| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 引言 | 第9-20页 |
| 1.1 注意缺陷多动障碍ADHD简介 | 第9页 |
| 1.2 托莫西汀研究项目简介 | 第9-12页 |
| 1.3 托莫西汀合成工艺概述 | 第12-16页 |
| 1.3.1 二异松樟酮基氯化硼选择性还原3-氯-1-苯基丙酮成手性醇 | 第12页 |
| 1.3.2 生物还原苯丙酮酸酯、而后甲胺化、保护、经Mitsunobu反应制备 | 第12-13页 |
| 1.3.3 苯丙醇经氯代、溴化、醚化,后经甲胺化、拆分成盐制备 | 第13页 |
| 1.3.4 3-氯苯丙酮经还原、醚化、胺化、经手性拆分后成盐 | 第13-14页 |
| 1.3.5 选择性氧化苯丙烯醇,而后经还原、单磺酸酯化 | 第14页 |
| 1.3.6 N'N-二甲基-3-苯基-3-羰基丙胺为原料制得产物 | 第14-15页 |
| 1.3.7 苯乙酮为原料制得产物 | 第15-16页 |
| 1.4 实验规划 | 第16-17页 |
| 参考文献 | 第17-20页 |
| 第二章 盐酸托莫西汀原料药制备工艺研究 | 第20-32页 |
| 2.1 引言 | 第20-21页 |
| 2.1.1 ADHD与抑郁症及其治疗药物 | 第20页 |
| 2.1.2 3-甲氨基-1-苯丙醇介绍 | 第20-21页 |
| 2.2 实验部分 | 第21-23页 |
| 2.2.1 试剂与仪器 | 第21-22页 |
| 2.2.2 合成过程 | 第22-23页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第23-30页 |
| 2.3.1 反应机理 | 第23-25页 |
| 2.3.2 3-甲胺基-1-苯基-1-丙酮盐酸盐合成条件研究 | 第25-26页 |
| 2.3.3 3-甲氨基-1-苯丙醇合成条件研究 | 第26-28页 |
| 2.3.4 产物分析 | 第28-30页 |
| 2.4 结论 | 第30-31页 |
| 参考文献 | 第31-32页 |
| 第三章 盐酸托莫西汀原料药放大试验研究 | 第32-46页 |
| 3.1 工业化生产工艺的确定 | 第32-34页 |
| 3.1.1 化学反应式 | 第32页 |
| 3.1.2 工艺流程图 | 第32-34页 |
| 3.2 相关数据及图谱解析 | 第34-43页 |
| 3.2.1 产品基本信息 | 第34页 |
| 3.2.2 供结构确认用研制样品的纯度及精制方法 | 第34-35页 |
| 3.2.3 产品检测结果及分析 | 第35-43页 |
| 3.3 分析结果 | 第43-44页 |
| 3.4 结论 | 第44-45页 |
| 参考文献 | 第45-46页 |
| 个人简介、学习期间发表的学术论文与研究成果 | 第46-47页 |
| 致谢 | 第47页 |
