| 符号说明 | 第5-6页 |
| 中文摘要 | 第6-9页 |
| ABSTRACT | 第9-12页 |
| 第一章 三唑化合物在抗菌领域研究新进展及论文选题 Chapter 1 Recent research and application in triazole compounds as antimicrobial drugsand strategy of this thesis | 第13-69页 |
| 1.1 Introduction | 第15页 |
| 1.2 Triazole as antifungal agents | 第15-33页 |
| 1.2.1 Antifungal triazole alcohols | 第17-25页 |
| 1.2.2 Schiff base-derived triazoles | 第25-27页 |
| 1.2.3 Tertiary amine triazoles | 第27-28页 |
| 1.2.4 Other antifungal triazoles | 第28-33页 |
| 1.3 As antibacterial agents | 第33-52页 |
| 1.3.1 Triazole-modified clinical antibacterial agents | 第33-36页 |
| 1.3.2 New structural triazoles as antibacterial agents | 第36-52页 |
| 1.4 Conclusion | 第52-53页 |
| 1.5 Strategy of this thesis | 第53-54页 |
| References | 第54-69页 |
| 第二章 新型三唑席夫碱黄连素衍生物的设计合成与抗微生物作用研究 Chapter 2 Design, synthesis and biological evaluation of novel Schiff base-bridgedtriazole berberine derivatives as new type of potential antimicrobial agents | 第69-129页 |
| 2.1 Introduction | 第73-75页 |
| 2.2 Results and discussion | 第75-92页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第75-76页 |
| 2.2.2 Biological activity | 第76-80页 |
| 2.2.3 Effect of clogP values and aqueous solubility of selected compounds | 第80-81页 |
| 2.2.4 Bactericidal kinetic assay | 第81页 |
| 2.2.5 Resistance study | 第81-82页 |
| 2.2.6 Molecular modeling | 第82页 |
| 2.2.7 Interactions of compound II–7a with calf thymus DNA | 第82-85页 |
| 2.2.8 Cleavage ability towards pUC19 DNA | 第85-86页 |
| 2.2.9 Interactions of compound II–7a with HSA | 第86-92页 |
| 2.3 Conclusion | 第92-93页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第93-106页 |
| 2.4.1 General methods | 第93-104页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第104-105页 |
| 2.4.3 Development of aqueous solubility in phosphate buffer (pH 7.4) | 第105页 |
| 2.4.4 Time?kill kinetics assay | 第105-106页 |
| 2.4.5 Development of resistance to compound II–7a | 第106页 |
| 2.4.6 DNA cleavage experiments | 第106页 |
| References | 第106-113页 |
| APPENDIX I | 第113-129页 |
| 第三章 新型咔唑三唑类化合物的设计合成及其抗微生物作用机制研究 Chapter 3 Synthesis and biological evaluation of novel carbazole-derived triazoles aspotential DNA-targeting antimicrobial agents | 第129-171页 |
| 3.1 Introduction | 第132-134页 |
| 3.2 Results and discussion | 第134-143页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第134-136页 |
| 3.2.2 Biological activity | 第136-139页 |
| 3.2.3 Cytotoxicity study | 第139页 |
| 3.2.4 Interactions of compound III–4i with calf thymus DNA | 第139-142页 |
| 3.2.5 Molecular docking | 第142-143页 |
| 3.3 Conclusion | 第143页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第143-153页 |
| 3.4.1 General methods | 第143-151页 |
| 3.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第151-152页 |
| 3.4.3 Cytotoxicity assay | 第152-153页 |
| References | 第153-157页 |
| APPENDIX II | 第157-171页 |
| Conclusion (总结) | 第171-175页 |
| Financial support (基金支持) | 第175-177页 |
| Acknowledgements (致谢) | 第177-178页 |
| 致谢 | 第178-179页 |
| A brief introduction to the author ( 作者简介 ) | 第179-181页 |
| Achievements (成果) | 第181页 |
