茉甲酸阿格列汀的合成工艺研究
| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7页 |
| 符号缩写表 | 第11-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-14页 |
| 第二章 DPP-4抑制剂的研究与发展 | 第14-26页 |
| 2.1 DPP-4抑制剂的作用机制 | 第14-16页 |
| 2.2 已上市DPP-4抑制剂产品 | 第16-24页 |
| 2.2.1 西格列汀 | 第16-18页 |
| 2.2.2 维格列汀 | 第18-19页 |
| 2.2.3 沙格列汀 | 第19-20页 |
| 2.2.4 利拉列汀 | 第20-22页 |
| 2.2.5 曲格列汀 | 第22-23页 |
| 2.2.6 阿格列汀 | 第23-24页 |
| 2.3 小结 | 第24-26页 |
| 第三章 苯甲酸阿格列汀合成路线比较分析 | 第26-32页 |
| 3.1 苯甲酸阿格列汀合成路线 | 第26-30页 |
| 3.1.1 合成路线一 | 第26-27页 |
| 3.1.2 合成路线二 | 第27-28页 |
| 3.1.3 合成路线三 | 第28页 |
| 3.1.4 合成路线四 | 第28-29页 |
| 3.1.5 合成路线五 | 第29-30页 |
| 3.2 苯甲酸阿格列汀合成路线的确定 | 第30-32页 |
| 第四章 苯甲酸阿格列汀合成的实验研究 | 第32-59页 |
| 4.1 实验方案 | 第32-35页 |
| 4.2 A-溴邻甲基苯甲腈的合成 | 第35-40页 |
| 4.2.1 合成路线 | 第35页 |
| 4.2.2 实验操作 | 第35-37页 |
| 4.2.3 反应条件优化 | 第37-39页 |
| 4.2.4 结果与讨论 | 第39-40页 |
| 4.3 化合物6-5的合成 | 第40-45页 |
| 4.3.1 合成路线 | 第40页 |
| 4.3.2 实验操作 | 第40-42页 |
| 4.3.3 反应条件优化 | 第42-44页 |
| 4.3.4 结果与讨论 | 第44-45页 |
| 4.4 化合物6-6的合成 | 第45-50页 |
| 4.4.1 合成路线 | 第45页 |
| 4.4.2 实验操作 | 第45-46页 |
| 4.4.3 反应条件优化 | 第46-49页 |
| 4.4.4 结果与讨论 | 第49-50页 |
| 4.5 苯甲酸阿格列汀的合成 | 第50-56页 |
| 4.5.1 合成路线 | 第50页 |
| 4.5.2 实验操作 | 第50-53页 |
| 4.5.3 反应条件优化 | 第53-55页 |
| 4.5.4 结果与讨论 | 第55-56页 |
| 4.6 工艺路线中试验证 | 第56-57页 |
| 4.7 小结 | 第57-59页 |
| 第五章 苯甲酸阿格列汀结构解析 | 第59-75页 |
| 5.1 药物的化学结构式、分子式、分子量 | 第59页 |
| 5.2 供结构确证用样品 | 第59页 |
| 5.3 确证化学结构的方法 | 第59-67页 |
| 5.3.1 理化性质 | 第59页 |
| 5.3.2 元素分析 | 第59-60页 |
| 5.3.3 紫外吸收光谱(UV) | 第60页 |
| 5.3.4 红外吸收光谱(IR) | 第60-61页 |
| 5.3.5 核磁共振氢谱(~1H NMR) | 第61-63页 |
| 5.3.6 核磁共振碳谱(~(13)C NMR) | 第63-66页 |
| 5.3.7 低分辨质谱(MS) | 第66页 |
| 5.3.8 热分析(DSC) | 第66页 |
| 5.3.9 热重量分析(TGA) | 第66页 |
| 5.3.10 X-射线衍射(XRD) | 第66-67页 |
| 5.3.11 旋光度 | 第67页 |
| 5.4 综合解析 | 第67-75页 |
| 第六章 结论与展望 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-85页 |
| 作者简历 | 第85页 |
