| 中文摘要 | 第1-10页 |
| 英文摘要 | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 前言 | 第13页 |
| 第一章 组蛋白去乙酰化酶及其抑制剂的研究进展 | 第13-50页 |
| 第一节 组蛋白去乙酰化酶的结构与功能 | 第13-23页 |
| 一.组蛋白去乙酰化酶家族 | 第13-18页 |
| 二.组蛋白去乙酰化酶的功能 | 第18-23页 |
| 第二节 组蛋白去乙酰化酶小分子抑制剂 | 第23-40页 |
| 一.脂肪酸类 | 第23-24页 |
| 二.苯胺类 | 第24-29页 |
| 三.异羟肟酸类 | 第29-36页 |
| 四.硫醇及亲电子酮类 | 第36-39页 |
| 五.含其他ZBG抑制剂的研究 | 第39-40页 |
| 第三节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用前景与展望 | 第40页 |
| 参考文献 | 第40-50页 |
| 第二章 肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及活性评价 | 第50-68页 |
| 第一节 阳性对照药Vorinostat(SAHA)的合成 | 第50-51页 |
| 第二节 肉桂酰胺类HDACi的概述及目标化合物的设计思路 | 第51-53页 |
| 第三节 目标化合物的合成与结构确证 | 第53-56页 |
| 一.目标化合物的合成 | 第53-54页 |
| 二.目标化合物的光谱特征 | 第54-56页 |
| 第四节 目标化合物的生物活性评价 | 第56-65页 |
| 一.HDACs抑制活性的测定 | 第56-61页 |
| 二.部分目标化合物体外抗肿瘤活性的测定与评价 | 第61-63页 |
| 三.部分目标化合物对细胞周期的影响 | 第63-65页 |
| 参考文献 | 第65-68页 |
| 第三章 N-羟基-4-(3-苯丙氨基)苯甲酰胺类衍生物的设计、合成及其对HDACs抑制活性的评价 | 第68-83页 |
| 第一节 苯甲酰胺类HDACi的概述及目标化合物的设计思路 | 第68-70页 |
| 第二节 目标化合物的合成与结构确证 | 第70-76页 |
| 一.目标化合物的合成 | 第70-71页 |
| 二.目标化合物的光谱特征 | 第71-76页 |
| 第三节 目标化合物的生物活性评价 | 第76-82页 |
| 一.HDACs抑制活性的测定 | 第76-79页 |
| 二.部分目标化合物体外抗肿瘤活性的测定与评价 | 第79-81页 |
| 三.部分目标化合物对细胞周期的影响 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-83页 |
| 第四章 总结与展望 | 第83-86页 |
| 第一节 总结 | 第83-84页 |
| 一.目标化合物的设计 | 第83页 |
| 二.目标化合物的合成 | 第83页 |
| 三.目标化合物的活性评价 | 第83-84页 |
| 四.目标化合物的构效关系 | 第84页 |
| 第二节 创新点 | 第84-85页 |
| 第三节 展望 | 第85-86页 |
| 第五章 实验部分 | 第86-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第109-110页 |
| 附录Ⅰ:部分目标化合物的ESI-MS、1HNMR、IR图谱 | 第110-154页 |
| 附录Ⅱ:SCI论文 | 第154-167页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第167页 |
