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具潜在生物活性的3,3-二取代氧化吲哚衍生物的手性构建研究

致谢第5-6页
摘要第6-7页
Abstract第7页
缩略词表第14-15页
1 前言第15-38页
    1.1 手性研究的意义第15-16页
    1.2 手性3,3'-二取代氧化吲哚类化合物第16-18页
    1.3 3,3'-二取代氧化吲哚的主要合成方法第18-37页
        1.3.1 亲核试剂对靛红亚胺类化合物的加成反应第19-29页
            1.3.1.1 Strecker反应第19-21页
            1.3.1.2 Mannich反应第21-23页
            1.3.1.3 Aza-Friedel-Crafts反应第23-24页
            1.3.1.4 Pictet-Spengler反应第24-25页
            1.3.1.5 Povarow反应第25-26页
            1.3.1.6 二烯醛对靛红亚胺类化合物的加成第26-27页
            1.3.1.7 芳基对靛红酮亚胺的直接加成反应第27页
            1.3.1.8 醇对靛红亚胺化合物的加成反应第27-28页
            1.3.1.9 胺类化合物对靛红亚胺化合物的直接加成第28-29页
        1.3.2 靛红胺类化合物作为亲核试剂的Michael加成反应第29-30页
        1.3.3 氧化吲哚和偶氮二羧酸酯及亚硝基苯的加成反应第30-33页
            1.3.3.1 胺基化反应第30-32页
            1.3.3.2 羟胺化反应第32-33页
        1.3.4 Morita-Baylis-Hillman (MBH)/aza-MBH反应第33-34页
        1.3.5 3-异硫氰酸根-2-氧化吲哚的加成/环化第34-37页
            1.3.5.1 和酮类化合物的加成/环化第34-35页
            1.3.5.2 不饱和受体的加成/环化第35-37页
    1.4 总结与展望第37-38页
2 具潜在生物活性的3,3'-二取代氧化吲哚衍生物的手性构建研究第38-47页
    2.1 课题的提出与设计第38页
    2.2 模板反应的建立及反应条件的优化第38-42页
        2.2.1 手性催化剂的筛选第38-40页
        2.2.2 模板反应的建立第40页
        2.2.3 反应条件的优化第40-42页
    2.3 底物的拓展第42-46页
        2.3.1 亲电试剂范围拓展第42-43页
        2.3.2 亲核试剂的范围拓展第43-46页
    2.4 结果与讨论第46页
    2.5 工作业绩第46-47页
3 实验部分第47-72页
    3.1 仪器与试剂第47-49页
        3.1.1 实验试剂第47-48页
        3.1.2 实验仪器第48-49页
    3.2 N-Boc靛红衍生物的制备第49-51页
        3.2.1 N-Boc-N'-甲基靛红的合成通法第49页
        3.2.2 N-Boc-N'-乙基靛红的制备第49-50页
        3.2.3 N-Boc-N'-苄基靛红的制备第50页
        3.2.4 N-Boc-N'-烯丙基靛红的制备第50-51页
        3.2.5 N-Boc-N'-甲氧甲基靛红的制备第51页
    3.3 催化剂C1-C9的合成第51-55页
        3.3.1 BINOL磷酸催化剂C1、C2的制备第51-52页
        3.3.2 手性硫腺催化剂C3、C4的制备第52-53页
            3.3.2.1 化合物Ⅰ的制备第52页
            3.3.2.2 手性硫脲催化剂C3、C4的制备第52-53页
        3.3.3 手性硫脲催化剂C5、C6的制备第53-54页
            3.3.3.1 化合物Ⅱ的制备第53页
            3.3.3.2 手性硫脲催化剂C5、C6的制备第53-54页
        3.3.4 手性硫脲催化剂C7-C10的制备第54-55页
            3.3.4.1 化合物Ⅲ的制备第54页
            3.3.4.2 手性硫脲催化剂C7-C10的制备第54-55页
    3.4 催化N-Boc酮亚胺与醇的加成反应通法第55页
    3.5 醇加成反应步骤及产物数据第55-71页
    3.6 本章小结第71-72页
4 总结与展望第72-74页
    4.1 本文的主要研究成果第72-73页
    4.2 后续工作展望第73-74页
参考文献第74-81页
附录A 产物HPLC谱图第81-106页
附录B 产物核磁谱图第106-134页
作者简历第134页

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