| 致谢 | 第7-8页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9页 |
| 第一章 绪论 | 第14-25页 |
| 1.1 前言 | 第14-17页 |
| 1.2 Plk1的结构与功能 | 第17-19页 |
| 1.2.1 Plk1的结构 | 第17-18页 |
| 1.2.2 Plk1的生物体功能 | 第18-19页 |
| 1.2.3 Plk1与肿瘤的发生 | 第19页 |
| 1.3 Plk1抑制剂的研究进展 | 第19-23页 |
| 1.3.1 二氢蝶啶酮类(BI2536/BI6727) | 第20-21页 |
| 1.3.2 噻吩类化合物(GSK461364) | 第21页 |
| 1.3.3 苄苯乙烯砜类化合物(ON01910) | 第21-22页 |
| 1.3.4 N杂均二苯乙烯类化合物(HMN-176/HMN-214) | 第22页 |
| 1.3.5 4,5-二氢-1H-喹唑啉并吡唑类化合物(NMS-P937) | 第22页 |
| 1.3.6 嘧啶并二氮卓酮类化合物(TAK-960) | 第22-23页 |
| 1.3.7 Ⅱ型抑制剂(SBE-13) | 第23页 |
| 1.3.8 PBD抑制剂(百里香醌、Poloxin) | 第23页 |
| 1.4 Plks家族选择性抑制剂的发展瓶颈 | 第23-24页 |
| 1.5 本课题研究目的和研究内容 | 第24-25页 |
| 1.5.1 研究目的 | 第24页 |
| 1.5.2 研究内容 | 第24页 |
| 1.5.3 拟解决的问题 | 第24-25页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第25-32页 |
| 2.1 计算机辅助药物设计的兴起 | 第25-26页 |
| 2.2 化合物的设计思路 | 第26-28页 |
| 2.3 计算机分子模拟(Docking) | 第28-32页 |
| 第三章 Plk1选择性抑制剂的合成 | 第32-55页 |
| 3.1 引言 | 第32页 |
| 3.2 实验试剂与仪器 | 第32-46页 |
| 3.2.1 实验仪器 | 第32页 |
| 3.2.2 实验试剂 | 第32-34页 |
| 3.2.3 实验部分 | 第34-46页 |
| 3.3 化合物的表征 | 第46-54页 |
| 3.4 本章小结 | 第54-55页 |
| 第四章 二氢蝶啶酮类衍生物的生物活性评价 | 第55-64页 |
| 4.1 实验试剂与仪器 | 第55-56页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第55页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第55-56页 |
| 4.2 Plk家族激酶半数抑制浓度的测定 | 第56-60页 |
| 4.2.1 实验内容 | 第56-58页 |
| 4.2.2 结果讨论 | 第58-60页 |
| 4.3 抗肿瘤细胞活性评价 | 第60-64页 |
| 4.3.1 MTT法简介 | 第60页 |
| 4.3.2 实验步骤 | 第60-64页 |
| 第五章 结论与展望 | 第64-66页 |
| 5.1 结论 | 第64-65页 |
| 5.2 展望 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-74页 |
| 附录 | 第74-77页 |
| 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第77页 |
