲醛缩合物的合成 | 第75-86页 |
| 4.1 前言 | 第75页 |
| 4.2 高效减水剂概述 | 第75-77页 |
| 4.2.1 高效减水剂的定义 | 第75页 |
| 4.2.2 高效减水剂的分类 | 第75-76页 |
| 4.2.3 高效减水剂的结构特征 | 第76页 |
| 4.2.4 高效减水剂的作用 | 第76-77页 |
| 4.2.5 高效减水剂的应用 | 第77页 |
| 4.3 萘磺酸甲醛缩合物的简介 | 第77-80页 |
| 4.3.1 萘磺酸甲醛缩合物的性质 | 第77-78页 |
| 4.3.2 国内外合成方法简介与反应机理 | 第78-80页 |
| 4.4 实验部分 | 第80-85页 |
| 4.4.1 实验仪器与试剂 | 第80页 |
| 4.4.2 实验条件优化与讨论 | 第80-82页 |
| 4.4.2.1 浓硫酸的用量确定 | 第80-81页 |
| 4.4.2.2 水解反应 | 第81页 |
| 4.4.2.3 缩聚反应 | 第81-82页 |
| 4.4.2.4 合成方法 | 第82页 |
| 4.4.3 萘磺酸钠甲醛缩合物的表征 | 第82-84页 |
| 4.4.4 结论 | 第84-85页 |
| 参考文献 | 第85-86页 |
| 致谢 | 第86-87页 |
| 已发表论文目录 | 第87-88页 |
