| 摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成 | 第13-38页 |
| ·前言 | 第13-17页 |
| ·喹诺酮类药物研究历程 | 第13-16页 |
| ·我国喹诺酮类产品开发现状 | 第16-17页 |
| ·N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第17-35页 |
| ·反应历程 | 第17页 |
| ·N-酰化类型 | 第17-24页 |
| ·用羧酸的N-酰化 | 第17-18页 |
| ·用酸酐的N-酰化 | 第18-19页 |
| ·用酰氯的N-酰化 | 第19-22页 |
| ·用酰胺的N-酰化 | 第22页 |
| ·用羧酸酯的N-酰化 | 第22-23页 |
| ·用双乙烯酮的N-酰化 | 第23-24页 |
| ·过渡性N-酰化和酰氨基的水解 | 第24页 |
| ·合成路线设计 | 第24页 |
| ·药品及仪器 | 第24-26页 |
| ·实验部分 | 第26-31页 |
| ·2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成 | 第26页 |
| ·2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第26-27页 |
| ·N-甲基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第27页 |
| ·N-乙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第27-28页 |
| ·N-正丙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的制备 | 第28页 |
| ·N-正丁基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第28页 |
| ·N-苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第28-29页 |
| ·N-对甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第29页 |
| ·N-邻甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第29-30页 |
| ·N-间氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第30页 |
| ·N-邻氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成 | 第30-31页 |
| ·结果 | 第31-34页 |
| ·讨论 | 第34-35页 |
| ·结论 | 第35页 |
| 参考文献 | 第35-38页 |
| 第二章 N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成 | 第38-54页 |
| ·前言 | 第38-40页 |
| ·氟苯水杨酸的临床应用 | 第40-41页 |
| ·体内过程 | 第40页 |
| ·临床应用 | 第40-41页 |
| ·注意事项 | 第41页 |
| ·氟苯水杨酸衍生物的研究 | 第41-43页 |
| ·氟苯水杨酸的合成 | 第41-42页 |
| ·对-OH进行修饰 | 第42页 |
| ·对-COOH进行修饰 | 第42-43页 |
| ·N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺的制备 | 第43-50页 |
| ·合成路线设计 | 第43-44页 |
| ·药品及仪器 | 第44-45页 |
| ·实验部分 | 第45-48页 |
| ·试验结果 | 第48-50页 |
| ·讨论 | 第50-51页 |
| ·乙酰氟苯水杨酸的合成讨论 | 第50-51页 |
| ·乙酰氟苯水杨酰胺的合成讨论 | 第51页 |
| ·结论 | 第51页 |
| 参考文献 | 第51-54页 |
| 第三章 生物活性测试研究 | 第54-63页 |
| ·药理研究的目的 | 第54页 |
| ·新药药理研究的基本要求 | 第54-55页 |
| ·主要药效研究 | 第54页 |
| ·一般药理(安全性药理)研究 | 第54-55页 |
| ·复方制剂中多种组分对药效或毒副作用影响的研究 | 第55页 |
| ·从药理筛选研究中发现候选化合物 | 第55页 |
| ·药理作用 | 第55-56页 |
| ·抗炎活性测试 | 第56-57页 |
| ·二甲苯致小鼠耳壳肿胀法 | 第56-57页 |
| ·乙酸扭体反应法 | 第57页 |
| ·实验结果 | 第57-61页 |
| ·N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺抗炎活性测试结果 | 第57-59页 |
| ·N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺解热镇痛活性测试结果 | 第59-60页 |
| ·N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎活性测试结果 | 第60-61页 |
| ·N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺解热镇痛活性测试结果 | 第61页 |
| ·结论 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-63页 |
| 攻读硕士学位期间已发表的论文和待发表的论文 | 第63-64页 |
| 附图 | 第64-103页 |
| 致谢 | 第103页 |
