致谢 | 第4-5页 |
中文摘要 | 第5-7页 |
英文摘要 | 第7-8页 |
缩略词简表 | 第9-12页 |
第一章 绪论 | 第12-35页 |
1.1 紫杉醇的概况 | 第12-14页 |
1.1.1 紫杉醇及其衍生物研发历程 | 第13-14页 |
1.2 紫杉醇抗肿瘤药理作用机制 | 第14-16页 |
1.3 替代资源的开发 | 第16-18页 |
1.3.1 提取紫杉醇的其它植物资源 | 第17页 |
1.3.2 半合成紫杉醇和多西紫杉醇 | 第17页 |
1.3.3 全合成紫杉醇 | 第17-18页 |
1.3.4 生物技术合成 | 第18页 |
1.4 半合成紫杉醇衍生物综述 | 第18-27页 |
1.4.1 10-DABⅢ半合成工艺 | 第19-27页 |
1.5 紫杉醇和多烯紫杉醇的构效关系研究 | 第27-35页 |
1.5.1 母核的构效关系 | 第27-31页 |
1.5.2 侧链部分的构效关系 | 第31-35页 |
第二章 新型紫杉醇类似物的合成 | 第35-63页 |
2.1 目标化合物结构式 | 第35页 |
2.2 实验设计 | 第35页 |
2.3 实验材料 | 第35-37页 |
2.3.1 实验仪器 | 第35-36页 |
2.3.2 实验试剂 | 第36-37页 |
2.4 多西紫杉醇的合成、放大试验和结构表征 | 第37-40页 |
2.4.1 7、10位双保护10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的合成和结构表征 | 第37-38页 |
2.4.2 多西紫杉醇的合成 | 第38-40页 |
2.5 多西紫杉醇中间体Ⅱ的合成和结构表征 | 第40-41页 |
2.5.1 多西紫杉醇中间体Ⅱ的合成和结构表征 | 第40-41页 |
2.6 新型紫杉醇类似物的合成和结构表征 | 第41-53页 |
2.6.1 新型金刚烷类紫杉醇的合成和结构表征 | 第41-43页 |
2.6.2 多西紫杉醇类似物的合成和结构表征 | 第43-47页 |
2.6.3 紫杉醇类似物的合成和结构表征 | 第47-53页 |
2.7 结果与讨论 | 第53-62页 |
2.7.1 论文思路 | 第53-55页 |
2.7.2 溶剂和温度对保护反应的影响 | 第55页 |
2.7.3 保护反应后处理对放大试验结果的影响 | 第55-56页 |
2.7.4 盐酸的稀释和用量对开环反应的影响 | 第56-57页 |
2.7.5 多西紫杉醇工艺路线的放大试验 | 第57页 |
2.7.6 新型紫杉醇类似物一览表 | 第57-59页 |
2.7.7 新型水溶性紫杉醇类似物的设计与合成 | 第59-60页 |
2.7.8 新型水溶性紫杉醇类似物的间接合成 | 第60-62页 |
本章小结 | 第62-63页 |
总结与展望 | 第63-65页 |
参考文献 | 第65-72页 |
附图 | 第72-80页 |