| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第1章 绪论 | 第12-36页 |
| 1.1 引言 | 第12-13页 |
| 1.2 磷酸酯酶与信号传导 | 第13-14页 |
| 1.3 蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP) | 第14-17页 |
| 1.4 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B) | 第17-22页 |
| 1.5 蛋白酪氨酸磷酸酯酶抑制剂研究进展 | 第22-34页 |
| 1.6 课题的提出 | 第34-36页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第36-51页 |
| 2.1 萘丙氨酸衍生物及类似物的设计 | 第36-42页 |
| 2.1.1 萘丙氨酸衍生物及类似物的设计 | 第36-39页 |
| 2.1.2 蔡丙氨酸衍生物及类似物的结构 | 第39-42页 |
| 2.2 查尔酮衍生物及类似物的设计 | 第42-51页 |
| 2.2.1 查尔酮衍生物及类似物的设计 | 第42-46页 |
| 2.2.2 查尔酮衍生物及类似物的结构 | 第46-51页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第51-125页 |
| 3.1 仪器与试剂原料 | 第51页 |
| 3.2 萘丙氨酸衍生物及类似物的合成 | 第51-84页 |
| 3.2.1 (±)-2-氨基-3-(2-羟基萘-6-基)丙酸的合成 | 第51-53页 |
| 3.2.2 萘丙氨酸(Ⅰ)的合成 | 第53-60页 |
| 3.2.3 萘丙烯氨酸衍生物(Ⅱ)和萘丙氨酸衍生物(Ⅲ)的合成 | 第60-84页 |
| 3.3 查尔酮衍生物及类似物的合成 | 第84-125页 |
| 3.3.1 2,4,6-三羟基查尔酮及5,7-二羟基黄烷酮的合成 | 第84-94页 |
| 3.3.2 含4-((2,4-噻唑烷二酮-3-基)甲基)苯甲酸的查尔酮衍生物的合成 | 第94-104页 |
| 3.3.3 含2-(4-噻唑啉酮-2-亚氨基)噻唑-5-甲酸甲酯的查尔酮的合成 | 第104-110页 |
| 3.3.4 含2-芳基恶唑酮杂环的查尔酮的合成 | 第110-118页 |
| 3.3.5 含N-(4-苯基-噻唑-2-基)醛腙结构的查尔酮的合成 | 第118-125页 |
| 第4章 生物活性研究 | 第125-144页 |
| 4.1 药理实验方法 | 第125-127页 |
| 4.1.1 PTPlB抑制活性筛选 | 第125-126页 |
| 4.1.2 抑制剂选择性考察方法 | 第126页 |
| 4.1.3 抑制类型及抑制常数(Ki)的测定 | 第126页 |
| 4.1.4 评价抑制剂在CHO/hIR细胞上对胰岛素受体磷酸化水平的影响 | 第126-127页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第127-144页 |
| 4.2.1 萘丙氨酸(Ⅰ)的PTP1B抑制活性研究 | 第127-130页 |
| 4.2.2 萘丙烯氨酸(Ⅱ)和萘丙氨酸(Ⅲ)的PTP1B抑制活性研究 | 第130-134页 |
| 4.2.3 2,4,6-三羟基查尔酮,5,7-二羟基黄烷酮和2,4-二羟基查尔酮三个系列的PTP1B抑制活性研究 | 第134-139页 |
| 4.2.4 含4-((2,4-噻唑烷二酮-3-基)甲基)苯甲酸的查尔酮衍生物的PTP1B抑制活性研究 | 第139-140页 |
| 4.2.5 含2-(4-噻唑啉酮-2-亚氨基)噻唑-5-甲酸甲酯的查尔酮衍生物的PTP1B抑制活性研究 | 第140-141页 |
| 4.2.6 含2-芳基恶唑酮杂环的查尔酮衍生物的PTP1B抑制活性研究 | 第141-142页 |
| 4.2.7 含N-(4-芳基-噻唑-2-基)芳醛腙的查尔酮衍生物的PTP1B抑制活性研究 | 第142-144页 |
| 结论 | 第144-146页 |
| 参考文献 | 第146-158页 |
| 致谢 | 第158-159页 |
| 攻读博士学位期间发表的学术论文目录 | 第159-160页 |
| 附图 | 第160-226页 |
