致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
缩略词简表 | 第8-12页 |
第一章 绪论 | 第12-37页 |
1.1 多取代吡咯海洋生物碱化合物的概述 | 第12-14页 |
1.2 多取代吡咯生物碱的分离和提纯 | 第14-18页 |
1.3 多取代吡咯类海洋生物碱生物活性研究 | 第18-21页 |
1.3.1 抑制HIV-1整合酶 | 第18-19页 |
1.3.2 抑制拓扑异构酶 | 第19-20页 |
1.3.3 逆转P-糖蛋白介导的多药耐药与诱导线粒体途径依赖的细胞凋亡 | 第20-21页 |
1.4 Baculiferins吡咯海洋生物碱的生物活性研究进展 | 第21-24页 |
1.5 吡咯类海洋生物碱的合成方法学研究进展 | 第24-35页 |
1.5.1 吡咯环构建法 | 第24-33页 |
1.5.2 吡咯环生长法 | 第33-35页 |
1.6 BaculiferinL的全合成研究进展 | 第35-37页 |
第二章 课题设计 | 第37-45页 |
2.1 课题目标 | 第37-39页 |
2.2 课题设计思路 | 第39-42页 |
2.2.1 Barton-Zard合成法的路线设计 | 第39-41页 |
2.2.2 改良的VanLeusen法合成路线设计 | 第41-42页 |
2.3 新路线课题设计思路 | 第42-44页 |
2.3.1 优化的Hinsberg-Suzuki-Miyaura反应 | 第42-44页 |
2.4 研究目的及意义 | 第44-45页 |
第三章 实验部分 | 第45-60页 |
3.1 实验仪器与试剂 | 第45-47页 |
3.1.1 实验仪器设备 | 第45页 |
3.1.2 试剂 | 第45-47页 |
3.1.3 实验所用试剂的处理方法 | 第47页 |
3.2 实验步骤 | 第47-58页 |
3.2.1 N,N-二乙酸甲酯苯乙胺(化合物2) | 第47-48页 |
3.2.2 化合物3的合成 | 第48-49页 |
3.2.3 化合物4的合成 | 第49-50页 |
3.2.4 化合物5的合成 | 第50-51页 |
3.2.5 化合物6的合成 | 第51-52页 |
3.2.6 化合物7的合成 | 第52-53页 |
3.2.7 化合物8的合成 | 第53-54页 |
3.2.8 化合物9的合成 | 第54-56页 |
3.2.9 化合物10的合成 | 第56-58页 |
3.3 部分中间体的实验 | 第58-60页 |
3.3.1 N位的去保护实验 | 第58页 |
3.3.2 在苯硼酸上引入不同取代基团 | 第58-60页 |
第四章 实验结果与讨论 | 第60-66页 |
4.1 中间体化合物3的制备讨论 | 第60-61页 |
4.1.1 保护基的选择 | 第60-61页 |
4.1.2 保护基的引入实验 | 第61页 |
4.2 保护基的脱去实验讨论 | 第61-62页 |
4.2.1 催化剂投料比的考察 | 第61-62页 |
4.3 钯碳催化的Suzuki-Miyaura偶联反应的讨论 | 第62-64页 |
4.3.1 催化剂碱的选择 | 第62-63页 |
4.3.2 Suzuki-Miyaura偶联反应投料比对目标产物产率的影响 | 第63-64页 |
4.4 化合物8的制备讨论 | 第64-65页 |
4.5 化合物9的制备讨论 | 第65页 |
4.6 实验小结 | 第65-66页 |
总结与展望 | 第66-67页 |
参考文献 | 第67-73页 |
附录 化合物谱图 | 第73-78页 |