| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| Ⅰ.抗抑郁药米氮平关键中间体1-甲基-3-苯基哌嗪合成的研究 | 第12-57页 |
| 第一章 前言 | 第12-25页 |
| ·抑郁症及抗抑郁药简介 | 第12-14页 |
| ·米氮平简介 | 第14-15页 |
| ·米氮平化学结构 | 第14页 |
| ·米氮平特点 | 第14-15页 |
| ·中间体1-甲基-3-苯基哌嗪简介 | 第15-23页 |
| ·1-甲基-3-苯基哌嗪化学结构 | 第16页 |
| ·以1-甲基-3-苯基哌嗪为中间体合成米氮平 | 第16-17页 |
| ·1-甲基-3-苯基哌嗪合成研究进展 | 第17-23页 |
| ·本论文研究目的及内容 | 第23-25页 |
| 第二章 米氮平中间体1-甲基-3-苯基哌嗪合成研究 | 第25-54页 |
| ·引言 | 第25-26页 |
| ·开环-卤代-成盐串联反应的研究 | 第26-30页 |
| ·文献工艺重复 | 第26-28页 |
| ·以甲苯为溶剂进行开环反应 | 第28页 |
| ·卤代-成盐一锅反应 | 第28-29页 |
| ·二氯盐中试放大 | 第29-30页 |
| ·中试工艺流程图 | 第29-30页 |
| ·中试具体操作步骤 | 第30页 |
| ·中试实验结果 | 第30页 |
| ·环合反应的研究 | 第30-46页 |
| ·氨水作为环合试剂合成1-甲基-3-苯基哌嗪 | 第30-33页 |
| ·对甲苯磺酰胺作为环合试剂合成1-甲基-3-苯基哌嗪 | 第33-46页 |
| ·环合反应工艺探索 | 第33-35页 |
| ·环合反应工艺优化 | 第35-39页 |
| ·环合反应模拟放大实验 | 第39-40页 |
| ·1-甲基-4-对甲苯磺酰基-3-苯基哌嗪的晶体结构 | 第40-46页 |
| ·水解反应制备1-甲基-3-苯基哌嗪的研究 | 第46-53页 |
| ·水解反应条件探索 | 第46-48页 |
| ·水解反应条件优化 | 第48-49页 |
| ·1-甲基-3-苯基哌嗪的晶体结构 | 第49-53页 |
| ·两种方法制备1-甲基-3-苯基哌嗪结果比较 | 第53-54页 |
| 小结 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-57页 |
| Ⅱ.烯类化合物卤胺化加成反应的研究 | 第57-109页 |
| 第三章 前言 | 第57-74页 |
| ·引言 | 第57页 |
| ·卤胺化反应研究进展 | 第57-71页 |
| ·α,β-不饱和酯的卤胺化反应 | 第57-60页 |
| ·N,N-二氯对甲苯磺酰胺作为氮卤源 | 第57-59页 |
| ·N,N-二氯邻硝基苯磺酰胺/邻硝基苯磺酰胺单钠盐作为氮卤源 | 第59-60页 |
| ·N-氯代邻硝基苯磺酰胺钠作为氮卤源 | 第60页 |
| ·α,β-不饱和酮的卤胺化反应 | 第60-63页 |
| ·N,N-二氯对甲苯磺酰胺作为氮卤源 | 第60-61页 |
| ·N,N-二氯邻硝基苯磺酰胺/邻硝基苯磺酰胺单钠盐作为氮卤源 | 第61-63页 |
| ·α,β-不饱和腈的卤胺化反应 | 第63-64页 |
| ·非功能化烯烃的卤胺化反应 | 第64-69页 |
| ·单一化合物作为氮卤源 | 第64-68页 |
| ·混合氮卤源 | 第68-69页 |
| ·离子液体为媒介的卤胺化反应 | 第69-71页 |
| ·卤胺化反应的应用 | 第71-72页 |
| ·本文的研究思路 | 第72-74页 |
| 第四章 烯类化合物卤胺化反应研究 | 第74-99页 |
| ·引言 | 第74页 |
| ·实验测试仪器及试剂原料 | 第74-75页 |
| ·测试仪器 | 第74页 |
| ·主要试剂与原料 | 第74-75页 |
| ·反应工艺条件研究 | 第75-80页 |
| ·反应工艺路线 | 第75-76页 |
| ·反应工艺条件探索 | 第76-77页 |
| ·实验部分 | 第77-80页 |
| ·一系列烯类化合物的卤胺化反应研究 | 第80-99页 |
| ·实验工艺路线 | 第80页 |
| ·实验结果与讨论 | 第80-85页 |
| ·实验部分 | 第85-92页 |
| ·N-(2-溴-1-苯乙基)-4-甲基苯磺酰胺晶体结构 | 第92-99页 |
| 第五章 烯类化合物卤胺化反应机理讨论 | 第99-109页 |
| 小结 | 第103-104页 |
| 参考文献 | 第104-109页 |
| 附录一 红外光谱 | 第109-122页 |
| 附录二 质谱 | 第122-138页 |
| 附录三 核磁共振氢谱 | 第138-150页 |
| 致谢 | 第150-151页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文目录 | 第151页 |
