| 摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 缩略语 | 第15-16页 |
| 第1章 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂概述 | 第16-34页 |
| 1.1 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第16-19页 |
| 1.2 EGFR-TK与肿瘤的关系 | 第19-20页 |
| 1.3 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第20-32页 |
| 1.3.1 EGFR-TK抑制剂的分类及作用机理 | 第20-24页 |
| 1.3.2 喹唑啉类化合物的合成方法研究现状 | 第24-32页 |
| 1.4 本课题的提出及研究内容 | 第32-34页 |
| 第2章 新型喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的计算机辅助设计及其合成路线设计 | 第34-50页 |
| 2.1 抑制剂的设计原理 | 第34-38页 |
| 2.1.1 影响药物分子设计的因素 | 第34-36页 |
| 2.1.2 药物分子设计的方法与策略 | 第36-38页 |
| 2.2 小分子抑制剂与酪氨酸激酶的结合模型研究 | 第38-40页 |
| 2.3 目标分子的设计 | 第40-45页 |
| 2.4 新型喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂合成路线设计 | 第45-50页 |
| 第3章 4-氨基二苯乙烯衍生物的合成 | 第50-68页 |
| 3.1 引言 | 第50-52页 |
| 3.2 实验部分 | 第52-62页 |
| 3.2.1 试剂与仪器 | 第52页 |
| 3.2.2 实验方法 | 第52-62页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第62-67页 |
| 3.3.1 催化剂对反应的影响 | 第62-63页 |
| 3.3.2 微波条件对反应的影响 | 第63页 |
| 3.3.3 微波条件下K_2CO_3和Cs_2CO_3对反应催化效果的影响 | 第63-64页 |
| 3.3.4 在优化条件下对反应底物的扩展 | 第64-66页 |
| 3.3.5 4-氨基二苯乙烯类衍生物的合成 | 第66-67页 |
| 3.4 小结 | 第67-68页 |
| 第4章 负载Al碳纳米材料选择性催化4-硝基二苯乙烯衍生物的还原 | 第68-88页 |
| 4.1 引言 | 第68-69页 |
| 4.2 实验部分 | 第69-77页 |
| 4.2.1 试剂与仪器 | 第69-70页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第70-77页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第77-85页 |
| 4.3.1 负载金属类型对催化活性的影响 | 第77-79页 |
| 4.3.2 制备工艺对催化活性的影响 | 第79-81页 |
| 4.3.3 负载量对催化活性的影响 | 第81-83页 |
| 4.3.4 催化条件的探索 | 第83-84页 |
| 4.3.5 对硝基的选择性还原 | 第84-85页 |
| 4.4 本章小结 | 第85-88页 |
| 第5章 以喹唑啉-4(3H)-酮为中间体的喹唑啉类化合物的合成 | 第88-104页 |
| 5.1 引言 | 第88-89页 |
| 5.2 实验部分 | 第89-100页 |
| 5.2.1 试剂与仪器 | 第89页 |
| 5.2.2 实验方法 | 第89-100页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第100-103页 |
| 5.3.1 重要中间体的合成 | 第100-101页 |
| 5.3.2 目标化合物的合成 | 第101-103页 |
| 5.4 本章小结 | 第103-104页 |
| 第6章 基于Dimroth重排的喹唑啉类化合物的合成 | 第104-126页 |
| 6.1 引言 | 第104-105页 |
| 6.2 实验部分 | 第105-121页 |
| 6.2.1 试剂与仪器 | 第105页 |
| 6.2.2 实验方法 | 第105-121页 |
| 6.3 结果与讨论 | 第121-123页 |
| 6.3.1 重要中间体的合成 | 第121-123页 |
| 6.3.2 目标化合物的合成 | 第123页 |
| 6.4 本章小结 | 第123-126页 |
| 第7章 N,N-二甲基-N-芳基甲脒类化合物的合成 | 第126-136页 |
| 7.1 引言 | 第126-127页 |
| 7.2 实验部分 | 第127-130页 |
| 7.2.1 试剂与仪器 | 第127页 |
| 7.2.2 实验方法 | 第127-130页 |
| 7.3 结果与讨论 | 第130-134页 |
| 7.3.1 亚胺盐的合成 | 第130-131页 |
| 7.3.2 N,N-二甲基芳基甲脒的合成 | 第131-134页 |
| 7.4 本章小结 | 第134-136页 |
| 第8章 新型喹唑啉类化合物抗肿瘤活性研究 | 第136-148页 |
| 8.1 引言 | 第136页 |
| 8.2 实验部分 | 第136-140页 |
| 8.2.1 试剂与仪器 | 第136-137页 |
| 8.2.2 实验方法 | 第137-140页 |
| 8.3 结果与讨论 | 第140-146页 |
| 8.3.1 受试物对肿瘤细胞增殖的抑制作用 | 第140-142页 |
| 8.3.2 Elisa方法对体外EGFR激酶抑制活性筛选 | 第142页 |
| 8.3.3 对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)活力的影响 | 第142-143页 |
| 8.3.4 对人肠癌HT29裸小鼠移植瘤的生长抑制作用 | 第143-144页 |
| 8.3.5 对裸小鼠荷人表皮癌A431的生长抑制作用 | 第144-145页 |
| 8.3.6 分子药效团模型的建立 | 第145-146页 |
| 8.4 本章小结 | 第146-148页 |
| 第9章 全文总结 | 第148-154页 |
| 9.1 主要结论 | 第148-150页 |
| 9.2 创新点 | 第150-151页 |
| 9.3 进一步研究的工作建议 | 第151-154页 |
| 参考文献 | 第154-176页 |
| 附录 | 第176-254页 |
| 致谢 | 第254-256页 |
| 攻读博士学位期间的研究成果 | 第256-257页 |
