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氟两相技术在替米沙坦中间体合成中的应用研究

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
1 绪论第10-35页
   ·替米沙坦第10-14页
     ·替米沙坦的药效及特点第10-11页
     ·替米沙坦的药效及特点第11-13页
     ·国内外有关替米沙坦的研究进展第13-14页
   ·氟两相体系第14-27页
     ·全氟溶剂第14-15页
     ·氟代催化剂第15页
     ·氟两相体系的反应原理第15-16页
     ·氟两相催化反应在国内外研究状况第16-17页
     ·氟两相催化有机合成单元反应举例第17-27页
   ·本课题研究意义第27-28页
   ·本课题研究内容第28-29页
 参考文献第29-35页
2 氟代催化剂的选择、制备及表征第35-45页
   ·稀土金属有机化学的发展第35-36页
   ·全氟辛基磺酸稀土金属盐第36-42页
     ·催化剂的制备第36-40页
     ·催化剂结构的表征第40-42页
   ·本章小结第42-43页
 参考文献第43-45页
3 3-甲基-4-正丁酰胺基-5-氨基苯甲酸甲酯的合成第45-90页
   ·3-甲基-4-氨基苯甲酸(Ⅲ)的合成第45-49页
     ·铁粉用量对反应的影响第46页
     ·溶剂乙醇与水的体积比对反应的影响第46页
     ·反应时间对反应的影响第46-47页
     ·实验操作第47-49页
   ·3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯(Ⅳ)的合成第49-58页
     ·传统酯化方法合成3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯(Ⅳ)第49-50页
     ·氟两相酯化合成3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯(Ⅳ)第50-58页
   ·3-甲基-4-正丁酰胺基苯甲酸甲酯(V)的合成第58-63页
     ·进料摩尔比对N-酰化反应的影响第58页
     ·反应温度对N-酰化反应的影响第58-59页
     ·反应时间对N-酰化反应的影响第59页
     ·实验操作第59-63页
   ·3-甲基-4-正丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯(Ⅵ)的合成第63-74页
     ·传统硝化方法制3-甲基-4-正丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯(Ⅵ)第63-66页
     ·氟两相硝化合成3-甲基-4-正丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯(Ⅵ)第66-74页
   ·3-甲基-4-正丁酰胺基-5-氨基苯甲酸甲酯(Ⅰ)的合成第74-82页
     ·电解质种类对还原反应的影响第74页
     ·电解质用量对还原反应的影响第74-75页
     ·铁粉用量对还原反应的影响第75-76页
     ·添加盐酸的量对还原反应的影响第76页
     ·反应介质的量对还原反应的影响第76-77页
     ·反应温度对还原反应的影响第77-78页
     ·反应时间对还原反应的影响第78页
     ·实验操作第78-82页
   ·本章小结第82页
 参考文献第82-90页
4 2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑和2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑的合成第90-114页
   ·2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成第90-104页
     ·胺和酮的缩合第90-93页
     ·2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成第93-96页
     ·实验操作第96-104页
   ·2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑的合成第104-111页
     ·2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑的合成第104-107页
     ·实验操作第107-111页
   ·本章小结第111页
 参考文献第111-114页
5 替米沙坦的合成第114-149页
   ·4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯的合成第114-127页
     ·4'-甲基-联苯-2-甲酸(B2)的合成第114-119页
     ·4'-甲基联苯-2-甲酸甲酯(B3)的合成第119-123页
     ·4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯(B)的合成第123-127页
   ·4'-[[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基]联苯基-2-羧酸甲酯的合成第127-131页
     ·反应时间对反应的影响第127-128页
     ·反应温度对反应的影响第128页
     ·原料摩尔比对反应的影响第128-129页
     ·实验操作第129-131页
   ·替米沙坦的合成第131-148页
     ·反应时间对水解反应的影响第131-132页
     ·溶剂甲醇与氢氧化钠溶液体积比对水解反应的影响第132页
     ·实验操作第132-148页
   ·本章小结第148页
 参考文献第148-149页
6 氟两相硝化、酯化和缩合机理推测第149-152页
   ·氟两相硝化机理推测第149页
   ·氟两相酯化机理推测第149-150页
   ·氟两相缩合机理推测第150-151页
 参考文献第151-152页
7 结论第152-155页
   ·结论第152-153页
   ·本课题创新点第153-154页
   ·本课题发展趋势第154-155页
致谢第155-156页
作者在博士论文期间所发表的论文第156页

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